CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
CIP-2021 › A › A61 › A61P › A61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composición farmacéutica novedosa.
(19/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CAMPBELL,GOSSETT, HENRIQUEZ,FRANCISCO.
Un polvo para solución oral o una formulación de mezcla directa en polvo que comprende:
a) una cantidad de un fármaco, que es solvato de dimetilsulfóxido de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)- 6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida, y un solubilizante; en donde,
b) el solubilizante es:
(i) una combinación de hidroxipropil-B-ciclodextrina e hipromelosa o,
(ii) una combinación de sulfobutil-éter-B-ciclodextrina e hipromelosa.
PDF original: ES-2686730_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de fosfatidilinositol 3-quinasa y un inhibidor de aromatasa.
(19/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HUANG,XIZHONG, GOLDBRUNNER,MICHAEL.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un compuesto de fórmula (I) que es 2-amida 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetil-etil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}- amida) del ácido (S)-pirrolidin-1,2-dicarboxílico
o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y
(b) un inhibidor de aromatasa que es exemestano o letrozol.
PDF original: ES-2686689_T3.pdf
Nuevos anticuerpos que inhiben la dimerización de c-Met y sus utilizaciones.
(19/10/2018). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: GOETSCH,LILIANE.
Anticuerpo, o fragmentos de unión a antígeno, divalentes, del mismo, apto(s) para unirse a cMet, caracterizado(s) por que el anticuerpo comprende una cadena pesada que comprende CDR-H1, CDR-H2 y CDR- H3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 7, 8 y 9; y una cadena ligera que comprende CDR-L1, CDR-L2 y CDR-L3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 15, 16 y 17.
PDF original: ES-2686693_T3.pdf
Derivados de tieno-indol funcionalizados.
(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por:
(8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida,
(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…
Anticuerpo monoclonal anti CD146.
(19/10/2018). Solicitante/s: Oncoinvent AS. Inventor/es: LARSEN,ROY HARTVIG, BØNSDORFF,TINA BJØRNLUND.
Una molécula de anticuerpo que se une a CD146 humano y que es
a) un anticuerpo monoclonal que está definido por
i) una cadena pesada variable que comprende la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEQ ID NO: 3; y
ii) una cadena ligera variable que comprende la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEQ ID NO: 4, o
b) un anticuerpo monoclonal que comparte al menos el 90 % de identidad de secuencia con los anticuerpos definidos en a).
PDF original: ES-2686692_T3.pdf
Pirazolo[1,5-a]piridinas sustituidas como inhibidores de la quinasa del receptor de tropomiosina (Trk).
(18/10/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros de los mismos, en donde
A es**Fórmula**
X1 es CH o N;
R1 representa hidrógeno o -alquilo C1-C6;
R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, -alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos o un -O-heterociclilo opcionalmente sustituido en donde el sustituyente opcional se selecciona entre alquilo, -ORi o -C(O)N(Ri)2; cuando X1 es CH, opcionalmente dos R2 presentes en dos átomos de carbono adyacentes se combinan para formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros;
R3 se selecciona independientemente…
Nuevos anticuerpos que inhiben la dimerización de c-Met y sus utilizaciones.
(17/10/2018). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: GOETSCH,LILIANE.
Procedimiento para seleccionar un anticuerpo anti-c-Met o fragmentos de unión a antígeno divalentes del mismo apto(s) para inhibir la activación dependiente de ligando e independiente de ligando de c-Met, comprendiendo dicho procedimiento:
i) cribar los anticuerpos generados y seleccionar los anticuerpos que pueden unirse específicamente a c-Met;
ii) evaluar in vitro los anticuerpos seleccionados en la etapa i) para la inhibición de la proliferación celular de BxPC3, que comprende las etapas de:
a) poner en contacto dichos anticuerpos seleccionados en la etapa i) con las células BxPC3;
b) medir la incorporación de [3H]timidina en las células de la etapa a); y
c) seleccionar los anticuerpos que conducen a una reducción de la incorporación de [3H]timidina de por lo menos 50%; y
iii) analizar los anticuerpos seleccionados de la etapa ii) y seleccionar los anticuerpos que pueden inhibir la dimerización de c-Met.
PDF original: ES-2686335_T3.pdf
Nuevos derivados de imidazolidino-2,4-diona.
(17/10/2018). Solicitante/s: IPSEN PHARMA S.A.S. Inventor/es: AUVIN, SERGE, LANCO, CHRISTOPHE, CHAO,QI, GU,KAICHUN.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es un grupo -CF3 o un átomo de halógeno;
R2 es un grupo alquilo C1-C6 o los dos R2 forman juntos un grupo cicloalquilo C3-C6;
X es CH o N;
R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o los dos R3 forman juntos un grupo cicloalquilo C3-C6;
R4 es un grupo alquilo C1-C6;
R5 es un grupo -CF3 o un átomo de halógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686353_T3.pdf
Moléculas de unión a antígeno biespecíficas.
(17/10/2018) Una molécula de unión a antígeno biespecífica que comprende un primer fragmento Fab que se une específicamente a un primer antígeno, un segundo fragmento Fab que se une específicamente a un segundo antígeno y un dominio Fc compuesto de una primera y una segunda subunidad que pueden crear una asociación estable; en la que
a) la molécula de unión a antígeno biespecífica proporciona unión monovalente al primer y/o al segundo antígeno,
b) (i) el primer fragmento Fab se fusiona en su extremo C con el extremo N del segundo fragmento Fab, que a su vez se fusiona en su extremo C con el extremo N de la primera subunidad del dominio Fc, o (ii) el segundo fragmento Fab se fusiona en su extremo C con el extremo N del primer fragmento Fab, que a su vez se fusiona en su extremo C con el extremo N de la primera subunidad del dominio Fc,
c) en el…
Derivados de fenotiazina y métodos para tratar tumores.
(16/10/2018) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
donde R1 es halógeno, trifluorometilo, sulfhidrilo o un grupo alquiltio; R es hidrógeno o un grupo que tiene la fórmula P(O)3R3R4, donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alquilo que contiene un grupo alquilo acíclico de cadena ramificada o lineal que contiene de uno a cinco átomos de carbono, R2 es hidrógeno, alcoxi o un alquilo que contiene un grupo alquilo acíclico de cadena ramificada o lineal que contiene de uno a cinco átomos de carbono; R5 es hidrógeno o un alquilo que contiene un grupo alquilo acíclico de cadena ramificada o lineal que contiene de uno…
Nanopartícula que comprende rapamicina y albúmina como agente antineoplásico.
(16/10/2018). Solicitante/s: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC. Inventor/es: DESAI, NEIL P., SOON-SHIONG, PATRICK, TRIEU,VUONG.
Una composición que comprende nanopartículas que comprenden rapamicina y una proteína portadora, para uso en un procedimiento de tratamiento de cáncer en un ser humano, en el que la cantidad de rapamicina está en el intervalo de 25 mg/m2 a 100 mg/m2, o en el que la cantidad de rapamicina está en el intervalo de 50 mg a 175 mg.
PDF original: ES-2686150_T3.pdf
(16/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que comprende:
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-isoleucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-fenilalaninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(pentoxi-L-metioninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(hexoxi-L-alaninil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-isoleucinil)]fosfato
5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-fenilalaninil)]fosfato…
Compuestos pirazolopirimidina.
(16/10/2018). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, LIU,YONG, PATEL,NARENDRA KUMAR B, LI,SZE-WAN, NG,GRACE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es -NH-CH2-Cy,
Cy es ciclopropilo o ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o ciclobutilo está, opcionalmente, sustituido por uno o dos grupos seleccionados de alquilo e hidroxilo;
R2 es -O-piridinilo; -NH-hidroxialquilo de (C2-C6), opcionalmente sustituido por ciclopropilo o isopropilo; o - NH-cicloalquilo de (C3-C6), opcionalmente sustituido por hidroxilo o hidroxialquilo de (C1-C2);
R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, y alquilo de (C1-C3); y
Rd es ciclopropilo.
PDF original: ES-2686097_T3.pdf
Derivados de cefalosporina para tratar el cáncer.
(15/10/2018) un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
• R1 representa:
- un átomo de hidrógeno o
- una unidad -CO-R4 o una unidad -CO2-R4, en la que R4 representa un radical alquilo (C1-C10), alquileno (C2-C10), cicloalquilo (C3-C14), heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilo (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C14), alquilo (C1-C6)-heterocicloalquilo, alquilo (C1-C6)-cicloalquiloxi (C3-C14), alquilo (C1-C6)-heterocicloalquiloxi, alquilo (C1-C6)-arilo, alquilo (C1-C6)-ariloxi, alquilo (C1-C6)-heteroarilo o alquilo (C1-C6)-heteroariloxi; opcionalmente, dichos radicales están sustituidos al menos por un grupo alquilo (C1-C6), un grupo hidroxi, una cetona, un grupo alcoxi (C1-C6), un grupo de ácido carboxílico eventualmente sustituido por un grupo alquilo (C1-C6), una unidad -NR5R6, en la que R5 y R6 representa un átomo de hidrógeno…
Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.
(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido;
cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido;
el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…
Derivado de pirrolopirimidina.
(10/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde, cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados a partir del mismo átomo de carbono conjuntamente forman opcionalmente un anillo de carbono C3-7 saturado,
R2 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R21, un grupo alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R22, un grupo alquinilo…
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…
Inhibidores de cinasa para el tratamiento del cáncer.
(10/10/2018). Solicitante/s: Pitney Pharmaceuticals Pty Limited. Inventor/es: MORRIS,DAVID LAWSON.
Compuesto de fórmula (I) o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la utilización en el tratamiento de uno o más cánceres:**Fórmula**
en el que:
R1 es -CN;
R2, R3 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, alquilo, halógeno, -CF3 o -CN;
R4 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, alquilo, halógeno,
alcoxi, -CF3, -OCF3, -SO2-CF3, -SO-CF3 o -S-CF3;
X es un heteroátomo, N(alquilo) o NH; y
n es 1 a 20, y en el que el cáncer se selecciona de entre cáncer ovárico, cáncer de mama, cáncer de colon, mesotelioma, cáncer de cuello uterino, cáncer de próstata, cáncer de piel, glioma, liposarcoma, fibrosarcoma y leucemia.
PDF original: ES-2685612_T3.pdf
Anticuerpos anti-Jagged1 y procedimientos de uso.
(09/10/2018). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WU,Yan, SIEBEL,CHRISTIAN W, CHINN,YVONNE, HANG,JULIE Q, LAFKAS,DANIEL.
Un anticuerpo aislado que se une a Jagged1 humano, en el que el anticuerpo comprende una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoacidos de SEQ ID NO: 35 o 78; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoacidos de SEQ ID NO: 28 o 36; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoacidos de SEQ ID NO: 55 o 59, en la que X es cualquier aminoacido distinto de S o H; una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoacidos de SEQ ID NO: 38; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoacidos de SEQ ID NO: 39; y una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoacidos de SEQ ID NO: 16 o 40.
PDF original: ES-2685424_T3.pdf
Nanopartículas magnéticas funcionalizadas y métodos de uso de las mismas.
(09/10/2018). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: AKHTARI,MASSOUD, ENGEL,JEROME.
Una composición farmacéutica que comprende:
a) una nanopartícula magnética funcionalizada (MNP) que comprende al menos un resto funcional, en la que al menos un resto funcional comprende 2-desoxiglucosa (2DG), y en donde la MNP funcionalizada presenta afinidad diferencial y/o captación metabólica en un tejido epiléptico,
en donde la nanopartícula magnética comprende una partícula de núcleo magnético y un sustrato biocompatible, y en la que la 2DG está unida al sustrato biocompatible,
en la que la 2DG está unida al sustrato biocompatible a través de un oxígeno del grupo hidroxilo de la 2DG y en la que la 2DG está unida al sustrato biocompatible a través de los oxígenos de 6-OH, 1-OH, 3-OH o 4-OH de la 2DG; y
b) un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2685464_T3.pdf
(08/10/2018). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: STRIEGEL, HANS, GUNTHER.
Sal del ácido maleico de idelalisib (5-fluoro-3-fenil-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ilamino) propil] quinazolin-4(3H)-ona).
PDF original: ES-2685252_T3.pdf
Productos génicos de expresión diferencial en tumores y su uso.
(05/10/2018). Solicitante/s: Ganymed Pharmaceuticals GmbH. Inventor/es: TURECI, OZLEM, SAHIN, UGUR, KOSLOWSKI,MICHAEL.
Anticuerpo que se une de forma selectiva a una proteína o un polipéptido, en donde la proteína o el polipéptido son codificados por un ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada del grupo formado por SEQ ID NO: 20, 21, 54, 55, 56 y 57.
PDF original: ES-2685053_T3.pdf
Usos de inmunoconjugados dirigidos a CD138.
(05/10/2018) Un inmunoconjugado para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a células diana que expresan CD138 en un sujeto humano,
donde el inmunoconjugado comprende al menos un anticuerpo dirigido a diana de ingeniería que marca como diana células que expresan CD138 y
al menos una molécula efectora, donde dicho anticuerpo dirigido a diana de ingeniería se fija funcionalmente a dicha molécula efectora para formar dicho inmunoconjugado,
donde preferentemente al menos parte del anticuerpo dirigido a diana de ingeniería confiere propiedades de isotipo IgG4,
donde la molécula efectora es al menos un maitansinoide,
donde el anticuerpo dirigido a diana de ingeniería comprende:
(i) una región variable de cadena pesada CDR1 que comprende los restos de aminoácidos 31 a 35 de SEQ ID NO: 1, una región variable de cadena…
Imidazoles sustituidos con arilo.
(05/10/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de:
**(Ver fórmula)**
en donde cada X se selecciona independientemente de N y CH;
en donde cada Y se selecciona independientemente de S y O;
en donde cada Q se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, y alquilo C1-C4;
en donde Ar1 y Ar2 son diferentes;
en donde Ar1 y Ar2 tienen una relación cis;
en donde R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4 y sustituido con 0-2 grupos seleccionados de halógeno, alcoxi, carboximetilo, carboxietilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, y -SO2Me;
en donde R2, R3, y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, t-butilo, trifluorometilo, trifluoroetilo, metoxi, etoxi, n-propoxilo, i-propoxilo,…
N-Acetil-taurinato de zinc para el tratamiento del cáncer de próstata.
(04/10/2018). Solicitante/s: Tri-Inov. Inventor/es: DURLACH,JEAN PIERRE.
N-acetil-taurinato de zinc de fórmula:
[CH3-CO-NH-CH2-CH2-SO3]- 2Zn2+
para su utilización en el tratamiento del cáncer de próstata.
PDF original: ES-2684686_T3.pdf
COMPOSICIÓN A BASE DE UN COMPUESTO NATURAL DERIVADO DE ANNONACEAE.
(04/10/2018). Solicitante/s: AMESTAK SAS. Inventor/es: GONZALEZ AGUILAR,Juanita.
La presente invención corresponde con una composición que comprende un agente activo natural proveniente del extracto natural de Annona muricata con una mezcla específica de excipientes y agua. La presente invención entrega una composición con un diseño específico de formulación de las hojas de Annona muricata que logra un efecto probado en el tratamiento de lesiones cancerígenas.
USO DE MELATONINA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(04/10/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: ESCAMES ROSA,GERMAINE, ACUÑA CASTROVIEJO,DARÍO, GUERRA-LIBRERO RITE,Ana, FERNÁNDEZ GIL,Beatriz Irene, FLORIDO RUIZ,Javier.
La presente invención describe el uso de melatonina para la preparación de una composición farmacéutica apta para su administración intratumoral para el tratamiento de tumores. Esta composición comprende unas concentraciones elevadas de melatonina, derivados de melatonina o metabolitos, de forma que la melatonina ejerce un efecto oxidante, aumentando la producción de radicales libres y produciendo una activación de la muerte celular.
Compuestos de heterociclilo como inhibidores de MEK.
(03/10/2018) Un compuesto de la fórmula general I, su forma tautomérica, su estereoisómero, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con un medicamento adecuado y su composición farmacéutica.**Fórmula**
en el que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(Rc))(Rd))mC(≥O)-N(R6)R7, -C(≥O)N(R8)R9 y -O-(C(Rc)(Rd)m-C(≥O)- N(R6)R7;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Proteína de fusión que comprende AXL y composición para tratar el cáncer que comprende la misma.
(03/10/2018). Solicitante/s: Macrogen, Inc. Inventor/es: SEO,JEONG-SUN, KIM,YOUNG-TAE, JU,YOUNG-SEOK, KIM,EUN-HEE, KANG,JIN-HYOUNG.
Una proteína de fusión AXL-MBIP, que comprende un fragmento de proteína tirosina cinasa receptora AXL (AXL) en la parte N terminal y un fragmento de proteína 1 inhibidora de unión a MAP3K12 (MBIP) en la parte C terminal, que se unen entre sí, en la que
el fragmento de proteína AXL comprende una secuencia de aminoácidos codificada por una secuencia de nucleótidos del 1º exón al 244º nucleótido del exón 20 de NM_021913 o NM_001699, y
el fragmento de proteína MBIP comprende una secuencia de aminoácidos codificada por una secuencia de nucleótidos del exón 4 al último exón de NM_016586 o NM_001144891.
PDF original: ES-2684548_T3.pdf
Anticuerpos contra CD39 humano y uso de los mismos.
(03/10/2018). Solicitante/s: Orega Biotech. Inventor/es: BENSUSSAN,ARMAND, ELIAOU,JEAN-FRANÇOIS, BONNEFOY-BERARD,NATHALIE, ALBERICI,GILLES, BASTID,JÉRÉMY.
Un anticuerpo antagonista de CD39 para su uso para tratar el cáncer inhibiendo los efectos inmunosupresores de una célula cancerosa que expresa CD39, en donde dicho cáncer se selecciona del grupo que consiste en cáncer de ovario, cáncer de tiroides, cáncer de pulmón y cáncer de riñón.
PDF original: ES-2684602_T3.pdf
Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.
(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,
y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…
Heterodímeros de ácido glutámico.
(02/10/2018) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende un resto 5 de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que el resto de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina es un heterodímero de glutamato-urea-a o ß- aminoácido acoplado a través de los grupos α ß-NH2; y
en la que:
R es un arilo C6-C12 sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido o -NR'R';
Q es C(O), O, NR', S(O)2 o C(O)2;
Y es C(O), O, NR', S(O)2, C(O)2 o (CH2)p;
Z es H o alquilo C1-C4;
m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
R' es independientemente H, un arilo C6-C12…