CIP-2021 : A61P 29/00 : Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central,
p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 29/02 · sin efecto antiinflamatorio.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S;
cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…
Compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
(20/01/2016). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: HECKMANN, BERTRAND, PEIXOTO,CHRISTOPHE, DESROY,NICOLAS, BRYS,REGINALD CHRISTOPHE XAVIER, JONCOUR,AGNÈS, BOCK,XAVIER.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1a es H, halo o alquilo C1-4;
R1b es:
- halo, -
alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados independientemente), o
- alcoxi C1-4 (alcoxi que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados 10 independientemente);
X es -S-, -O-, -N≥CH-, -CH≥N- o -CH≥CH-;
W es N o CR3
cuando W es N, R2 es:
- H,
- -CN,
- halo,
- alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más OH o CN seleccionados independientemente),
.
PDF original: ES-2638980_T3.pdf
(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula**
en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi;
Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…
Nitroésteres de 1,5-diaril-2-alquilpirrol-3-sustituidos, inhibidores de COX-2 selectivos y donadores de óxido nítrico.
(20/01/2016) Compuesto de fórmula (I), un solvato del mismo o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en la que:
- el sustituyente en posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en las posiciones meta y para con grupos R' y R" seleccionados independientemente de: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), metilo (-CH3), trifluorometilo (-CF3), metoxilo (-OCH3), tiometilo (-SCH3);
- el sustituyente R1 se selecciona independientemente de los siguientes grupos: metilo (-CH3), etilo (-C2H5), trifluorometilo (-CF3), hidroximetilo (-CH2OH), metoximetilo (-CH2OCH3);
- el sustituyente en posición -3 del anillo de pirrol es una cadena, en la que los grupos…
Remodelación y glicoconjugación de péptidos.
(15/01/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: BAYER, ROBERT, CHEN, XI, HAKES,David, DE FREES,Shawn, ZOPF,David, BOWE,Caryn.
Una composición farmacéutica que comprende un diluyente farmacéuticamente aceptable y un conjugado covalente entre un péptido y un polímero hidrosoluble, en la que dicho polímero hidrosoluble no es un azúcar de origen natural y está unido covalentemente a dicho péptido a través de un grupo de engarce de glicosilo intacto, en la que dicho grupo de engarce de glicosilo intacto es una fracción de glicosilo en el que el monómero de sacárido individual que enlaza dicho polímero hidrosoluble a dicho péptido no está oxidado.
PDF original: ES-2556338_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de ácido 5-aminosalicílico cristalino.
(13/01/2016). Solicitante/s: Pharmazell GmbH. Inventor/es: GAAB, STEFAN, HARTUNG,ALEXANDER, AIGNER,ARNO.
Procedimiento para la preparación de un ácido 5-aminosalicílico (5-ASA) cristalino que presenta una densidad aparente de 300 g/l a 700 g/l y una distribución de grano de X ≥ 1 μm - 30 μm, X ≥ 15 μm - 60 μm, X ≥ 35 μm - 220 μm, que comprende las siguientes etapas:
(i) cristalizar 5-ASA a partir de una disolución acuosa de 5-ASA sin o con adición de disolventes polares próticos o apróticos en el intervalo de concentración del 0 % al 100 % a una temperatura de 25 ºC a 150 ºC y un valor de pH de 3,0 a 5,0 con formación de una suspensión de 5-ASA y
(ii) moler en húmedo la suspensión en un homogeneizador.
PDF original: ES-2556137_T3.pdf
Compuesto de piperazina que puede inhibir la prostaglandina D sintasa.
(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
R1 es alquilo de C1-6;
R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5;
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o
R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y
n es 1 o 2;
o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…
Inhibidores de quinasa TYK2.
(13/01/2016) Un compuesto que es una amida de la fórmula :**Fórmula**
o una sal o estereoisómero del mismo; en donde:
R7 se selecciona de cloro y flúor;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, flúor y cloro;
n es 0, 1 or 2;
Q1 se selecciona de C(≥O), S(≥O) y SO2;
A está ausente o es NR2;
R1 se selecciona de:
- hidrógeno;
- un grupo C1-3 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino y metilamino; y
- anillos heterocíclicos de 5 a 6 miembros seleccionado de pirrolidina y piperidina, siendo los anillos heterocíclicos opcionalmente sustituidos con un grupo metilo;
R2, cuando está presente,…
Sistemas de PUFA policétido sintasa y usos de los mismos.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: BARCLAY, WILLIAM, R., METZ,James G, FLATT,JAMES H, KUNER,JERRY M.
Una molécula aislada de ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada entre el grupo que consiste en:
a. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos de: SEC ID Nº 20, y fragmentos biológicamente activos de la misma, en la que los fragmentos biológicamente activos muestran una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS);
b. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos que es al menos un 60 % idéntica a dicha secuencia de aminoácidos de (a), en la que dicha secuencia de aminoácidos muestra una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS); y
c. una secuencia de ácido nucleico que es completamente complementaria a la secuencia de ácido nucleico de (a) o (b).
PDF original: ES-2567305_T3.pdf
Novedosa sal de abexinostat, forma cristalina asociada, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que las contienen.
(13/01/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, PIMONT-GARRO,ANNE.
Tosilato de N-hidroxi-4-{2-[3-(N,N-dimetilaminometil)benzofurano-2-ilcarbonilamino]etoxi}benzamida, o uno de sus solvatos.
PDF original: ES-2632471_T3.pdf
Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: WUNDER, FRANK, SCHOHE-LOOP, RUDOLF, KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, LERCHEN, HANS-GEORG, KOBBERLING,JOHANNES, FLAMME,INGO, REDLICH,GORDEN, WITTROCK,SVEN, KÖLLNBERGER,MARIA, MARLEY,JULY, PRITCHARD,IAIN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2 o 3,
R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo,
R2 representa PEG 20 kDa a 80 kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi de protección terminal,
o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo.
PDF original: ES-2568063_T3.pdf
Dispositivos de administración de fármaco nasal.
(13/01/2016) Un dispositivo de administración nasal para administrar una sustancia a una vía respiratoria nasal de un sujeto, que comprende:
un alojamiento ;
una unidad de salida que incluye una pieza para la nariz para ajustar a un orificio nasal de un sujeto, en el que la unidad de salida se fija al alojamiento , y la pieza para la nariz incluye una boquilla a través de la cual la sustancia se administra en uso a las vías respiratorias nasales, y al menos un miembro de manguito que está configurado de manera que, cuando se ajuste en una fosa nasal del sujeto, se acople a una pared interna de la fosa nasal del sujeto y fuerce a la unidad de salida a adoptar una dirección en la que al menos un extremo distal de la boquilla…
Ligandos de receptores cannabinoides.
(13/01/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (I),**Fórmula**
o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y
A1 es -(CR1aR1b)q1-G1c;
R1a y R1b, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4;
G1c es fenilo, un heterociclo monocíclico o un heteroarilo monocíclico;
en donde los anillos representados por G1c, están sustituidos cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -CH2-fenilo, alquilo C1-C1, halo, haloalquilo, oxo, -S(O)2-alquilo C1-C1, -C(O)-alquilo C1-C1, y (CR1cR1d)q3-C≥NO-C1-C1 alquil)(Ra) en donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-C1;
…
Inhibidores de la proteína quinasa C y usos de los mismos.
(12/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -C(O)OR1a, -S(O)R1b y -S(O)2R1c; en la que cada uno de R1a, R1b y R1c es, de manera independiente, hidrógeno, alquilo o fenil-alquilo;
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno y alquilo;
m es un número entero de uno a cinco;
p es un número entero de cero a seis;
R2 se selecciona entre hidroxi, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro y trihalometilo;
bien: X1, X2 y X3 son CR5;
o: uno de X1, X2 y X3 es N y el resto son CR5;
R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo;
R3 y R4, para cada aparición, se seleccionan,…
Protección del endotelio vascular de las reacciones citotóxicas mediadas inmunológicamente con células progenitoras humanas cd34-negativo.
(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: APCETH GMBH & CO. KG. Inventor/es: HUSS, RALF, EISSNER,GÜNTHER, GUENTHER,CHRISTINE.
Células madre mesenquimales CD34-negativo humanas para su uso en el tratamiento o protección del endotelio vascular contra las reacciones citotóxicas mediadas por el Linfocito T citotóxico CD8+ de un sujeto en riesgo de, o aquejado de, una enfermedad inflamatoria vascular.
PDF original: ES-2647494_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde:
X es N o CR2;
Y es N o CR3;
Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo;
L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2);
A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o
cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…
Aminotriazoles como inhibidores de la PI3K.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH2;
R1, R2, R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR4; OR4;
C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(RaR4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b);
SR4; N(R4R4a); OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a;
OC(O)N(R4R4a) y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;
R4, R4a, R4b son seleccionados…
Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético.
(06/01/2016). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: GUNIC,Esmir, GALVIN,GABRIEL.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
en la que R es -alquilo C1-C20, -alquenilo C1-C20, -cicloalquilo C3-C10 o -cicloalquenilo C3-C10;
con N-bromosuccinimida (NBS) y un disolvente.
PDF original: ES-2609595_T3.pdf
Composiciones y métodos de modulación de la actividad de 15-PGDH.
(06/01/2016) Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de 15-PGDH para su uso en la potenciación del trasplante de células, trasplante de órganos, injerto de injertos de tejidos, regeneración de órganos, regeneración de tejidos, reparación de tejidos, cicatrización de heridas, crecimiento y/o proliferación celular y/o paliación del rechazo de injertos de células y/o tejidos, en la que el inhibidor de 15-PGDH tiene la siguiente fórmula (III):**Fórmula**
en la que:
n es 0-2;
R1 es un alquilo C1-8, que es lineal, ramificado o cíclico y que no está sustituido o está sustituido;
R2 y R3 son iguales o diferentes y se seleccionan cada uno del grupo que consiste en H, un…
Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.
(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
…
Métodos para purificar trans-(-)-delta9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-delta9-tetrahidrocannabinol.
(06/01/2016). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: RUKHMAN, IGOR, GUTMAN, ARIE, L., TISHIN, BORIS, NISNEVICH,Gennady,A, KHANOLKAR,Ram, ETINGER,MARINA M, FEDOTEV,IRINA M, PERTSIKOV,BORIS M.
Método para eliminar impurezas de una composición que comprende trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol antes de la cristalización de (±)-Δ9-tetrahidrocannabinol, comprendiendo el método:
(a) hacer entrar en contacto el trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y el trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol con un primer disolvente orgánico inmiscible en agua, un alcohol miscible en agua, agua, y un hidróxido de metal alcalino, formando así una composición bifásica que comprende (i) una primera fase orgánica y (ii) una fase alcohólico-cáustica que contiene el trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y el trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol;
(b) separar la fase alcohólico-cáustica que contiene el trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y el trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol de la primera fase orgánica;
(c) hacer entrar en contacto la fase alcohólico-cáustica con un ácido para proporcionar una fase alcohólica tratada con ácido.
PDF original: ES-2566480_T3.pdf
Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.
(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1;
n es 0 o 1;
A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente;
B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5;
R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…
Derivados novedosos de compuestos esteroides de [3,2-c]pirazol con actividad glucocorticoide.
(06/01/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HANSEN, PETER, DR., BURKAMP, FRANK, GABOS,BALINT, BLADH,HÅKAN.
Un compuesto que es:
Metoxiacetato de (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-fluoro-1-{[(fluorometil)sulfanil]carbonil}-7-(6-fluoropiridin-3- il)-11-hidroxi-2,10a,12a-trimetil-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-tetradecahidrociclopenta[5,6]nafto[1,2-f]indazol- 1-ilo,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2568665_T3.pdf
Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(06/01/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en G1 es seleccionado de -C (O)-R1 y -(CH2) n-C (O)-R4; R1 es seleccionado de H; de amino sustituido de manera opcional; de alcoxi sustituido de manera opcional; de alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; -NR2R3; de C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; de C2-C6 alquenil sustituido manera opcional; de C2-C6 alquinil sustituido de manera opcional; de aril sustituido de manera opcional; de C1-C6 alquil aril sustituido de manera opcional; de C1-C6 alquil sustituido de manera opcional aril; de heteroaril sustituido de manera opcional; de…
Antagonista del receptor de CGRP.
(06/01/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., DUBOWCHIK,GENE M.
El compuesto (R)-N-(3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-(4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il)-1-oxopropan-2-il)-4-(2-oxo- 1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**.
PDF original: ES-2562610_T3.pdf
Coadministración de un agente unido a un péptido de interiorización tat con un agente antiinflamatorio.
(04/01/2016). Solicitante/s: NoNO Inc. Inventor/es: TYMIANSKI,MICHAEL, GARMAN,JONATHAN DAVID.
Un agente farmacológico unido a un péptido tat para el uso en el tratamiento o la profilaxis de una enfermedad, en el que se administra un inhibidor de la desgranulación de mastocitos o un agente antihistamínico que inhibe una respuesta inflamatoria debida a la desgranulación de mastocitos inducible por el péptido tat con el agente farmacológico.
PDF original: ES-2555524_T3.pdf
Inhibidores de COX-2 altamente selectivos y eficaces por vía oral de 1,5-diaril-2-alquil-pirroles 3-sustituidos.
(04/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
- el sustituyente en la posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en la posición 3 y 4 con grupos R' y R", seleccionados independientemente de: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo y trifluorometilo, siempre que en un compuesto de fórmula I, R' y R" no sean simultáneamente trifluorometilo;
- el sustituyente R1 en la posición 2 del anillo de pirrol es metilo o etilo;
- el sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrol es una cadena de dos átomos de carbono, en el que los
grupos X, Y, Z tienen los siguientes significados:
X se selecciona independientemente de hidrógeno e hidroxilo (-OH);
Y es un grupo carbonilo (C≥O); Z…
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la vía de mTOR.
(30/12/2015) Un compuesto de la Fórmula (I):
o una sal aceptable farmacéuticamente, o solvato de este, para usar en el tratamiento de una o más enfermedades relacionadas con la vía de mTOR, en donde la una, o más enfermedades relacionadas con la vía de mTOR se seleccionan de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades relacionadas con la edad, enfermedades relacionadas con el rechazo de trasplante, enfermedades inflamatorias crónicas, enfermedades relacionadas con el almacenamiento de glucógeno, lupus sistémico, enfermedades relacionadas con la inflamación y la activación inmune, anemia, leucopenia, trombocitopenia,…
Nuevos inhibidores de galactósido de galectinas.
(30/12/2015). Solicitante/s: Galecto Biotech AB. Inventor/es: NILSSON, ULF, LEFFLER,HAKON, MUKHOPADHYAY,BALARAM, RAJPUT,VISHAL.
Un compuesto de la Fórmula general ( I): **Fórmula**
en donde:
R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo opcionalmente sustituidos, halógenos, grupos alcoxi opcionalmente sustituidos, grupo hidroxilo, grupos carbonilo sustituidos, grupos aciloxi opcionalmente sustituidos, y grupos amino opcionalmente sustituidos, o en donde dos, tres, cuatro o cinco de R1, R2, R3, R4 y R5 en posiciones adyacentes pueden unirse para formar uno o más anillos, en donde el resto de R1, R2, R3, R4 y R5 es/son independientemente seleccionados del grupo anterior.
PDF original: ES-2559857_T3.pdf
Derivados de aminoácidos y de N-acil aminas que contienen fenilo, métodos para la producción de los mismos, una composición farmacéutica y uso de los mismos.
(30/12/2015). Solicitante/s: OBSCHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTENNOSTIYU "PHARMENTERPRISES". Inventor/es: NEBOLSIN,VLADIMIR EVGENIEVICH, ZHELTUKHINA,GALINA ALEXANDROVNA, KROMOVA,TATYANA ALEXANDROVNA, KOVALEVA,VIOLETTA LEONIDOVNA.
Un derivado de fenil-N-acilo de una amina biogénica, cuyo derivado es un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
seleccionado entre:
1) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOH, R4 es OH;
2) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOH, R4 es H;
3) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOCH3, R4 es OH;
4) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOCH3, R4 es H;
5) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es
R4 es OH;
6) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es 3
R4 es H;
7) R1 es **Fórmula**
R2 es
R3 es H, R4 es H;
8) R1 es **Fórmula**
R2 es
R3 es H, R4 es OH;
9) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es H, R4 es OH;
10) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es H, R4 es H;
11) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es
R4 es H;
12) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es
R4 es H;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso como un analgésico o antiinflamatorio.
PDF original: ES-2564238_T3.pdf
