Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos.

Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula**

en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula**

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo bencilo o heterociclilo está bien no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano, nitro, -C(O)alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH=N-OH y -C(NH2)=N-OH;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6; haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en la que dicho grupo bencilo o heterociclilo está bien no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, estando cada sustituyente sustituido independientemente entre el grupo que consiste en ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6;

y en la que solamente uno de R1 y R3 puede ser simultáneamente un fenilo sustituido o no sustituido;

cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, ORA, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6y trihaloalquilo C1-6;

cada RA se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno; y

cada RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5-10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/064941.

Solicitante: Karo Pharma AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: Nybrokajen 7, 5tr 111 48 Stockholm SUECIA.

Inventor/es: WU,Xiongyu, KRÜGER,LARS, LÖFSTEDT,JOAKIM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P5/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino.
  • C07D231/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/38 C07D 231/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2737429_T3.pdf

 

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