Compuestos inhibidores.

Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde:

W es N o C-R3;

X es CH o N;

Z es N o C-H;

R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;

y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, S(O)qCH3(donde q es 0, 1 o 2), metilamino o dimetilamino, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, o (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo,

y en donde cualquier unidad estructural (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo, o (3-8C)cicloalquilo presente dentro de un grupo sustituyente en R1 está opcionalmente sustituido adicionalmente por fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, (1-4C)alquilo, NRaRb, ORa, C(O)Ra, C(O)ORa, OC(O)Ra, N(Rb)ORa, C(O)N(Rb)Ra, N(Rb)C(O)Ra, S(O)pRa(donde p es 0, 1 o 2), SO2N(Rb)Ra, o N(Rb)SO2Ra, en donde Ra y Rb son cada uno seleccionados independientemente de H o (1-4C)alquilo;

R3 es hidrógeno, (1-4C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, halo, CF3, CN y (1-4C)alcoxi;

R4 es hidrógeno, (1-3C)alquilo, (1-3C)alcoxi, fluoro, cloro o CF3;

Ar tiene la fórmula:**Fórmula**

en donde:

(i) todos de A1, A2 y A3 son CH;

(ii) uno de A1, A2 y A3 es N y los otros son CH; o

(iii) dos de A1, A2 y A3 son N y el otro es CH;

R5 se selecciona de hidrógeno, ciano, (1-3C)alquilo, (1-3C)fluoroalquilo, (1-3C)alcoxi, (1-3C)fluoroalcoxi, halo, (1- 3C)alcanoilo, C(O)NR15R16 o S(O)2NR15R16, y en donde R15 y R16 son cada uno seleccionados independientemente de H o (1-3C)alquilo,

y en donde cualesquier unidades estructurales alquilo o alcoxi presentes dentro de un grupo sustituyente R5 están opcionalmente sustituidos adicionalmente por hidroxi o metoxi;

R6 se selecciona de halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, ureido, (1-6C)alquilo, (2-6C)alquenilo, (2-6C)alquinilo,

o R6 es un grupo de la fórmula:

-L1-L2-R17

en donde

L1 está ausente o es un grupo enlazante de la fórmula -[CR18R19]n- en la que n es un entero seleccionado de 1, 2, 3 o 4, y R18 y R19 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo;

L2 está ausente o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R20), C(O), C(O)O, OC(O), CH(OR20), C(O)N(R20), N(R20)C(O), N(R20)C(O)N(R21), S(O)2N(R20), o N(R21)SO2, en donde R20 y R21 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo; y

R17 es (1-6C)alquilo, arilo, aril-(1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril- (1-4C)alquilo, heterociclilo, heterociclil-(1-4C)alquilo,

y en donde R17 está opcionalmente sustituido adicionalmente por uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de oxo, halo, ciano, nitro, hidroxi, NR22R23, (1-4C)alcoxi, (1-4C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3- 8C)cicloalquil-(1-3C)alquilo, (1-5C)alcanoilo, (1-5C)alquilsulfonilo, heterociclilo, heterociclil-(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-2C)alquilo, CONR22R23, y SO2NR22R23; en donde R22 y R23 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, (1-4C)alquilo o (3-6C)cicloalquilo o (3-6C)cicloalquil(1-2C)alquilo;

y en donde cuando dicho grupo sustituyente comprende una unidad estructural alquilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo entonces dicha unidad estructural está opcionalmente sustituida adicionalmente por hidroxi, fluoro, cloro, ciano, CF3, OCF3, (1-2C)alquilo, (1-2C)alcoxi, SO2(1-2C)alquilo o NReRf (donde Re y Rf son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, (1-3C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, o (3-6C)cicloalquil(1-2C)alquil);

o R17 es un grupo que tiene la fórmula:

-L3-L4-R24

L3 está ausente o es un grupo enlazante de la fórmula -[CR25R26]n- en la que n es un entero seleccionado de 1, 2, 3 o 4, y R25 y R26 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo;

L4 está ausente o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R27), C(O), C(O)O, OC(O), CH(OR27), C(O)N(R27), N(R27)C(O), N(R27)C(O)N(R28), S(O)2N(R27), o N(R28)SO2, en donde R27 y R28 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno o (1-2C)alquilo; y

R24 es (1-6C)alquilo, arilo, aril-(1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril- (1-4C)alquilo, heterociclilo, heterociclil-(1-4C)alquilo;

R8 y R9 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, (1-6C)alquilo, (1-6C)alcoxi, (3-9C)cicloalquilo, (3-9C)cicloalquil-(1-2C)alquilo, arilo, aril-(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil-(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1- 2C)alquilo, y en donde R8 y R9 están opcionalmente sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, fluoro, cloro, ciano, CF3, OCF3 (1-2C)alquilo o (1-2C)alcoxi;

R7 y R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, (1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1- 2C)alquilo, y en donde R7 y R10 están opcionalmente sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, fluoro, cloro, ciano, CF3, OCF3, (1-2C)alquilo o (1-2C)alcoxi;

en donde el término "heterociclilo" y "heterocíclico" significan un sistema de anillo heterocíclico no aromático saturado o parcialmente saturado monocíclico, fusionado, puenteado o espirobicíclico; y

en donde el término "heteroarilo" significa un anillo aromático mono-, bi- o policíclico que incorpora uno o más heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, y sistemas de anillos bicíclicos o policíclicos parcialmente aromáticos en donde al menos un anillo es un anillo aromático y uno o más de los otros anillos es un anillo no aromático, saturado o parcialmente saturado, siempre que al menos un anillo contenga uno o más heteroátomos seleccionado de nitrógeno, oxígeno o azufre

sujeto a la condición de que:

X es solo N cuando Z es N; y

para uso en el tratamiento del cáncer, en el que el cáncer se selecciona de cáncer de pulmón, colon, mama, ovario, próstata, hígado, páncreas, cerebro y piel.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17192253.

Solicitante: Cancer Research Technology Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Angel Building, 407 St. John Street London EC1V 4AD REINO UNIDO.

Inventor/es: BAVETSIAS, VASSILIOS, BLAGG, JULIAN, ATRASH,BUTRUS, HOELDER,SWEN, SOLANKI,SAVADE, WOODWARD,HANNAH, NAUD,SEBASTIEN, SHELDRAKE,PETER, INNOCENTI,PAOLO, CHEUNG,KWAI-MING J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2742442_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .