Intermedios de D-ribonolactona con sustitución de 2-fluoro-2-alquilo.

2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L):

**Fórmula**

en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato; preferiblemente acetilo, benzoilo, pivaloilo, 4-nitrobenzoilo, 3-nitrobenzoilo, 2-nitrobenzoilo, 4-clorobenzoilo, 3-clorobenzoilo, 2-clorobenzoilo), bencilo, 4-metoxibencilo, tritilo, trialquilosililo, t-butilo-dialquilsililo, t-butildifenilsililo, THP, MOM o MEM; o, alternativamente, R3 y R5 están unidos a través de -SiR2-O-SiR2- o - SiR2-, en donde R es CH3, etilo, n-Pr o i-Pr.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/032406.

Solicitante: Gilead Pharmasset LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: c/o Gilead Sciences, Inc., 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DU, JINFA, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA.

Fecha de Publicación: 6 de Noviembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D307/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
C07D307/33 C07D 307/00 […] › en que en posición 2, el átomo de oxígeno está en la forma cetónica o enólica no sustituida.
C07D317/30 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D411/04 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07H15/203 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.
C07H19/06 C07H […] › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de pirimidina.

PDF original: ES-2769377_T3.pdf

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