Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

Compuesto según la formula (5E)**Fórmula**

en la que:

R1, R9, R11 y R13 representan independientemente hidrógeno, -CN, -OH, -O-cicloalquilo, -O-cicloalquenilo, -Ocicloalquinilo, -NH2, -NR15-cicloalquilo, -NR15-cicloalquenilo, -NR15-cicloalquinilo, -S-cicloalquilo, -S-cicloalquenilo, -Scicloalquinilo, -COOH, -C(O)NH2, -CF3, -SO2NH2, -NHSO2NH2, -NHC(O)NH2, -OC(O)NH2, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, -O-arilo, -NR15-arilo, -S-arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, -O-heterociclo, -NR15-heterociclo, -S-heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil alquinilo, heterociclil-heteroalquilo, heterociclil-heteroalquenilo, heterociclil-heteroalquinilo, no sustituidos o sustituidos por al menos un T1,

en los que un átomo de carbono o un heteroátomo de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil-alquinilo, heterociclil-heteroalquilo, heterociclil-heteroalquenilo, heterociclil-heteroalquinilo se puede oxidar para formar un C=O, C=S, N=O, N=S, S=O o S(O)2,

y en los que el grupo arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil-alquinilo, heterociclil-heteroalquilo, heterociclil-heteroalquenilo o heterociclil-heteroalquinilo puede condensarse con al menos un ciclo adicional;

y en los que el grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil-alquinilo puede incluir uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S y N, en el resto alquilo, alquenilo, alquinilo;

• R3 representa arilo no sustituido o sustituido por al menos un T1,

y en el que el arilo puede estar fusionado con al menos un ciclo adicional,

• R5 es -OtBu;

• R6 es hidrógeno,

• R15 representa hidrógeno

• T1 representa hidrógeno, halógeno, -OT3, -OCF3, =O, -ST3, =S, -S(O)T4, -S(O)2T4, -S(O)2NT5T6, CF3, NO2, -NT5T6, - NT3S(O)2T4, CN, -NT3C(O)T4, -NT3C(O)NT5T6, -C(O)OT3, -C(O)NT5T6, -C(O)T4, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil-alquinilo, heterociclil-heteroalquilo, heterociclil-heteroalquenilo, heterociclilheteroalquinilo, en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil-alquinilo, heterociclil-heteroalquilo, heterociclil-heteroalquenilo, heterociclil-heteroalquinilo puede estar sustituido con uno o más T7, en los que un átomo de carbono o heteroátomo de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil-alquinilo, heterociclil-heteroalquilo, heterociclil-heteroalquenilo, heterociclil-heteroalquinilo se puede oxidar para formar un C=O, C=S, N=O, N=S, S=O o S(O)2;

• T3 representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo puede estar sustituido o no sustituido con uno o más de -OH, =O, halógeno, -SH, =S, -CF3, -O-alquilo, -OCF3, -CN, -NO2, - C(O)OH, -NH2 o C(O)NH2,

y en los que un átomo de carbono o heteroátomo de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo se puede oxidar para formar un C=O, C=S, N=O, N=S, S=O o S(O)2; • T4 representa -OH, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, puede

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11305458.

Solicitante: HIVIH.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 102 AVENUE GASTON ROUSSEL 93230 ROMAINVILLE FRANCIA.

Inventor/es: LEDOUSSAL, BENOIT, CHEVREUIL,FRANCIS, CHASSET,SOPHIE, LE STRAT,FRÉDÉRIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/473 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
  • C07C59/66 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal, — CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › conteniendo la parte no carboxílica del éter ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D215/14 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D311/58 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con sustituyentes diferentes a los átomos de oxígeno o azufre en las posiciones 2 ó 4.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2742261_T3.pdf

 

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