(03/02/2016) Un compuesto que es una pirimidina condensada de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde: X es S; R2 es un grupo heteroarilo seleccionado de las siguientes estructuras (a) a (j): en donde: cada W es, independientemente, -CH o N; Y es N, O o S; y B es un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 5, 6 o 7 miembros, cuyo grupo está no sustituido o sustituido con un grupo R20 o con alquilo que está no sustituido o sustituido con un grupo R20; R20 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alcoxi, carbociclilo, un grupo heterocíclico que contiene N saturado de 5 o 6 miembros como se ha definido antes, OH, SR, CN, nitro, NR2, -COOR, -C(O)R, S(O)mR y -CONR2, en donde cada R es H, alquilo no sustituido o cicloalquilo de C3-C10 y m es 1 o 2; y R3 se selecciona…

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** o una sal, un solvato y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde, X1 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)-O-, -S(O)- y -S(O2)-, -C(O)NR6-; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NR6-C(O)-NR6-, -OC(O)NR6-, -NR6- y -NR6C(O)O-; L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace covalente, alquileno y -CHR7-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo no sustituido, fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, halo, hidroxilo, amino, haloalquilo y ciano, heteroarilalquilo no sustituido, en donde la porción heteroarilo del mismo…

(16/12/2015) Un compuesto que tiene la Formula estructural I:**Fórmula** o las sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** representa un anillo heterociclico seleccionado entre el grupo que consiste en: Z1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** Z2 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** X se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3; Y se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3; X1 y Y1 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -H y -CH3; X2 y Y2 son cada uno -O-; siempre que cuando X sea oxo entonces X1 este ausente y cuando Y sea oxo entonces Y1 este ausente; y ademas siempre que cuando ni X2 ni Y2 esten presentes, entonces al menos uno…

(03/12/2015) Pastillas de dianhidrohexitoles de gran fluidez y no apelmazantes que comprenden entre el 90% y el 100% de dianhidrohexitoles en peso seco y de los cuales al menos el 90% en peso de dichas pastillas presentan una granulometría sobre tamiz superior o igual a 2000 μm.

(16/10/2015) Deshidratación de sorbitol a isosorbida en ausencia de disolvente mediante catálisis heterogénea usando resinas sulfónicas como catalizadores. La presente invención, que viene a solventar problemas asociados a la catálisis homogénea así como requerimientos de otras resinas sulfónicas y otros catalizadores, refiere el uso de diferentes resinas de estireno-divinilbenceno, cuya estructura polimérica consiste en poliestireno macroporoso entrecruzado con divinilbenceno, como catalizadores ácidos sólidos en un proceso catalítico heterogéneo para la deshidratación de sorbitol a isosorbida. Asimismo, la invención refiere procesos catalíticos heterogéneos para la deshidratación de sorbitol a isosorbida en ausencia de…

(19/08/2015) Un solvato de alcohol C5 de darunavir.

(17/06/2015) Un derivado de isosorbide de fórmula (I):**Fórmula** en donde R y R' representan independientemente una unidad estructural de isosorbide, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo que tiene de 6 a 22 átomos de carbono, y A representa hidrógeno, un metal alcalino, amonio o alquilamonio, con la condición de que al menos uno de R y R' es un grupo isosorbide, y en donde el grupo isosorbide está representado por la fórmula (II):**Fórmula** que está enlazado con al menos uno de los grupos de ácido carboxílico en el sulfosuccinato a través de un enlace éster, en donde R" representa bien sea un átomo de hidrógeno, o un grupo…

(27/05/2015) Una podofilotoxina seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**

(13/05/2015) Procedimiento para la preparación de aldehídos y cetonas, que comprende la oxidación de alcoholes primarios o secundarios con un gas con contenido en oxígeno en presencia de una composición de catalizador que comprende al menos un radical nitroxilo, una o varias fuentes de NO y al menos uno o varios ácidos carboxílicos o sus anhídridos o uno o varios ácidos carboxílicos o sus anhídridos y ácidos minerales o sus anhídridos, eventualmente en presencia de uno o varios disolventes, caracterizado por que los alcoholes primarios y secundarios empleados presentan un valor para el logaritmo decimal del coeficiente de reparto de n-octanol-agua (logP) menor que 2.

(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se elige de entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, en donde cada R1 sustituido está…

(11/03/2015) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener…

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es halo, alcoxi de C1-4, trifluorometoxi; R2 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R3 es un grupo de fórmula:**Fórmula** o R4 es un grupo de fórmula:**Fórmula** n es 0 ó 1; cada A es independientemente CH o N; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, o halo; R7 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; R8 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; cada R9 es independientemente alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R10 es hidrógeno, alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R11 es hidrógeno o alquilo de C1-4; sales de adición farmacéuticamente aceptables y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(18/02/2015) Procedimiento para la oxidación de un alcohol primario o secundario que comprende unos alcoholes alifáticos, cicloalifáticos y aromáticos, para dar un aldehído o una cetona como un producto de reacción cristalino, que comprende las siguientes etapas: a) poner a disposición una composición de catalizador que comprende por lo menos un compuesto que contiene el radical nitroxilo, por lo menos una fuente de NO, por lo menos un ácido carboxílico o inorgánico o un anhídrido de un ácido carboxílico o inorgánico, b) preparar una mezcla de reacción por adición de por lo menos un alcohol primario o secundario y de un gas que comprende oxígeno, así como opcionalmente de un disolvente o de más que un…

(10/12/2014) Forma cristalina de 13-[(N-terbutoxicarbonil)-2'-O-hexanoil-3-fenilisoserinil]-10-desacetilbacatina III que es la Forma cristalina A que tiene un difractograma XRPD caracterizado por los picos siguientes: 6,1, 9,1, 10,1, 10,6, 11,7, 13,0, 18,5, 19,8 y 22,0 grados 2-theta ± 0,2º.

(05/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula: o un estereoisómero, rotámero o una variante enriquecida isotópicamente del mismo, en la que R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxilo, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, ariloxialquilo C1-4, aril-alcoxi C1-2-alquilo C1-4, -NRaRb, y RaRbN-alquilo C1-4 donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, cicloheteroalquilo C3-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 e hidroxialquilo C1-8, o Ra y Rb se combinan…

(20/08/2014) Un procedimiento para la preparación de darunavir de fórmula (A), o un solvato, sal de adición o una forma polimórfica o pseudopolimórfica del mismo:**Fórmula** que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, a saber, un compuesto de fórmula :**Fórmula** para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (ii) tratar el compuesto de fórmula para eliminar el grupo protector PG, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iii) acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iv) eliminar el grupo N-bencilo del compuesto de fórmula , para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (v)…

(31/07/2014) La presente invención se relaciona con un procedimiento para la preparación de 1,4:3,6-dianhidrohexitol di(alquil carbonato)spuros y sustancialmente exentos de oligómeros que comprende las etapas de: a) Preparar una mezcla de reacción que consiste en al menos un dianhidrohexitol, al menos 2 equivalentes molares con respecto a la cantidad de dianhidrohexitol presente, de al menos un carbonato de dialquilo de fórmula R-0-C(=0)-0-R, donde R tiene el mismo significado indicado arriba, y entre 0,01 y menos de 0,1 equivalentes molares de un catalizador de transesterificación con respecto a la cantidad de dianhidrohexitol presente, y b) Calentar la mezcla de reacción hasta su temperatura de reflujo en un reactor preferentemente equipado con…

(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2; cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N; L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-; L2 es -NR4-; cada uno de A7 y A8, independientemente, es N; D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1; cada R1,…

(18/06/2014) Un pseudopolimorfo de etanolato de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2- hidroxipropilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo

(18/06/2014) Un pseudopolimorfo de etanolato de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2- hidroxipropilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo para su uso en el tratamiento de una infección retroviral.

(07/05/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la cual R' y R", idénticos o diferentes, representan: - bien sea un átomo de hidrógeno; - o bien un radical monovalente de fórmula (IIa):**Fórmula** en la cual: - R1 representa un radical alifático, saturado o insaturado, lineal o ramificado, que incluye de 7 a 30 átomos de carbono, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical elegido entre los radicales metilo, isopropilo, isobutilo, 1- metil propilo, hidroximetilo, 1-hidroxi etilo, tiometilo, 2-metiltio etilo, 4-aminobutilo, 3-guanidino propilo, 3- uréido propilo, (1-amino carbonil) metilo, carboxi metilo, 2-carboxi etilo, 2 (amino carbonil) etilo, bencilo, 4- hidroxi bencilo, 3,4-dihidroxi bencilo, [1H-indol-3-il] metilo, (1H-imidazol-4-il) metilo, 3-amino propilo, y - R3 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; -…

(02/04/2014) Un compuesto representado por (a) la fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos, en la que en la fórmula , R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo; R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-22, alcoxi de C1-22, ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes), aciloxi de C2-22, aciloxi de C3-22 insaturado, -OCORCO (en el que RCO representa (i) arilo de C6-14, (ii) heteroarilo…

(27/11/2013) Compuesto seleccionado de entre 8-metoxi-4,11,11b-trimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-5 a]carbazol-3-ona; 11-(2-dimetilamino-etil)-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 11-[4-(2-piperidin-1-il-etoxi)-bencil]-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 8-hidroxi-4,11-dimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-a]carbazol-3-ona; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(11/11/2013) Un compuesto de la fórmula general 1**Fórmula** en la que R1 representa uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s en el anillo de benceno, cada 5 uno representa,independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo alcoxi C1-4 o un grupo OH,o un grupo alquilo C1-4 o un grupo -O(CH2)nO- en el que n ≥ 1 o 2. - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, - A y B representan, independientemente, un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono, - R3 representa un átomo de hidrógeno o uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s seleccionadosdel grupo integrado por: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o un grupo tioalcoxi C1-4,un grupo…

(30/10/2013) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, ariloC6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido,heterociclilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido,en el que cada R1 sustituido está sustituido con uno o más Q1 ; cada Q1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(≥O), -SR10, -S(O) R10, -S(O)2R10, -S(O)2…

(23/10/2013) Un procedimiento para aislar epotilona B de un microorganismo productor de epotilona, que comprende: (a) fermentar una cepa de un microorganismo productor de epotilona en presencia de una resina queadsorbe epotilona B mediante interacción hidrofóbica; (b) recoger la resina en un medio a base de agua: (c) extraer la resina con un disolvente seleccionado para extraer epotilona B y para separarlo del medio abase de agua; y (d) cristalizar la epotilona B de la fase de extracción antes de una etapa de cromatografía; en el que dichaetapa de fermentación comprende además alimentar con un aditivo capaz de mejorar la cantidad deepotilona B producida en comparación con la cantidad de epotilona…

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula I, o su estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato osolvato:**Fórmula** en la que:R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;Ar está seleccionado del grupo que comprende:**Fórmula** donde X está seleccionado del Y es un arilo o heteroarilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de -C(≥O)-SR22, -C(≥O)-NR3R4, carbono, -O-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,átomos de carbono o alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono;donde los -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,8 átomos de carbono, -S-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono están sustituidos, cada uno independientemente, con un sustituyenteseleccionado…

(25/09/2013) Derivados de isosorburo gliceril éter de acuerdo con la fórmula general (I) en donde R o R' representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o un grupo acilo con 6 a 22 átomos decarbono y n y m representan independientemente entre sí cero o un número de 1 a 4 con la condición de que lasuma de n y m debe ser mayor de cero.

(25/09/2013) Un sistema para usar en el tratamiento de un hemoderivado que contiene un agente inactivante de patógenosque comprende una carcasa biocompatible y un medio adsorbente que tiene partículas de resina adsorbente muy porosas capaces de adsorber el agente inactivante de patógenos; una matriz inerte en la que las partículas de resina adsorbente están inmovilizadas;en donde el sistema está configurado como un aparato de flujo continuo y las partículas adsorbentes inmovilizadastienen un diámetro entre aproximadamente 10μm y aproximadamente 20μm; en donde el compuesto inactivante de patógenos es compuesto orgánico pequeño seleccionado de un psoraleno, underivado de psoraleno, un colorante de tiazina, una acridina, un derivado de acridina, un colorante de xanteno, uncolorante de tiazina, tioglicolato de…