Inhibidores de la histona desmetilasa.

Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en donde:

Q es -CO2R;

R es hidrógeno o alquilo C1-C8;

G es -X-Y;

X es alquileno -C1;

Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido,

en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo, benzofuranilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo y adamantilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de:

alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, halo, fluoroalquilo, nitro, aralquenilo, aralquinilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ciano, -Rb-ORa, -Rb-OC(O)-Ra, -Rb- OC(O)-ORa, -Rb-OC(O)-N(Ra)2, -Rb-N(Ra)2, -Rb-C(O)Ra, -Rb-C(O)ORa, -Rb-O-Rc-C(O)N(Ra)2, -Rb-N(Ra)C(O)ORa, -Rb- N(Ra)S(O)tRa, -Rb-S(O)tORa, -Rb-S(O)tORa, o -Rb-S(O)tN(Ra)2;

en donde:

cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, fluoroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo o heteroarilalquilo;

cada Rb es independientemente un enlace directo o una cadena de alquileno o alquenileno lineal o ramificada; cada Rc es una cadena de alquileno o alquenileno lineal o ramificada; y

t es 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/077539.

Solicitante: Celgene Quanticel Research, Inc.

Inventor/es: WALLACE, MICHAEL BRENNAN, VEAL, JAMES MARVIN, NIE,ZHE, KANOUNI,TOUFIKE, CHEN,YOUNG K, STAFFORD,JEFFREY ALAN.

Fecha de Publicación: 27 de Febrero de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D213/74 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
C07D213/79 C07D 213/00 […] › Acidos; Esteres.
C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
C07D237/24 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2718495_T3.pdf

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