Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.

Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**

o una sal,

estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:

R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;

R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y

R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;

donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones subsiguientes o con halógeno; alquilo; hidroxilo; alcoxi; alcoxialquilo; amino; alquilamino; carboxi; nitro; ciano; tiol; tioéter; imina; imida; amidina; guanidina; enamina; aminocarbonilo; acilamino; fosfonato; fosfina; tiocarbonilo; sulfonilo; sulfona; sulfonamida; cetona; aldehído; éster; urea; uretano; oxima; hidroxil amina; alcoxiamina; aralcoxiamina; N-óxido; hidracina; hidrazida; hidrazona; azide; isocianato; isotiocianato; cianato; tiocianato; oxígeno (≥O); B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo; cocloalquilo, que puede ser monocíclico o policíclico condensado o no condensado; heterociclilo; que puede ser monocíclico o policíclico condensado o no condensado; arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico condensado o no condensado; ariloxi; aralquiloxi; heterocicliloxi o heterociclil alcoxi.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14158171.

Solicitante: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10300 Campus Point Drive, Suite 100 San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HARRIS, ROY, SHEVLIN, GRAZIELLA, I., SAPIENZA,JOHN, PACKARD,Garrick K, PERRIN-NINKOVIC,Sophie, RIGGS,JENNIFER, ELSNER,JAN, LEE,BRANDEN, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, SANKAR,SABITA, TEHRANI,LIDA, XU,WEIMING, ZHAO,JINGJING, PARNES,JASON, MADAKAMUTIL,LOUI, FULTZ,KIMBERLY ELIZABETH, NARLA,RAMA K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2562803_T3.pdf

 

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