CIP 2015 : C07D 405/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015CC07C07DC07D 405/00C07D 405/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Compuestos agonistas de GPR142.

(12/12/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MA,TIANWEI, ZHOU,JINGYE, ZENG,MI EMILY, HU,ZHI LONG, LIU,LIAN ZHU.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en CH3, CH(CH3)2, CH2CN, CH2CHF2, CH2CF3,**Fórmula** CH2CH2OCH3 y CH2C(O)OCH(CH3)2; R1 se selecciona del grupo que consiste en CF3, OCF3 y Cl; R2 se selecciona del grupo que consiste en H y F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2693545_T3.pdf

Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfoximina.

(26/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 y heteroaril-alquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente unos de los otros, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor,…

Naftopiranos fotocrómicos condensados con indeno, naftoles y artículos fotocrómicos.

(31/10/2018) Un material fotocrómico de estructura de indeno[2',3':3,4]nafto[1,2-b]pirano, caracterizado por que comprende: - un sustituyente que contiene nitrógeno seleccionado entre (i) -N(R15)R16, cada R15 y R16 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C8, alquilarilo C1-C8, cicloalquilo C3-C20, bicicloalquilo C4-C20, tricicloalquilo C5-C20 o alcoxialquilo C1-C20 y dicho grupo arilo es fenilo o naftilo; (ii) un anillo que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula gráfica: en la que cada Y se selecciona independientemente para cada aparición entre -CH2-, -CH(R17)-, -C(R17)(R17)- , -CH(aril)-, -C(aril)2- o -C(R17)(aril)-; X es -Y-, -O-, -S-, -NH-, -N(R17)- o -N(aril)-; R17 es alquilo C1-C6; dicho grupo…

Derivados del nucleósido uridina, composiciones y métodos de uso.

(02/10/2018) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: A es un anillo aromático bicíclico (C5-C10) que tiene hasta 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que el anillo aromático está independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R7; X se selecciona de: -H, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -P(O)(OR5)2; Y es un enlace o un grupo alifático (C1-C5) independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R4; Z y W se seleccionan cada uno independientemente de ≥O, ≥S, ≥N(R5), y ≥NOR5; R1 se selecciona de: -H, halógeno, -OR5, -CN, -CF3, -OCF3 y un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de -OR5, -SR5, -NR5R6, -OC(O)R5, …

Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.

(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…

Proceso para la preparación de piridinas 2,3-diaril-5-sustituidas y sus compuestos intermedios.

(25/09/2018). Solicitante/s: Glenmark Generics Limited. Inventor/es: GHARPURE,MILIND, NAYKODI,SACHIN BHAGWAN, DSOUZA,FRANCIS PAUL, CRASTO,ANTHONY MELVIN.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula A,**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula II, en la que R1 y R2 son ambos independientemente metilo, 10 R3 es cloro y X- se selecciona de haluro o hexafluorofosfato, con un compuesto de fórmula III A, en la que R4 es metilsulfonilo y R5 es metilo,**Fórmula**.

PDF original: ES-2683125_T3.pdf

Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Nuevos agonistas de adrenoceptores alfa2.

(25/04/2018) Un compuesto que es de Fórmula I,**Fórmula** en la que X es O o S ; R1 es hidroxi, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3- C6), alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), ciano, (R6)2N-(C≥O)-, alquil (C1-C6)-S-, o un grupo heteroarilo que es un sistema anular monocíclico aromático de 3 a 7 miembros, que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, cuyo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes siendo cada uno independientemente hidroxi, halógeno, oxo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), o haloalquilo (C1-C4); R2 es H o alquilo (C1-C6); R3 es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo…

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3; X se selecciona independientemente entre C, N, O y S; cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona entre: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil…

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S; M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable; X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X2 es N o CH; X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N; Y1 es N o CR1; Y2 es N o CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; …

Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.

(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…

Derivado novedoso de benzamida y uso del mismo.

(28/02/2018) Un derivado de benzamida representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Ver fórmula)** en la que R1 es NHR6; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) que tiene al menos un átomo de hidrógeno sin sustituir o sustituido con halógeno; R4 es un grupo hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi aromático (C3-C6), cicloalcoxi alifático (C3-C6) o alquilalcoxi (C1-C6) que tiene al menos un anillo aromático (C3-C6) o anillo alifático (C3-C6); R5 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o halógeno; R6 es CH2R11; y R11 es un grupo heterocíclico alifático (C5-C6) que tiene al menos un átomo de carbono reemplazado por O, en el que el número de carbonos…

Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: D\'ANELLO, MATTEO, CIRLA,Alessandra, ZUCCOTTO,Fabio, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: (comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona; o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2676068_T3.pdf

Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.

(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en las que: Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…

Benzamidas.

(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8; en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9; en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…

Compuestos inhibidores.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación: **(Ver fórmula)** en donde: W es N o C-R3; X es CH o N; Z es N o C-H; R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Procedimiento de preparación de (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6, 8-difluorocroman-3-il)-1, 3-dihidroimidazol-2-tiona.

(23/08/2017). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, SOARES DA SILVA, PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO, BELIAEV,Alexander.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 14:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula 8:**Fórmula** con un compuesto de fórmula 13:**Fórmula** y un tiocianato hidrosoluble y un ácido orgánico.

PDF original: ES-2648223_T3.pdf

Derivados de benzo[1,3]dioxina y su uso como antagonistas de LPAR5.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en donde A se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)-, R12-N(R13)-C(O)- y Het1; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), Ar-alquilo-(C1-C4)-, Ar, Het2, alquil-(C1-C4)- C(O)-, Ar-C(O)-, ciano, R14-N(R15)-C(O)-, Het3-C(O)-, hidroxi, alquil-(C1-C4)-O-, Ar-O-, Ar-alquil-(C1-C4)-O-, alquil-(C1-C4)-S(O)n-, Ar-S(O)n-, R11-N(R12)-S(O)2-, Het3-S(O)2-, alquil- (C1-C4)-NH-, di(alquil-(C1-C4))N-, Ar-NH- y Ar-N(alquilo-(C1-C4))-, y cualquiera de R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, junto con…

Derivado de cromona que tiene un efecto promotor de la osteogénesis.

(23/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que cada sustituyente se define como se indica a continuación: R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alilo, un grupo cicloalquilo C3-C6, o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o dos o más grupos seleccionados entre el grupo de sustituyentes a, en la que el grupo de sustituyentes a consiste en un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo oxo, y un grupo fenilo; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9; o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…

Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.

(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa: **(Ver fórmula)** en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido X4 es -NR4- u -O-; m es 0, 1 o 2; R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…

Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.

(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.

Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde: **(Ver fórmula)** Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2, 3 o 4; X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono; A se elige entre arilo y heteroarilo; R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquilo C0-10alquilo C0-10, 20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10, en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a 25 se selecciona entre: hidrógeno, halógeno, alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, 30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, .

PDF original: ES-2633793_T3.pdf

Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde: el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.

(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.

PDF original: ES-2626457_T3.pdf

Formas cristalinas y procedimientos para su preparación.

(12/04/2017). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: LEARMONTH, DAVID ALEXANDER, BELIAEV,Alexander, ALBERT,EKATERINA, ANDRES,PATRICIA, BROADBELT,BRIAN.

Un procedimiento para purificar la forma cristalina A de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona que comprende la recristalización de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1Himidazol- 2(3H)-tiona en al menos un disolvente orgánico, en el que el procedimiento de purificación comprende además la conversión de clorhidrato de (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)- tiona a (R)-5-(2-(bencilamino)etil)-1-(6,8-difluorocroman-3-il)-1H-imidazol-2(3H)-tiona utilizando un hidróxido de metal alcalino, en el que la Forma A es una forma no solvatada y tiene un patrón de DRXP con picos en 14,0, 16,1, 16,6, 19,2 y 20,4 °2θ ± 0,2 °2θ.

PDF original: ES-2632351_T3.pdf

Nuevos benzofuranos adecuados como precursores de compuestos que son útiles para la obtención de imágenes de depósitos de amiloide.

(05/04/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, BJORK, SETH, DELISSER,VERN, JOHNSTRÖM,PETER, NILSSON,NILS ANDERS, RUDA,KATINKA, SCHOU,PER MAGNUS.

Un compuesto o una de sus sales, en donde el compuesto es el éster de terc-butilo del ácido [6-(5-etoximetoxibenzofuran- 2-il)-2-nitro-piridin-3-il]-metil-carbámico.

PDF original: ES-2627769_T3.pdf

Inhibidores de moléculas pequeñas de tirosina cinasa del bazo (SYK).

(05/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula Iz:**Fórmula** en donde R1 se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquileno sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino y aciloxi; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, - SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroary!, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo y heteroaralquilo; y en donde está presente o bien R2a o R2b; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo…

Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de utilización del mismo.

(22/03/2017). Solicitante/s: CHDI Foundation, Inc. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, COURTNEY, STEPHEN MARTIN, JOHNSON, PETER, TOLEDO-SHERMAN,LETICIA,M, BROWN,CHRISTOPHER JOHN, PRIME,MICHAEL, MITCHELL,WILLIAM, DE AGUIAR PENA,PAULA C, MUNOZ,IGNACIO.

Al menos una entidad química seleccionada de 6-(3-cloro-4-ciclopropoxi-fenilo)-pirimidina-4-ácido carboxílico y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.

PDF original: ES-2629194_T3.pdf

1 · · 3 · 6 · 11 · ››