Inhibidores de IDO.
Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en donde:
W es CR4;
V es CR5, y
Y es CR6 o N;
es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R1 es COOH, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R20,**Fórmula**
-CONHSO2R21, -CONHCOOR22 o -SO2NHCOR23, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, arilalquiltio, alquiltiono, ariltiono, arilalquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamida sustituida, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido o los casos en donde hay dos sustituyentes en el nitrogeno seleccionados entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
R2 y R3 son independientemente H, hidroxi, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, halo, N(alquilo C1-C6)2 o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, arilalquiltio, alquiltiono, ariltiono, arilalquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamida sustituida, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido o los casos en donde hay dos sustituyentes en el nitrogeno seleccionado entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
R4, R5 y R6 son independientemente H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alcanoilo C1-C6, halo, CN, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquen-dienilo C2-C6, dihidroindenilo, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido u OH, en donde los sustituyentes opcionales, cuando sea posible, son de 1-3 grupos seleccionados entre halo, cicloalquilo C3-C8, arilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6, di-alquilamino C1-C6 o ciano; R7 es H, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo biciclico opcionalmente sustituido, heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, heterociclico monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C9 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo C5-C8 opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales, cuando sea posible, son de 1-3 grupos seleccionados entre H, alquilo C1- C6, arilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclico monociclico de 5 a 7 miembros, alquiniloxi C2-C6(alquilo C1-C6)0-1, halo, halo-arilo sustituido, oxo, trihalo-alquilo C1-C6 u OR19, en donde R19 es H, alquilo C1-C6, alquilo C2-C6 o alquinilo C2-C6;
R8 es arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, heterociclico monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo biciclico de 8 a 10 miembros opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo C1-C6 heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, R24CO-, alquenilo C2- C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo 5 C5-C8 opcionalmente sustituido,
en donde los sustituyentes opcionales, cuando sea posible, son de 1-2 grupos seleccionados entre H, alquilo C1- C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, ciano, heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros, NH2CO-, di-alquilamino C1-C6, aminosulfonilo, heterociclo monociclico de 5 a 7 miembros, hidroxi, alquilsulfonilo C1-C6, azido o arilo;
R19 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6;
R20 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, CF3, CF2CF3 o CH2CF3, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, arilalquiltio, alquiltiono, ariltiono, arilalquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamida sustituida, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido o los casos en donde hay dos sustituyentes en el nitrogeno seleccionados entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
R21 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, arilalquiltio, alquiltiono, ariltiono, arilalquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamida sustituida, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido o los casos en donde hay dos sustituyentes en el nitrogeno seleccionados entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
R22 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6;
R23 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6;
R24 es aril-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquilarilo C1-C6, aril-alquil(hidroxi) C1-C6 o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, arilalquiltio, alquiltiono, ariltiono, arilalquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamida sustituida, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido o los casos en donde hay dos sustituyentes en el nitrogeno seleccionados entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
y/o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/044992.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS, HART,AMY C, MANDAL,SUNIL KUMAR, WILLIAMS,DAVID K, DONNELL,JENNIFER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/17 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N—C(O)—N o N—C(S)—N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
- A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07C275/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por grupos carboxilo.
- C07C311/51 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
- C07D213/75 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
PDF original: ES-2719327_T3.pdf
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