Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.

Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula**

en la que:



Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula;

Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-;

m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-;

Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno, heteroaromático, alcóxima o amida, seleccionándose dicho grupo funcional Z de tiol, disulfuro, amino, carboxi, aldehídos, maleimido, haloacetilo, hidracinas e hidroxi;

R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y son H, alquilo lineal que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo ramificado o cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, alquenilo o alquinilo lineal, ramificado o cíclico, o 1-6 átomos de carbono de los ésteres, éter, amida o unidad de polietilenoxi de fórmula (OCH2CH2)p, en donde p es un número entero de 0 a 1.000, o una combinación de los mismos;

o R1, R2, R3 y R4 son respectivamente una cadena de átomos seleccionados de C, N, O, S, Si y P que conectan covalentemente el ligando de unión a la superficie celular, el grupo fosfinato o sulfonilo, el fármaco conjugado y entre ellos mismos (R1, R2, R3 y R4), en donde dichos átomos se combinan en cualquier forma químicamente relevante, tal como mediante la formación de alquileno, alquenileno y alquinileno, éteres, polioxialquileno, ésteres, aminas, iminas, poliaminas, hidrazinas, hidrazonas, amidas, ureas, semicarbazidas, carbazidas, alcoxiaminas, alcoxilaminas, uretanos, aminoácidos, péptidos, aciloxilaminas, ácidos hidroxámicos, o una combinación de los mismos;

M es H, o Na, o K, o N+R1R2R3 o una sal farmacéutica, en donde R1, R2 y R3 se describieron anteriormente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/056700.

Solicitante: Hangzhou Dac Biotech Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Room B2001-B2019 Building 2. No. 452 Sixth Street HEDA Hangzhou City, Zhejiang Province 310018 CHINA.

Inventor/es: ZHAO,R. YONGXIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/662 A61K 31/00 […] › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P—C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
  • A61K47/68 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07C317/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C317/06 C07C 317/00 […] › de una estructura carbonada saturada que contiene ciclos.
  • C07D207/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07F9/30 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.
  • C07F9/32 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.
  • C07F9/572 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
  • C07F9/58 C07F 9/00 […] › Ciclos piridínicos.
  • C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
  • C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

PDF original: ES-2701076_T3.pdf

 

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