Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta,

donde:

W es NR9;

X es CR15 o N;

R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil;

R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y

C(O)NRcRd;

o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente a partir de halo, C1-6 alquil, C1-6 haloalquil, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, y NRcC(O)ORa;

R4, R5, R6, R7, y R8 son cada uno seleccionados independientemente a partir de H, halo, C1-6 alquil, C2-6 alquenil, C2-6 alquinil, C1-6 haloalquil, C6-10 aril, C3-10 cicloalquil, heteroaril de 5- 10 miembros, heterocicloalquil de 4-10 miembros, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, C(≥NRe1)Rb1, C(≥NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRe1)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; donde dicho C1-6 alquil, C2-6 alquenil, C2-6 alquinil, C6-10 aril, C3-10 cicloalquil, heteroaril de 5-10 miembros y heterocicloalquil de 4-10 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, C1-6 alquil, C2-6 alquenil, C2-6 alquinil, C1-6 haloalquil, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(≥NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1;

R9 es H, C1-6 alquil, C2-6 alquenil, C2-6 alquinil, C6-10 aril, C3-10 cicloalquil, heteroaril de 5-10 miembros, heterocicloalquil de 4-10 miembros, C6-10 aril-C1-4 alquil, C3-10 cicloalquil- C1-4 alquil, (heteroaril de 5-10 miembros)-C1-4 alquil, o (heterocicloalquil de 4-10 miembros)-C1-4 alquil, donde dicho C1-6 alquil, C2-6 alquenil, C2-6 alquinil, C6-1 aril, C3-10 cicloalquil, heteroaril de 5-10 miembros, heterocicloalquil de 4-10 miembros, C6-10 aril-C1-4 alquil, C3-10 cicloalquil- C1-4 alquil, (heteroaril de 5-10 miembros)-C1-4 alquil, y (heterocicloalquil de 4-10 miembros)-C1- 4 alquil son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independienteente a partir de R9a;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/045309.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Experimental Station Route 141&Henry Clay Road Building E336/207 Wilmington, Delaware 19880 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SUN,YAPING, YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN, LU,LIANG, WU,LIANGXING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D471/22 C07D 471/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D491/22 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D495/14 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2618003_T9.pdf

 

PDF original: ES-2618003_T3.pdf

 

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