Agentes antibacterianos.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**

o un estereoisómero,

sal farmacéuticamente aceptable o éster de la misma, en el que

E está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) H,

(2) alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

(3) arilo sustituido o sin sustituir,

(4) heterociclilo sustituido o sin sustituir, y

(5) heteroarilo sustituido o sin sustituir;

L está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

(2) -(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-,

(3) -(NH)0-1C(R1L, R2L)-NR3L-C(R1L, R2L)-,

(4) -C(R1L, R2L)-O-C(R1L, R2L)-,

(5) -(CH2)j-NR3L-C(R1L, R2L-CONH-(CH2)k-,

(6) -CO-C(R1L, R2L)-NHCO-,

(7) -CONH-,

(8) -NHCO-,

en las que

R1L, R2L y R3L están seleccionados independientemente del grupo que consiste en

(a) H,

(b) alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

(c) alquilo C1-C6 sustituido con arilo,

(d) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo, y

(e) alquilo C1-C6 sustituido con heteroarilo,

o R1L y R3L, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir que tiene de 3 a 8 átomos de anillo, en el que 1-2 átomos de anillo del sistema de anillo heterocíclico están seleccionados de N, O y S;

j es un número entero de 0-4;

k es un número entero de 0-4;

D está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir,

(2) arilo sustituido o sin sustituir,

(3) heterociclilo sustituido o sin sustituir, y

(4) heteroarilo sustituido o sin sustituir;

G está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en

(1) -C(≥O)-,

(2) -C≥C-,

(3) -C≡C-C≡C- and

(4) -C≥C-;

Y está seleccionado del grupo que consiste en

(1) cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir,

(2) fenilo sustituido o sin sustituir,

X está seleccionado del grupo que consiste en

(1) -(C≥O)-,

(2) -alquilo C1-C6-(C≥O)-,

(3) -alquenilo C2-C6-C≥O)-,

(4) -alquinilo C2-C6-(C≥O)-, y

(5) -CH2-;

B está ausente o

en la que R1b y R2b están seleccionados independientemente del grupo que consiste en

(a) H,

(b) alquilo C1-C6 sin sustituir,

(c) alquenilo C2-C6 o sin sustituir,

(d) alquinilo C2-C6 o sin sustituir,

(e) alquilo C1-C6 sustituido con arilo,

(f) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo, y

(g) alquilo C1-C6 sustituido con heteroarilo,

q es un número entero de 0-4;

R3 es H o alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

R4 es H o alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,

n es 0;

A está seleccionado del grupo que consiste en

(1) -(CH2)rC(R1a,R2a)N(R4a,R5a),

(2) -(CH2)rC(R1a, R2a)N(R4a)COR3a,

(3) -(CH2)rC(R1a,R2a)NHCON(R4a,R5a), y

(4) -(CH2)rC(R1a, R2a)NHC(≥NH)N(R4a, R5a),

en las que R1a, R2a, R3a, R4a y R5a están seleccionados independientemente del grupo que consiste en

(a) H,

(b) alquilo C1-C6 sin sustituir,

(c) alquilo C1-C6 sustituido con heterociclilo,

r es 0;

Q es -C(≥O)N(R1, R2),

R1 es -OH,

R2 es H,

en las que B está ausente, o E, L, G y B están ausentes, o E, L y G están ausentes, o E, L y B están ausentes, o E, L, D, G y B están ausentes, en la que la frase "alquilo" se refiere a grupos alquilo que no contienen heteroátomos e incluye grupos alquilo de cadena lineal, isómeros de cadena ramificada de grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo cíclicos y dichos anillos sustituidos con grupos alquilo de cadena lineal o ramificada como se define con anterioridad, la frase "alquenilo" se refiere a grupos de cadena lineal o ramificada y cíclicos como se describe con respecto a los grupos alquilo como se ha definido con anterioridad, excepto que existe al menos un enlace doble entre dos átomos de carbono, y la frase "alquinilo" se refiere a grupos de cadena lineal y ramificada como se ha descrito con respecto a los grupos alquilo como se ha definido con anterioridad, excepto que hay al menos un enlace triple entre dos átomos de carbono.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10179798.

Solicitante: THE UNIVERSITY OF WASHINGTON.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4311 Eleventh Avenue, NE, Suite 500 Seattle, WA 98105-4608 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHAWAR, RIBHI, HARWOOD, ERIC, YABANNAVAR,ASHA, WAGMAN,ALLAN, NG,SIMON, PFISTER,Keith B, BOWMAN,Jason, ERWIN,Alice, KLINE,Toni, MDLULI,Khisimuzi, ANDERSEN,NIELS H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07C233/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Amidas de ácidos carboxílicos.
  • C07C255/44 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C255/57 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y grupos carboxilo distintos de los grupos ciano, unidos a la estructura carbonada.
  • C07C259/06 C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D213/74 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D213/80 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D333/58 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

PDF original: ES-2552247_T3.pdf

 

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