Activadores de hERG policíclicos.

Un compuesto, o sal de este, de formula (I):

**(Ver fórmula)**

donde

R1 se selecciona entre:

CO2H o tetrazol y R2 se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4) o alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, o R1 es H y R2 es CO2H o tetrazol;

X se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NR8R9, alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados cada uno independientemente entre O, N o S, donde dicho fenilo o heteroarilo estan sustituidos opcionalmente con de 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, alquilo (C1-C4) sustituido con hidroxi, alquilo (C1-C4) sustituido con alquilamino (C1-C4), alquilo (C1-C4) sustituido con dimetilamino;

R8 se selecciona entre: H, o alquilo (C1-C4);

R9 se selecciona entre: H, o alquilo (C1-C4);

R3 es

**(Ver fórmula)**

o

donde R3a se selecciona entre: H, alquilo (C1-C4) o alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno;

R3b se selecciona entre: H, alquilo (C1-C4) o considerado junto con R3a forma un cicloalquilo saturado de 3 a 7 miembros o un heterociclo saturado de 3 a 7 miembros que contiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre O, S o N;

R3c se selecciona entre: H o CH3;

R3d se selecciona entre: H o CH3;

R4 se selecciona entre:

**(Ver fórmula)**

donde la linea discontinua indica el punto de union;

R5 se selecciona entre: H o CH3;

R6 se selecciona independientemente entre: halogeno, nitrilo, alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, alquilo (C1-C4) sustituido con nitrilo, alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1-C4) sustituido con halogeno, alcoxi (C1-C4) sustituido con nitrilo, alquileno (C1-C4), N-acetilo, trifluouroacetilo, alquiltio (C1-C4), tio sustituido con halogeno, alquiltio (C1-C4) sustituido con halogeno, cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C1-C4) sustituido con metilamino, alquilo (C1-C4) sustituido con dimetilamino, hidroxialquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre O, S o N, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroatomos cada uno seleccionado independientemente entre O, N o S, donde dicho heterociclo o heteroarilo estan sustituidos opcionalmente con de 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre alquilo (C1-C4), haogeno, hidroxilo, amino o alcoxi (C1-C4);

R7 se selecciona entre: H o halogeno;

n es 1, 2 o 3;

m es 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/026133.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: WHITEHEAD,LEWIS, ZECRI,FREDERIC, BEBERNITZ,Gregory Raymond, DAY,ROBERT FRANCIS, PATEL,TAJESH JAYPRAKASH, ZABAWA,THOMAS, CODY,EMMA, QIAN,MING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5025 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P9/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antiarrítmicos.
  • C07D405/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2787625_T3.pdf

 

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