Procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel de alta pureza.
(11/06/2014) Un procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel, que comprende las etapas de: (i) clorar un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
por la adición de un agente de cloración al mismo en un disolvente;
(ii) hacer reaccionar el compuesto resultante representado por la fórmula:
con un compuesto representado por la fórmula general:**Fórmula**
en la que R representa un grupo de protección para un grupo hidroxilo, o una sal del mismo en un disolvente en presencia de una base;
(iii) acetilar el compuesto resultante representado por la fórmula general:**Fórmula**
en el que R tiene el mismo significado que anteriormente,
haciendo reaccionar un agente de acetilación con éste en un disolvente en…
Método y composición para el tratamiento de una afección mediada por el receptor de serotonina.
(11/06/2014) Ácido 4-[3-[4-(6-fluoro-1,2,-bencisoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxi-benzoico o sal farmacéuticamente aceptable de este para usar para antagonizar un receptor de 5-HT2A en un animal que padece una afección que es mediada por un receptor de 5-HT2A,
en donde la afección se selecciona de un grupo que consiste en: agregación plaquetaria, enfermedad de la arteria coronaria, infarto del miocardio, ataques isquémicos transitorios, angina estable, angina inestable, un evento isquémico secundario, fibrilación auricular, trombosis, restenosis, asma, y una patología asociada con diabetes, y en donde el compuesto está en una forma de dosificación farmacéutica de liberación controlada.
Agente citoprotector trifenilfenólico.
(28/05/2014) Agente citoprotector para su uso en un método de tratamiento de daño isquémico en un paciente para el que está contraindicado un fármaco trombolítico, que comprende como principio activo un compuesto de triprenilfenol representado por la siguiente fórmula general (I): **Fórmula**
en la que, en la fórmula (I), X es -CHY-C(CH3)2Z, Y y Z son cada uno independientemente -H u -OH, o forman juntos un enlace sencillo, y R representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente con un peso molecular de 1000 o menos.
Agente para el tratamiento o la prevención de enfermedades asociadas a la actividad de factores neurotróficos.
(14/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula:
en la que, R1 representa:
un grupo alquilo C3-6,
un grupo alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos de sustituyentes seleccionados entre aquellos que consisten en:
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo Ra-O-,
(c) un grupo Ra-O-CO-,
(d) un grupo Ra-O-CO-NRa-,
(e) un grupo Ra-O-CO-C2H4-CO-NH-,
(f) un grupo Ra-S-,
(g) un grupo Ra-SO2-,
(h) un grupo Ra-CO-O-,
(i) un grupo Ra-CO-NRa-,
(j) un grupo Ra-NRa-,
(k) un grupo Ra-NRa-CS-NRa-,
(l) un grupo anular de 5 a 6 miembros,
(m) un grupo carboxi,
(n) un grupo hidroxi,
(o) un grupo amino,
(p)…
Compuesto de triprenilfenol, procedimiento para la producción de compuesto de triprenilfenol y potenciador de la trombólisis.
(14/05/2014) Compuesto de triprenilfenol representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo aromático seleccionado de los siguientes:**Fórmula**
en los que R2 y R3 representan respectivamente un átomo de hidrógeno, un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo o un grupo ácido sulfónico, pero ambos no representan átomos de hidrógeno al mismo tiempo; X es -CHY-C(CH3)2Z; e Y y Z son respectivamente -H u -OH, o forman juntos un enlace sencillo.
Gránulos de prasugrel con estabilidad mejorada.
(30/04/2014) Gránulos farmacéuticos que comprenden clorhidrato de prasugrel, caracterizados porque dichos gránulos comprenden al menos una capa de revestimiento que contiene pululano y poli (metacrilato de butilo-co-metacrilato de (2 dimetilaminoetilo)-co-metacrilato de metilo) 1:2:1.
Formulaciones de comprimidos de prasugrel.
(23/04/2014) Una formulación farmacéutica sólida de comprimido, que comprende prasugrel, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y pululano como un agente de relleno, caracterizada porque la relación en peso de prasugrel a pululano es de entre 0,25 y 10.
Profármaco de compuesto de triazolona.
(16/04/2014) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R1 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6 o alqueniloxi de C2-C6;
R2 representa un átomo de hidrógeno, alquilo de C1-C6-carbonilo o piridilcarbonilo;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo de C1-C6;
A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo representado por la Fórmula (II):
en la que Ra y Rb 10 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo de C1-C6, y *1 y *2 quieren decir enlazamiento a carbonilo y a R5, respectivamente, en la Fórmula (I),
o un grupo representado por la Fórmula (III):
en la que Rc, Rd, Re y Rf representan cada uno independientemente un…
Derivado del ácido 3-(biariloxi) priopiónico.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
[en la que,
R1 representa un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado o un grupo alcoxi C1-4,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo alquilo C1-4, R3 y R4, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado, un grupo alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o un grupo hidroxi alquilo C1-4, o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, representan un grupo que forma cicloalquilo…
Derivados de tiazol y su uso como antagonistas del receptor P2Y12.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi (C1-C6);
Y representa un enlace y Z representa hidrógeno; o
Y representa alcandiilo (C1-C3) y Z representa hidrógeno, hidroxi, -COOH, -COOR5, -P(O)(OH)2, -P(O)(OR6)2, - P(O)(NHR7)2 o fenilo, en la que el fenilo es sustituido con -P(O)(OH)2 o -P(O)(OR8)2;
W representa un grupo seleccionado de **Fórmula**
Preparación medicinal que contiene glicósidos feniletanoides extraídos de Cistanche tubulosa.
(19/03/2014) Una preparación medicinal que contiene glicosidos feniletanoides extraidos de Cistan ch e tub ulosa (Sch renk.) Wigh t, comprendiendo dicha preparación un 25-70 °A de equinacosido en peso de dicha preparación, y un 5-40 % de acteósido en peso de dicha preparación.
Composición que comprende Salvia miltiorrhiza, Ginseng, Borneol, para el tratamiento de enfermedades cardiacas y cerebrovasculares.
(12/03/2014) Un proceso para la preparación de una composición para el tratamiento de la angina de pecho estable crónica, caracterizado porque comprende las etapas de:
(a) obtener un material de partida triturado como sigue: 80,0 - 97,0 % de raíz de Salviae Miltorrhizae, 1,0 - 19,0 % de Panax Notoginseng y 0,1 - 1,0 de Borneol;
(b) extraer la raíz molida de Salviae Miltorrhizae y Panax Notoginseng obtenida en la etapa (a) en un reflujo acuoso caliente hasta aproximadamente 60 - 100 °C en una o más etapa de extracción;
(c) filtrar el extracto obtenido en la etapa (b) y combinar los extractos en el caso de más de una etapa de extracción (b) para…
Oxazolidinonas sustituidas y su uso como inhibidor del factor Xa.
(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo,
R2 representa uno de los grupos siguientes:
A-,
D-M-A-,
en los que:
el resto "A" representa fenilo;
el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O;
el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente;
en los que
el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…
Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.
(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
(4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo,
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y
ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.
Terapia de combinación con un compuesto que actúa como inhibidor del receptor de ADP plaquetario.
(05/03/2014) Un compuesto que es [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-ilsulfonilurea, de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una afección en un mamífero caracterizada por trombosis no deseada, dicho compuesto va a administrarse en combinación con un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en inhibidores específicos de la trombina, inhibidores específicos del factor IXa, inhibidores específicos del factor XI, inhibidores específicos del factor XIa, inhibidores específicos del factor VIIa, lepirudina, fenocumarol, pentasacáridos sintéticos, dipiridamol, aggrenox, cilostazol, ifetroban, isbogrel, furegrelato, resveratrol, ozagrel, un anticuerpo anti-factor XI, YM-150, Daiichi DU-176b, N-{(1R)-2-[4-(1-metil-4-…
Extracto para prevenir o tratar enfermedades trombóticas.
(26/02/2014) Un extracto de sanguijuela y lombriz de tierra para usar en la prevención o tratamiento de enfermedades trombóticas, que se extrae de la sanguijuela Whitmania pigra Whitman, Hirudo nipponica Whitman o Whitmania acranulata Whitman y lombriz Pheretima aspergillum, Pheretima vulgaris Chen, Pheretima guillelmi o Pheretima pectinifera, y que se caracteriza por un peso molecular de menos de 5.800 Dalton
Derivados de oxindol 5,6-disustituidos y el uso de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de vasopresina.
(15/01/2014) Compuestos de fórmula I.A**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo;
R2 representa hidrógeno o metoxilo;
R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;
R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado;
R5 representa hidrógeno;
R8 representa Br, Cl, F o CN;
R7 representa Cl o F;
X1 representa O, NH o CH2;
X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y
X4 representa N o CH;
así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Derivados de ácido carboxílico que comprenden un anillo de oxazolopirimidina 2,5,7-sustituido.
(25/12/2013) Compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas, o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula**
en el que
A se elige entre NH, O y S;
X se elige entre alcanodiílo (C1-C6), alquenodiílo (C2-C6), alquinodiílo (C2-C6), cicloalcanodiílo (C3-C7) y alcanodiil (C1-C6)-oxi, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre flúor e hidroxi, donde el átomo de oxígeno del grupo alcanodiil (C1-C6)-oxi está unido al grupo R2; R1 se elige entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C7)-CtH2t- y Het-CtH2t-, donde t se elige entre 0,…
Derivados de 4-(3-butinil) aminopirimidina como agentes pesticidas para uso agrícola y hortícola.
(25/12/2013) Un derivado de 4-(3-butinil) aminopirimidina representado porla siguiente fórmula general [I]:
donde
R1 se selecciona de entre
a) un anillo monocíclico o bicíclico que puede contener de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo queconsiste en fenilo, bencilo, oxazolilo, isoxazolilo, furilo, benzofurilo, isobenzofurilo, dihidrobenzofurilo, tiazolilo,isotiazolilo, naftilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinoxalilo, quinazolinilo, piridilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotiazolilo,benzoisotiazolilo, pirrolilo, indolilo, isoindolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, tienilo, benzotienilo, imidazolilo,bencimidazolilo, pirazolilo, y piridonilo,
b)…
Derivados del Factor VII de coagulación.
(05/12/2013) Polipéptido del factor VII que comprende la secuencia de aminoácidos SEC ID n.º: 1 o una variante de la misma, donde el polipéptido del Factor VII tiene la misma actividad o mayor actividad en comparación con el Factor VIIa recombinante de tipo salvaje humano donde una cisteína se ha añadido al extremo C-terminal de SEC ID n.º: 1 o de la variante de la misma.
Receptor de quimioquinas 88C y sus anticuerpos.
(04/12/2013) La presente invención se refiere a receptores de quimioquinas, ácidos nucléicos que codifican receptores de quimioquinas, ligandos de receptores de quimioquinas, moduladores de la actividad de receptores de quimioquinas, anticuerpos que reconocen quimioquinas y receptores de quimioquinas, métodos para la identificación de ligandos y moduladores de receptores de quimioquinas, métodos para la producción de receptores de quimioquinas y métodos para la producción de anticuerpos que reconocen receptores de quimioquinas.
Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.
(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4;
R2 y R3 son cada uno H;
R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1;
A y B son cada uno CH2;
R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…
Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.
(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.
Derivado del éster del ácido aminofosfórico y modulador del receptor de S1P que lo contiene como principio activo.
(16/10/2013) Un derivado de aminofosfato representado por la fórmula general
[en la que R1 representa un grupo trifluorometilo, R2 representa un átomo de cloro, R3 representa un grupo alquilo decadena lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y nindica 2 o 3], o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Derivados de oxazolidinonas sustituidas.
(11/10/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en la que:
cada uno de Y1a e Y1b se han seleccionado independientemente entre hidrógeno y deuterio yen el que X1a, X1b, X2a, X2b, X3a y X3b son simultáneamente deuterio.
Procedimiento para la producción de derivado de diamina.
(02/10/2013) Un procedimiento para la producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula (A), que comprendelas etapas de:
(a) mezclar un compuesto representado por la fórmula (B):**Fórmula**
con ácido p-toluenosulfónico o monohidrato de ácido p-toluenosulfónico a menos de 1 equivalente molar conrespecto al compuesto representado por la fórmula (B) en un disolvente con calentamiento;
(b) añadir más ácido p-toluenosulfónico o monohidrato de ácido p-toluenosulfónico a la solución mixta conenfriamiento, en donde
el ácido p-toluenosulfónico o el monohidrato de ácido p-toluenosulfónico adicional se añaden en una cantidad talque el equivalente molar total…
Nuevos derivados de 6-triazolopiridazin-sulfanil benzotiazol y bencimidazol, su procedimiento de preparación, su aplicación como medicamentos, composiciones farmacéuticas y nueva utilización como inhibidores de Met.
(02/10/2013) Productos de fórmula (I"b) :
en la que
- Ra representa un átomo de hidrógeno o bien un átomo de cloro o bien el radical:
con Rb que representa un átomo de halógeno o un radical S-heteroarilo opcionalmente sustituido con un radicalelegido entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alquilo y alcoxi que contienen de 1 a 4 átomos decarbono, NH2, NHalk y N(alk)2;
W representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o el radical COR en el que R representa :
-un radical alquilo opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4 ;
-un radical cicloalquilo
- un radical alcoxi opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4, o un radical O-(CH2)n-OCH3 o un radical
O-(CH2)n-NR3R4;…
Pentasacáridos de heparina sintéticos.
(25/09/2013) Un sintón de pentasacárido para la preparación de heparinoides sintéticos, siendo dicho sintón de FórmulaGeneral I,
Fórmula General I (Bloque E-D-C-B-A)
en la que la configuración de las unidades de monosacáridos y la estereoquímica de las uniones internas se definecomo D-gluco-alfa-1,4-D-glucurono-beta-1,4-D-Gluco-alfa-1,4-L-idurono-beta-1,4-D-gluco, y los sustituyentes se definencomo;
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxi, alqueniloxi, alcoxi, ariloxi, benciloxi, benciloxi sustituido;
tioalquilo, tioarilo, halógeno, imidoílo, grupos salientes del tipo fosfato y éster de fosfato relacionado, un tbutildifenilsililoxiu…
Composición farmacéutica sólida de cilostazol.
(12/09/2013) Composición farmacéutica sólida de cilostazol. - La presente invención se refiere a una composición farmacéutica sólida de cilostazol que comprende cilostazol como principio activo, un agente aglutinante que contiene una mezcla de un alcohol de azúcar y talco, y, opcionalmente, un agente disgregante. Dicha combinación de excipientes confiere una solubilidad apropiada al principio activo. También se refiere al uso de dicha composición para la preparación de formas farmacéuticas de cilostazol para su administración por vía oral. La invención se refiere también a comprimidos preparados con la composición de la invención, que presentan unas propiedades apropiadas en cuanto a la solubilidad y a la biodisponibilidad del cilostazol.
También se refiere…
Inhibidores de serina proteasa tipo tripsina, su preparación y uso.
(11/09/2013) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
con
R1 opcionalmente presente una vez o más veces e independientemente entre sí, representa un residuo COOR5, conR5 igual a hidrógeno o a un grupo de alquilo inferior, ramificado o lineal, con 1-6 átomos de carbono, un residuoaminoalquilo ramificado o lineal con 1-6 átomos de carbono, un residuo de halógeno o pseudohalógeno, o unresiduo de polietilenglicol de la fórmula (II) o (III)
CH3-O-(CH2-CH2-O-)n-CH2-CH2-(C≥O)-NH-CH2- (II)
CH3-O-(CH2-CH2-O-)n-CH2-CH2-NH-(C≥O)-CH2-CH2-(C≥O)-NH-CH2- (III)
Con n definido de tal manera que los residuos de polietilenglicol tienen un peso molecular promedio de 10000 Da,5000 Da, 3400 Da, 2000 Da, 1000 Da o 750 Da;
R2 representa un ciclo…
Derivados de piridino-piridinonas, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(04/09/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I)
R1 representa un grupo alquilo (C1-C4),
R2 representa -(CH2)n'-B en el que n'≥0,1,2,3,4 y B es un grupo cicloalquilo(C3-C5) o un grupo alquilo (C1-C4) sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de flúor, un grupo alcoxi (C1-C4),
U representa un grupo carbonilo o un grupo -CH2-,
Y, Z, V y W representan independientemente entre sí un grupo - CH- o un átomo de carbono opcionalmente sustituido con un grupo R7 o un heteroátomo, o ningún átomo, entendiéndose que el ciclo debe ser aromático y comprende entre 5 y 6 eslabones,
R3, R4 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4) lineal, o R3 y R4 forman junto con el carbono al que están unidos un grupo cicloalquilo (C3-C5),
m es un número entero igual a 1, 2, 3, 4,
R5 representa…
Genoma del Bifidobacterium CNCM I-2618.
(27/08/2013) Bifidobacterium longum cepa CNCM I-2618.