Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.

un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**

o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable;

donde:

X es N o CR2;

Y es N o CR3;

Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo;

L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2);

A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o

cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4 alquilo; dos grupos R1 juntos forman un puente de 2- 3-carbonos o un puente de fórmula -CH2-O-CH2;

R2 es H, halo, hidroxilo, ciano, C1-4 alquilo, C1-4 haloalcoxi o C1-4 alcoxi;

R3 es H, ciano, amino, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-7 cicloalquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalcoxi, amino, C1-6 alquilamino, di-C1-6-alquilamino, C1-6 alquilsulfonilo, carbamilo, C1-6 alquilcarbamilo, di-C1-6 alquilcarbamilo, caboxi, C1-6 alquilcabonilo o C1-6 alcoxicarbonilo;

cada R4 es independientemente H o C1-4 alquilo; o

dos grupos R4 juntos con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloaqluilo con 3, 4, 5 o 6 miembros;

R4a es H o C1-4 alquilo;

cada R4b es, independientemente, H o C1-4 alquilo; o

dos grupos R4b, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un anillo cicloaquilo con 3, 4, 5 o 6 miembros;

cada R5 es, independientemente, halo, ciano, nitro, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, halosulfanilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo, C2-10 heteroarilo-C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C3-10 alquilo, C1-10 heteroarilo, C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rd, S(O)2Rd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd; donde C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C3-10 ciclooalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo,C2-10 heterocicloalquilo- C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C1-3 alquilo, C1-10 heteroarilo, y C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6 independientemente seleccionados;

cada R6 es, independientemente, halo, ciano, nitro, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, halosulfanilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo, C2-10 heterocicloalquilo- C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C1-3 alquilo, C1-10 heteroarilo, C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(≥NRe1)NRe1Rd1, NRc1C(≥NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1; donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo, C2-10 heterocicloalquilo-C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C1-3 alquilo, C1-10 heteroarilo y C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Rh independientemente seleccionados;

cada Ra, Rb, Rc y Rd es, independientemente, H, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C3- 10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo, C2-10 heterocicloalquilo-C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C1-3 alquilo, C1-10 heteroarilo, o C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo; donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo, C2-10 heterocicloalquilo-C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C1-3 alquilo, C1-10 heteroarilo, y C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo se sustituye individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Rg independientemente seleccionados;

o cualquier Rc and Rd junto con el átomo N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo o un grupo heteroarilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, ciano, nitro, hidroxilo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3- 7 cicloalquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalcoxi, amino, C1-6 alquiloamino, di-C1-6 alquiloamino, tio, C1- 6 alquilotio, C1-6 alquilosulfinilo, C1-6 alquilosulfonilo, carbamilo, C1-6 alquilocarbamilo, di-C1-6 alquilocarbamilo, carboxi, C1-6 alquilocarbonilo, y C1-6 alcoxicarbonilo;

cada Re es, independientemente, H, C1-6 alquilo, CN, hidroxilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilosulfonilo, carboxi, C1-6 alquilocarbonilo, aminosulfonilo, C1-6 alquiloaminosulfonilo, di-C1-6 alquiloaminosulfonilo, carbamilo, C1-6 alquilocarbamilo, o di-C1-6 alquilocarbamilo;

cada Ra1, Rb1, Rc1, y Rd1 es, independientemente, H, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo, C2-10 heterocicloalquilo-C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C1-3 alquilo, C1-10 heteroarilo, o C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo; donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1-3 alquilo, C2-10 heterocicloalquilo, C2-10 heterocicloalquilo-C1-3 alquilo, C6-10 arilo, C6-10 arilo-C1-3 alquilo, C1-10 heteroarilo, y C1-10 heteroarilo-C1-3 alquilo se sustituye individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Rg' independientemente seleccionados;

o cualquier Rc1 and Rd1 junto con el átomo N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo o un grupo heteroarilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, ciano, nitro, hidroxilo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3- 7 cicloalquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalcoxi, amino, C1-6 alquiloamino, di-C1-6 alquiloamino, tio, C1- 6 alquilotio, C1-6 alquilosulfinilo, C1-6 alquilosulfonilo, carbamilo, C1-6 alquilocarbamilo, di-C1-6 alquilocarbamilo, carboxi, C1-6 alquilocarbonilo, C1-6 alcoxicarbonilo, y C1-6 alquilocarboniloamino; cada Re1 es, independientemente, H, C1-6 alquilo, CN, hidroxilo, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilosulfonilo, carboxi, C1-6 alquilocarbonilo, aminosulfonilo, C1-6 alquiloaminosulfonilo, di-C1-6 alquiloaminosulfonilo, carbamilo, C1-6 alquilocarbamilo, o di-C1-6 alquilocarbamilo;

each Rg, Rg', y Rh es, independientemente, halo, ciano, nitro, hidroxilo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-7 cicloalquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalcoxi, amino, C1-6 alquiloamino, di-C1-6 alquiloamino, tio, C1-6 alquilotio, C1-6 alquilosulfinilo, C1-6 alquilosulfonilo, carbamilo, C1-6 alquilocarbamilo, di- C1-6 alquilocarbamilo, carboxi, C1-6 alquilocarbonilo,

C1-6 alcoxicarbonilo, o C1-6 alquilocarboniloamino; y

n es 0, 1, 2, 3 ó 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/027665.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4468 A61K 31/00 […] › teniendo un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 4, p. ej. cleboprida, fentanil.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2569539_T3.pdf

 

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