Aminotriazoles como inhibidores de la PI3K.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que

X es NH2;

R1, R2, R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR4; OR4;

C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(RaR4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b);

SR4; N(R4R4a); OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a;

OC(O)N(R4R4a) y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;

R4, R4a, R4b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;

T1 es heterociclilo de 4 a 7 miembros; heterobiciclilo de 9 a 11 miembros; fenilo; naftilo; indenilo o indanilo; en la que T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R5 y/o uno o más R6;

R5 es halógeno; CN; C(O)OR7; OR7; oxo (≥O), en el que el anillo está al menos parcialmente saturado; C(O)R7;

C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; S(O)R7; N(R7)S(O)2N(R7aR7b); N(R7)S(O)N(R7aR7b); SR7;

N(R7R7a); OC(O)R7; N(R7)C(O)R7; N(R7)S(O)2R7a; N(R7)S(O)R7a; N(R7)C(O)N(R7aR7b); N(R7)C(O)OR7a;

OC(O)N(R7R7a); o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;

R6 es T2; C(O)OR9; OR9; C(O)R9; C(O)N(R9R9a); S(O)2N(R9R9a); S(O)N(R9R9a); S(O)2R9; S(O)R9;

N(R9)S(O)2N(R9aR9b); N(R9)S(O)N(R9aR9b); SR9; N(R9R9a); OC(O)R9; N(R9)C(O)R9a; N(R9)S(O)2R9a; N(R9)S(O)R9a;

N(R9)C(O)N(R9aR9b); N(R9)C(O)OR9a; OC(O)N(R9R9a) o alquilo C1-6 sustituido con uno o más T2 y opcionalmente sustituido con uno o más R8;

R9, R9a, R9b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en R9c y R9d, con la condición de que al menos uno de R9, R9a, R9b sea R9c;

R9c es T2 o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está sustituido con uno o más T2 y opcionalmente sustituido con uno o más R8;

R7, R7a, R7b, R9d son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;

R8 es halógeno; CN; C(O)OR10; OR10; C(O)R10; C(O)N(R10R10a); S(O)2N(R10R10a); S(O)N(R10R10a); S(O)2R10; S(O)R10;

N(R10)S(O)2N(R10aR10b); N(R10)S(O)N(R10aR10b); SR10; N(R10R10a); OC(O)R10; N(R10)C(O)R10a; N(R10)S(O)2R10a;

N(R10)S(O)R10a; N(R10)C(O)N(R10aR10b); N(R10)C(O)OR10a; OC(O)N(R10R10a) o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;

R10, R10a, R10b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;

T2 es cicloalquilo C3-7; heterociclilo de 4 a 7 miembros; heterobiciclilo de 9 a 11 miembros; fenilo; naftilo; indenilo o indanilo, en la que T2 está opcionalmente sustituido con uno o más R11;

R11 es halógeno; CN; C(O)OR12; OR12; oxo (≥O), en el que el anillo está al menos parcialmente saturado; C(O)R12;

C(O)N(R12R12a); S(O)2N(R12R12a); S(O)N(R12R12a); S(O)2R12; S(O)R12; N(R12)S(O)2N(R12aRI2b); N(R12)S(O)N(R12aR12b);

SR12; N(R12R12a); OC(O)R12; N(R12)C(O)R12a; N(R12)S(O)2R12a; N(R12)S(O)R12a; N(R12)C(O)N(R12aR12b);

N(R12)C(O)OR12a; OC(O)N(R12R12a) o alquilo C1-6, en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son iguales o diferentes;

R12, R12a, R12b son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes, con la condición de que el siguiente compuesto esté excluido:

6-(3,4-dimetoxifenil)-[1.3.4]triazolo-[1,5a]piridin-2-amina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/066001.

Solicitante: CELLZOME LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: MIDDLEMISS, DAVID, CANSFIELD,ANDREW, RAMSDEN,NIGEL, NEUBAUER,GITTE, SUNOSE,MIHIRO, TAYLOR,JESS, BELL,KATHRYN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2558840_T3.pdf

 

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