Ligandos de receptores cannabinoides.

Un compuesto de acuerdo con formula (I),**Fórmula**

o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables,

en donde X1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y

A1 es -(CR1aR1b)q1-G1c;

R1a y R1b, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4;

G1c es fenilo, un heterociclo monocíclico o un heteroarilo monocíclico;

en donde los anillos representados por G1c, están sustituidos cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -CH2-fenilo, alquilo C1-C1, halo, haloalquilo, oxo, -S(O)2-alquilo C1-C1, -C(O)-alquilo C1-C1, y (CR1cR1d)q3-C≥NO-C1-C1 alquil)(Ra) en donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-C1;

Ri, en cada aparición, es independientemente alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo monocíclico, o -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico);

Rh, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo monocíclico, o -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico);

en donde el cicloalquilo, el cicloalquilo monocíclico, y el heterociclo monocíclico, como sustituyente o parte de un sustituyente, de Rbx y Rh, en cada aparición, están cada uno insustituidos o sustituidos independientemente con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C4, halo, hidroxi, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, y haloalquilo C1-C4;

R2 es -(CR2aR2b)q4-O-alquilo o -(CR2aR2b)q5-G2;

G2 es heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene cero dobles enlaces, un oxígeno, y cero nitrógenos como átomos anulares; en donde cada G2 está insustituido o sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4, 5, o 6 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, alquilo, halo, -OH, alcoxi, y haloalquilo;

R3 es G3, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NO2, -CN, halo, -ORh, -N(Rh)2,-C(O)Rh, -C(O)O(Rh), haloalquilo, -(CR3aR3b)q6-ORh, -(CR3aR3b)q6-N(Rh)2, -(CR3aR3b)q6-C(O)Rh, o -(CR3aR3h)q6-C(O)O(Rh);

R4 es hidrógeno o alquilo;

G3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, o heteroarilo, cada uno de los cuales está insustituido o sustituido independientemente con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo, haloalquilo C1-C4, ≥N-CN, ≥N-ORh, -CN, oxo, -ORh, -OC(O)Rh, -OC(O)N(Rh)2, -S(O)2Ri,-S(O)2N(Rh)2, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)N(Rh)2, -N(Rh)2, -N(Rh)C(O)Rh,-N(Rh)S(O)2Ri, -N(Rh)C(O)O(Ri), y -N(Rh)C(O)N(Rh)2;

R1c, R1d, R3a y R3b, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, o haloalquilo C1-C4;

R2a y R2b, en cada aparición, son hidrógeno;

Rx, en cada aparición, es independientemente alquilo, halo, haloalquilo, o -CN 40 q1 es 1 ó 2;

q4 es 2;

q3 es 1, 2 o, 3;

q5 es 1;

q6, en cada aparición, son cada uno independientemente 1, 2, 3, 4, 5, o 6; y

z es 1,

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12152247.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., KOLASA, TEODOZYJ, DART, MICHAEL, J., PEREZ-MEDRANO, ARTURO, LIU,BO, WANG,XUEQING, FROST,JENNIFER M, LI,TONGMEI, PATEL,MEENA, PEDDI,SRIDHAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D277/46 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2564939_T3.pdf

 

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