Inhibidores de COX-2 altamente selectivos y eficaces por vía oral de 1,5-diaril-2-alquil-pirroles 3-sustituidos.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que:

- el sustituyente en la posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo,

sustituido en la posición 3 y 4 con grupos R' y R", seleccionados independientemente de: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo y trifluorometilo, siempre que en un compuesto de fórmula I, R' y R" no sean simultáneamente trifluorometilo;

- el sustituyente R1 en la posición 2 del anillo de pirrol es metilo o etilo;

- el sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrol es una cadena de dos átomos de carbono, en el que los

grupos X, Y, Z tienen los siguientes significados:

X se selecciona independientemente de hidrógeno e hidroxilo (-OH);

Y es un grupo carbonilo (C≥O); Z es alcoxilo (-OR3);

- en la que el grupo R3 se selecciona de n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo e iso-butilo;

- el grupo R"` se selecciona independientemente de hidrógeno, metilsulfonilo (-SO2Me) y aminosulfonilo (-SO2NHR2) en el que R2 se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo e iso-butilo; pudiendo ser los compuestos de fórmula I compuestos quirales, pudiendo existir en este caso los compuestos de fórmula I como enantiómeros individuales (S o R) o como una mezcla de tales enantiómeros; estando incluidos tales enantiómeros y sus mezclas racémicas o mezclas enriquecidas de enantiómeros de compuestos de fórmula I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/065011.

Solicitante: Rottapharm Biotech S.r.l.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via Valosa di Sopra, 9 20900 Monza (MB) ITALIA.

Inventor/es: CASELLI, GIANFRANCO, MAKOVEC, FRANCESCO, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, CAPPELLI, ANDREA, ANZINI, MAURIZIO, GIORDANI, ANTONIO, BIAVA,MARIANGELA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/402 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D207/337 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

PDF original: ES-2555511_T3.pdf

 

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