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Síntesis quiral de N-{3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-yodofenil)amino]-6-metoxifenil}-1-[2,3-dihidroxi-propil]ciclopropanosulfonamidas.

(18/07/2018) Un compuesto seleccionado de: Bromuro de 1-{[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metil}ciclopropanosulfonilo (S)-10-Br: **Fórmula** Bromuro de 1-{[(4R) -2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metil}ciclopropanosulfonilo (R)-10-Br: **Fórmula** 1-{[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metil}ciclopropanosulfonato de potasio (S)-7': **Fórmula** 1- {[(4R)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metil}ciclopropanosulfonato de potasio (R)-7': **Fórmula** 1-{[(4S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metil}ciclopropanosulfonato de butilo (S)-6: **Fórmula** 1-{[(4R)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metil}ciclopropanosulfonato de butilo(R)-6: **Fórmula** 1-[(2S)-2,3-dihidroxipropil]ciclopropanosulfonato de butilo (S)-5: **Fórmula** 1-[(2R)-2,3-dihidroxipropil]ciclopropanosulfonato de butilo (R)-5: **Fórmula** 1-[(2S)-oxiran-2-ilmetil]ciclopropanosulfonato…

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S; M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable; X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X2 es N o CH; X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N; Y1 es N o CR1; Y2 es N o CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; …

Tratamiento de gota e hiperuricemia.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/03/2018). Inventor/es: Girardet,Jean-Luc, QUART,BARRY D, MINER,JEFFREY. Clasificación: A61K45/06, A61K31/519, A61K31/426, C07D249/14, A61K31/4196, A61P19/06.

Lesinurad o una sal farmacéuticamente aceptable de este y alopurinol para el uso en la profilaxis o el tratamiento de la gota resistente a alopurinol.

PDF original: ES-2670700_T3.pdf

Hipertensión e hiperuricemia.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/04/2017). Inventor/es: MINER,JEFFREY. Clasificación: A01N37/44, C07D249/12, C07D285/24.

Lesinurad o una sal farmacéuticamente aceptable de este y alopurinol para usar en el tratamiento de la gota en un paciente que, además, se trata con un diurético tiazídico.

PDF original: ES-2633762_T3.pdf

Formas polimórficas de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético y usos de las mismas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/12/2016). Inventor/es: TREIBER, LASZLO R., Girardet,Jean-Luc, ZAMANSKY,IRINA, GALVIN,GABRIEL. Clasificación: A61P9/00, C07D249/12, A61K31/4196.

Una forma 2 polimorfa cristalina de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético: a) caracterizada por picos a 10,46; 18,76 y 19,83 °2θ±0,1°2θ; b) caracterizado por picos a 10,46; 18,76 y 19,83 °2θ±0,1°2θ, caracterizado además por al menos un pico más a 18,21 ó 23,08 °2θ±0,1°2θ o c) que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X como se muestra en la FIGURA 5.

PDF original: ES-2614914_T3.pdf

Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/01/2016). Inventor/es: GUNIC,Esmir, GALVIN,GABRIEL. Clasificación: A61P9/00, A61P29/00, C07D249/12, A61K31/4196.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** que comprende poner en contacto un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** en la que R es -alquilo C1-C20, -alquenilo C1-C20, -cicloalquilo C3-C10 o -cicloalquenilo C3-C10; con N-bromosuccinimida (NBS) y un disolvente.

PDF original: ES-2609595_T3.pdf

Formas polimorfas, cristalinas y en mesofases de 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acetato de sodio y sus usos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/12/2015). Inventor/es: Girardet,Jean-Luc, ZAMANSKY,IRINA, GALVIN,GABRIEL. Clasificación: A61P13/12, A61P13/00, C07D249/12, A61K31/4196.

La Forma polimorfa cristalina A de 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acetato de sodio:**Fórmula** caracterizada por picos a 4,90, 9,83 y 25,29 º2θ ± 0,1 º2θ y por al menos dos picos más a 6,86, 8,41, 10,13, 17,92 y 23,10 º2θ ± 0,1º2θ.

PDF original: ES-2563207_T3.pdf

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(16/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I-K):**Fórmula** en el que: X1 es CH; X2 es N; X3 es CH; X4 es CH; Ra y Rb son ambos CH3; M es alquilo de C1-3; Y1 es CR1; Y2 es CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; R2 es H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR2', CONH2, CONHR2' o SO2NH2; donde R2' es H o alquilo de C1-3; n es 1, 2, 3 o 4; R5 se selecciona independientemente entre H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR5', CONH2, CONHR5' o SO2NH2; donde R5' es H…

Inhibidores de MEK.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

Dihidropiridin sulfonamidas y dihidropiridin sulfamidas como inhibidores de MEK.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato, polimorfo, éster, o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que B es H, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; en la que dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; A y A' son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6; en la que cada alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente, entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; o A y A' junto…

Nuevos compuestos y composiciones, y métodos de uso.

(06/08/2014) Un compuesto para uso como un medicamento, el compuesto representado mediante la fórmula (III): en la que X es CH o N; W es O, S, S(O), S(O)2, NH, N(alquilo de C1-6 no sustituido), NC(O)(alquilo de C1-6 no sustituido) o CH2; R1 es H, Cl, Br, I, NH2, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, CF3, CHF2 o CH2F; R3 y R3' se seleccionan independientemente de H y alquilo de C1-6 no sustituido, o R3 y R3', junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de 4, 5, ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O; R2 se selecciona del grupo que consiste en (a), (b), (c) y (d): en…

Inhibidores de N-(arilamino)sulfonamida de MEK.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde G es R1a, R1b, R1c, R1d o R1e; R° es H, halógeno, CH3NH-, (CH3)2N-, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dichos grupos alquilo, alcoxi, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo sustituidos opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de: halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo y trifluorometilo y dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 también sustituidos opcionalmente con OCH3 u OCH2CH3; X es F, Cl o metilo; Y es I, Br, Cl, CF3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, ciclopropilo, fenilo, piridilo, pirazolilo, OMe, OEt o SMe, donde todos esos grupos metilo, etilo, alquilo C1-C3 y ciclopropilo de X e Y están sustituidos opcionalmente con…

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(12/02/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo.

Inhibidores de la transcriptasa inversa.

(25/07/2012) Compuesto de fórmula (I) o una sal, un solvato, un polimorfo, un éster o un tautómero farmacéuticamenteaceptables del mismo: en la que ---- representa un doble enlace entre A y B o B y D; A es -N≥, -NZ- o -CZ≥; B es -CY≥ o -N≥; D es -N≥, -NW- o -CW≥; con la condición de que al menos uno de A y D sea -N≥ o NZ o NW; y en la que W, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de entre H, F, Cl, Br, alquilo de C1-C6, alquenilo deC2-C6, O-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, O-cicloalquilo de C3-C6, fenilo o bencilo, en la que el alquilo,alquenilo, cicloalquilo, fenilo y el resto fenilo del grupo bencilo están opcionalmente sustituidos…

Diaril-purinas, -azapurinas y -desazapurinas como inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa para el tratamiento del VIH.

(21/05/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que la línea de puntos significa un doble enlace entre A y B o bien entre B y D, en la que T es O o S; A es -N=, NZ o =CZ; B es =CH; D es -CW o =N-, o NW, con la condición de uno de A y D sea -N= o NZ o NW; Z es H, F, Cl, Br, CH3, CH2CH3, ciclopropilo o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo y metoxi, con la condición de que si A es NZ, Z no sea F ni Cl; W es H, F, Cl, Br, metilo, etilo, ciclopropilo, alilo, CH2CF3, cianometilo, CH2CH2CN, CH=CHCN o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo and metoxi, con la condición de que si D es NW, entonces W no sea F ni Cl; V es F, Cl, CN, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, C≡CCH3…

S-triazolil alfa-mercaptoacetanilidas como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula A: en la que: Q es seleccionado de entre el grupo constituido por CO2H o una sal del mismo, CONR'R'', SO3H o una sal del mismo, y SO2NR'R''; P es un grupo de fórmula (a); R1 es seleccionado de entre el grupo constituido por Br, CF3, CHF2, y CH2F; R3 es H o CH3; R' y R'' son seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C10, y alquilo C1-C10 sustituido con uno o más grupos OR, CO2R, NHR, NR2, o CF3 en la que R es H o alquilo C1-C10, o R' y R'' junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros; R0 es…

S-TRIAZOLIL ALFA-MERCAPTOACETANILIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DEL VIH.

(21/02/2012) Compuesto representado por la fórmula: **Fórmula**

PIRIDONA SULFONAMIDAS Y PIRIDONA SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE MEK.

(10/03/2011) Un compuesto de fórmula I o de formula II, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo, éster o tautómero del mismo: **(Ver fórmula)**fórmula I fórmula IIen las que B es H, alquilo de C1-C6 o alquenilo de C2-C6, en el que dicho alquilo de C1-c6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; A y A' son, cada uno independientemente, H, alquilo de C1-C6, o alquenilo de C2-C6, en los que cada alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; o A y A', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo ciclopropilo, ciclobutilo, o ciclopentilo, en los que cada grupo ciclopropilo,…

 

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