Nitroésteres de 1,5-diaril-2-alquilpirrol-3-sustituidos, inhibidores de COX-2 selectivos y donadores de óxido nítrico.
Compuesto de fórmula (I), un solvato del mismo o sal farmacéuticamente aceptable:
**Fórmula**
en la que:
- el sustituyente en posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en las posiciones meta y para con grupos R' y R" seleccionados independientemente de: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), metilo (-CH3), trifluorometilo (-CF3), metoxilo (-OCH3), tiometilo (-SCH3);
- el sustituyente R1 se selecciona independientemente de los siguientes grupos: metilo (-CH3), etilo (-C2H5), trifluorometilo (-CF3), hidroximetilo (-CH2OH), metoximetilo (-CH2OCH3);
- el sustituyente en posición -3 del anillo de pirrol es una cadena, en la que los grupos X, Y, Z, W y R2 tienen los siguientes significados:
X se selecciona de los grupos: carbonilo -(C≥O)-, -(CHR3)- en el que R3 es tal como se define más adelante en el presente documento;
Y se selecciona de un átomo de oxígeno (-O-) o el grupo -NR3- en el que R3 es tal como se define más adelante en el presente documento;
Z se selecciona de un carbonilo -(C≥O)-, un grupo -(CHR3)-, un grupo [-CH(COOH)-] o un grupo -(NR3)- en el que R3 es tal como se define más adelante en el presente documento;
W es una cadena alifática saturada con de 1 a 3 átomos de carbono, lineal o ramificada, sustituida con uno o dos grupos nitroéster (-O-NO2);
R2 se selecciona independientemente de los grupos: hidrógeno (-H), hidroxilo (-OH), metoxilo (-OCH3) o amino (-NHR3);
en la que en los grupos mencionados anteriormente en los que R3 está presente, los grupos R3 pueden ser idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente de: hidrógeno (-H), metilo (-CH3), etilo (-CH2CH3), isopropilo [-CH2(CH3)2];
el grupo R'" se selecciona independientemente de: metilsulfonilo (-SO2Me) y sulfonamido (-SO2NH2);
siempre que:
- cuando X es un grupo C≥O e Y es un átomo de oxígeno (-O-), Z no es un grupo carbonilo (C≥O);
- cuando X es un grupo -(CHR3)-, Y no es un grupo -(CHR3)-;
incluyendo los enantiómeros individuales de los compuestos de fórmula (I) en la forma (R) o (S), las mezclas racémicas respectivas y mezclas enriquecidas con dichos enantiómeros y diastereoisómeros de los compuestos de fórmula (I) en los que cada centro quiral puede estar independientemente en la configuración (R) o (S), las respectivas mezclas diastereoisoméricas (1:1) o las mezclas enriquecidas.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/053914.
Solicitante: Rottapharm Biotech S.r.l.
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: Via Valosa di Sopra, 9 20900 Monza (MB) ITALIA.
Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ANZINI, MAURIZIO, GIORDANI, ANTONIO, BIAVA,MARIANGELA, CALDERONE,VINCENZO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/402 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D207/333 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno o azufre.
- C07D207/335 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forma parte de un radical nitro.
- C07D207/337 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
PDF original: ES-2568253_T3.pdf
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