Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
m es 0, 1 o 2;
R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4;
X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo;
R4 es H o alquilo C1-C3;
Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…
Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Compuestos de ácido dimetilbenzoico.
(13/03/2019). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, BLANCO-PILLADO,MARIA-JESUS, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN, VETMAN,TATIANA NATALI.
Un compuesto seleccionado entre:
ácido 3-[[6-(1,3-benzodioxol-5-il)-3-metil-piridino-2-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico;
ácido 3-[[6-[3-(hidroximetil)fenil]-3-metil-piridino-2-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico; y
ácido 3-[[3-(3-clorofenil)naftaleno-1-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico;
o una sal aceptable farmacéuticamente de los mismos.
PDF original: ES-2727329_T3.pdf
Nuevos derivados de 3-[(pirazol-5-il)-heteroaril]-benzamida y su uso como agentes plaguicidas.
(13/03/2019) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en los que
R1 representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilalquilo, heteroarilalquilo dado el caso sustituidos,
los grupos químicos
A1 representa CR2 o nitrógeno,
A2 representa CR3 o nitrógeno,
A3 representa CR4 o nitrógeno y
A4 representa CR5 o nitrógeno,
pero en donde no más que tres de los grupos químicos A1 a A4 representan al mismo tiempo nitrógeno;
R2, R3, R4 y R5 representan, de modo independiente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, representan alquilo, cicloalquilo, alcoxi, N-alcoxi-imino-alquilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, N-alquilamino…
Derivados de isoindolina útiles como agentes antivirales.
(08/03/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo C1-6;
R2 es arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) y heteroarilo (C2-9), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6 o alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6, en el que dicho alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 está unido a los átomos de carbono adyacentes en dicho arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) o heteroarilo (C2-9) para formar un anillo y en el que cada heterociclo, heteroarilo, heteroalquilo y heteroalquileno…
Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).
(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.
Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde:
el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula**
cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo;
R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3;
cada R12,si está presente, es independientemente halo; y
o es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2702951_T3.pdf
Preparación de ribofuranosil pirimidinas y purinas 2''fluoro-2''-alquil-sustituidas u otras opcionalmente sustituidas y sus derivados.
(06/03/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: DU, JINFA, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA.
Un compuesto de fórmula 51B:**Fórmula**
en donde,
R1 es independientemente un alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; alternativamente, R1 es parte del grupo cíclico que incluye etileno (-CH2CH2-), o trimetileno (-CH2CH2CH2-) formando ciclopentilo o ciclohexanilo, respectivamente;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R3 es alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo;
R4 es independientemente hidrógeno, arilo, aril alquilo o alquilo C1-C6;
Nu es flúor; y
M+ es tetraalquilamonio o catión metálico.
PDF original: ES-2725457_T3.pdf
Inhibidores de la aldosterona sintasa.
(06/03/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3) y -CN;
R2 es -(X)-R4, en donde
-(X)- es un enlace, -CH2-, u -O-; y
R4 se selecciona de
-H;
alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados de -F, -OH y -SO2alquilo C1-3;
halógeno;
-CN;
-SO2alquilo C1-3;
-C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- no sea -O-;
-NHC(O)R5 o -N(CH3)C(O)R5, con la condición de que -(X)- sea -CH2- y en donde R5 se selecciona de cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos -F;
-NHSO2alquilo C1-3;
-CH(ciclopropil)NHSO2alquilo C1-3;
-OCH2C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- sea -CH2-;
-S(=O)(=NH)CH3, con…
Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.
(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula química 1,
X es -CH2-, -CO- o -SO2-,
Y es alquileno C1-3 o -NH-,
R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo,
R2 es imidazolilo, fenilo,…
Compuestos como miméticos de hipoxia, y composiciones, y usos de estos.
(01/03/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, solvato o quelato de este, en donde:
n es de 1 a 6;
R1 es OH, SH, NR3R4, NHC(O)R2, NHSO2R2 o sulfonilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido;
R3 y R4 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, haloalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 sustituido; o al menos un par de R3 y R4, junto con el mismo átomo de carbono al que están unidos, pueden unirse para formar un anillo de 3 a 6 miembros o un anillo sustituido de 3 a 6 miembros;
R5 es OH, SH, NH2, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 sustituido o sulfanilo;
cada uno de R6 y R7 es independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, NR3R4, C(O)OH, OR12, SR12, SO2R12,…
Enaminocetonas que contienen CF3O y su uso para la preparación de pirazoles que contienen CF3O.
(20/02/2019) Procedimiento de preparación de una enaminocetona de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es arilo C5-C10, opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno, o arilo C5-C10 que presenta uno, dos o más heteroátomos seleccionados de oxígeno y nitrógeno, y
R2 y R3 son, de forma independiente, alquilo C1-C6, arilo C5-C10, arilo C5-C10 que presenta uno, dos o más heteroátomos seleccionados de oxígeno y nitrógeno, o forman juntos un anillo de 5 o 7 miembros que comprende
(A) hacer reaccionar una CF3O-cetona de la fórmula II**Fórmula**
en la que R1 es como se ha definido anteriormente con un reactivo de aminoformilación,
en la que los grupos alquilo son grupos de hidrocarburos lineales, ramificados o cíclicos que pueden presentar opcionalmente uno,…
Derivados de flavaglinas.
(14/02/2019) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en forma de uno de sus enantiómeros o de una mezcla de sus enantiómeros tal como una mezcla racémica,
o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable de éste,
en la que:
- representa un enlace simple o un doble enlace,
- n representa un número entero comprendido entre 1 y 10,
- R1 representa un heteroarilo eventualmente sustituido seleccionado de entre los triazoles y oxadiazoles eventualmente sustituidos,
- R2 representa OH,
- R3 representa H, OR25, CHOHCH2OH, CHO, N3, NR26R27, CO2R28, CONR29R30, NR38COR39, (O(CH2)mO(CH2)p)r(CH2)qR31,…
(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula**
donde
R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O;
R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O;
R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…
Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfona.
(23/01/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6-, cicloalquilo C3-C7-, heterociclilo-, fenilo-, heteroarilo-, fenil-alquilo C1-C3- y heteroaril-alquilo C1-C3-,
en la que dicho grupo se sustituye opcionalmente con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, átomo de bromo, ciano, -SF5, alquilo C1-C3-,…
Fármacos para inhibir la agregación de proteínas implicadas en enfermedades relacionadas con enfermedades neurodegenerativas y/o agregación de proteínas.
(16/01/2019). Solicitante/s: LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITAT MÜNCHEN. Inventor/es: WAGNER, JENS, GIESE,ARMIN, BERTSCH,UWE, KRETZSCHMAR,HANS, HABECK,MATTHIAS, HIRSCHBERGER,THOMAS, TAVAN,PAUL, GRIESINGER,CHRISTIAN, LEONOV,ANDREI, RYAZANOV,SERGEY, FRICK,PETRA, GEISSEN,MARKUS, GROSCHUP,MARTIN H.
Un compuesto representado por la fórmula (E):**Fórmula**
en donde:
R se selecciona de hidrógeno; alquilo(C1-4); y -alquileno(C1-4)-halógeno; y
Hal se selecciona de F, Cl, Br e I;
RA9 es H o alquilo(C1-4); y
RA10 es H o alquilo(C1-4);
o un solvato o sal de estos compuestos.
PDF original: ES-2714453_T3.pdf
Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.
(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4,
R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6,
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).
PDF original: ES-2711085_T3.pdf
(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
X es CH, CF, S o N,
Y es CH, S o N,
Z es C o N,
---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente,
n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S,
y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N;
m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N;
R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA;
R5 es H, Hal, CN o C≡CH;
Cyc es fenilo…
Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.
(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula**
donde:
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo,
hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo;
R2 es hidrogeno o alquilo;
R3 es hidrogeno o alquilo;
o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo;
Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…
Compuestos agonistas de GPR142.
(12/12/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MA,TIANWEI, ZHOU,JINGYE, ZENG,MI EMILY, HU,ZHI LONG, LIU,LIAN ZHU.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R se selecciona del grupo que consiste en CH3, CH(CH3)2, CH2CN, CH2CHF2, CH2CF3,**Fórmula**
CH2CH2OCH3 y CH2C(O)OCH(CH3)2;
R1 se selecciona del grupo que consiste en CF3, OCF3 y Cl;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y F;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2693545_T3.pdf
Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfoximina.
(26/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 y heteroaril-alquilo C1-C3,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente unos de los otros, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor,…
Naftopiranos fotocrómicos condensados con indeno, naftoles y artículos fotocrómicos.
(31/10/2018) Un material fotocrómico de estructura de indeno[2',3':3,4]nafto[1,2-b]pirano, caracterizado por que comprende:
- un sustituyente que contiene nitrógeno seleccionado entre
(i) -N(R15)R16, cada R15 y R16 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C8, alquilarilo C1-C8, cicloalquilo C3-C20, bicicloalquilo C4-C20, tricicloalquilo C5-C20 o alcoxialquilo C1-C20 y dicho grupo arilo es fenilo o naftilo;
(ii) un anillo que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula gráfica:
en la que cada Y se selecciona independientemente para cada aparición entre -CH2-, -CH(R17)-, -C(R17)(R17)- , -CH(aril)-, -C(aril)2- o -C(R17)(aril)-; X es -Y-, -O-, -S-, -NH-, -N(R17)- o -N(aril)-; R17 es alquilo C1-C6; dicho grupo…
Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.
(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,
y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…
Derivados del nucleósido uridina, composiciones y métodos de uso.
(02/10/2018) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
A es un anillo aromático bicíclico (C5-C10) que tiene hasta 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, en el que el anillo aromático está independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R7;
X se selecciona de:
-H, -C(O)R5, -C(O)OR5, y -P(O)(OR5)2;
Y es un enlace o un grupo alifático (C1-C5) independientemente y opcionalmente sustituido con uno o más R4;
Z y W se seleccionan cada uno independientemente de ≥O, ≥S, ≥N(R5), y ≥NOR5;
R1 se selecciona de:
-H, halógeno, -OR5, -CN, -CF3, -OCF3 y un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más R7; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de -OR5, -SR5, -NR5R6, -OC(O)R5,
…
Proceso para la preparación de piridinas 2,3-diaril-5-sustituidas y sus compuestos intermedios.
(25/09/2018). Solicitante/s: Glenmark Generics Limited. Inventor/es: GHARPURE,MILIND, NAYKODI,SACHIN BHAGWAN, DSOUZA,FRANCIS PAUL, CRASTO,ANTHONY MELVIN.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula A,**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula II, en la que R1 y R2 son ambos independientemente metilo, 10 R3 es cloro y X- se selecciona de haluro o hexafluorofosfato, con un compuesto de fórmula III A, en la que R4 es metilsulfonilo y R5 es metilo,**Fórmula**.
PDF original: ES-2683125_T3.pdf
Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.
(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula**
o una sal del mismo, en la que;
A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros;
T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol;
G1 es -(CR1R2)n-;
Z es O, S o NR;
n es 0 o 1;
r y s son independientemente 0 o 1;
R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo;
X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…
Nuevos agonistas de adrenoceptores alfa2.
(25/04/2018) Un compuesto que es de Fórmula I,**Fórmula**
en la que
X es O o S
; R1 es hidroxi, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3- C6), alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), ciano, (R6)2N-(C≥O)-, alquil (C1-C6)-S-, o un grupo heteroarilo que es un sistema anular monocíclico aromático de 3 a 7 miembros, que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, cuyo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes siendo cada uno independientemente hidroxi, halógeno, oxo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), o haloalquilo (C1-C4);
R2 es H o alquilo (C1-C6);
R3 es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo…
Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.
(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de
2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
…
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih:
donde: R1 es R1a o R1b;
R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b;
R6 es R6a o R6b;
R7 es R7a o R7b;
R1a se selecciona de:
a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;
b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;
c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.
(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S;
M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable;
X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X2 es N o CH;
X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N;
Y1 es N o CR1;
Y2 es N o CR2;
R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl;
…
Derivado novedoso de benzamida y uso del mismo.
(28/02/2018) Un derivado de benzamida representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es NHR6;
R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) que tiene al menos un átomo de hidrógeno sin sustituir o sustituido con halógeno;
R4 es un grupo hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi aromático (C3-C6), cicloalcoxi alifático (C3-C6) o alquilalcoxi (C1-C6) que tiene al menos un anillo aromático (C3-C6) o anillo alifático (C3-C6);
R5 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o halógeno;
R6 es CH2R11;
y R11 es un grupo heterocíclico alifático (C5-C6) que tiene al menos un átomo de carbono reemplazado por O, en el que el número de carbonos…
Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: D\'ANELLO, MATTEO, CIRLA,Alessandra, ZUCCOTTO,Fabio, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
(comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona;
o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676068_T3.pdf