Análogos de fumarato y sus usos en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria o una enfermedad inflamatoria.

Un compuesto de fórmula (A):

**(Ver fórmula)**

en el que:



o bien: Y1 es Xa e Y2 es hidrógeno,

o: Y2 es Xa e Y1 es hidrógeno;

en el que:

Xa se selecciona de ácido carboxílico, éster carboxílico, heterociclilo y heteroarilo; o

Xa se selecciona de heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con X1, en el que X1 es alquilo C1-6 o un progrupo;

R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y -R15, en el que R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (A); o

R1 es alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, hidroxilo, carboxilo, éster carboxílico, amino, acilo, aminoacilo, acilamino, tioalcoxi, sulfonilo, aminosulfonilo, sulfonilamino, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo; o

R1 es:

**(Ver fórmula)**

en el que:

X1b se selecciona de alquilo C1-6 y un progrupo; o

R1 tiene la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en el que:

Rd y Rd' se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-6;

o un compuesto de fórmula (B):

**(Ver fórmula)**

en el que:

o bien: Y11 es -C(=O)-O-X1 e Y12 es hidrógeno,

o: Y12 es -C(=O)-O-X1 e Y11 es hidrógeno;

en el que:

X1 es H, alquilo C1-6 o un progrupo;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/043279.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SINGH, RAJINDER, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, YU,JIAXIN, DARWISH,IHAB, DUNCTON,MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61P17/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D257/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2775433_T3.pdf

 

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