Inhibidores del canal de potasio de la médula externa renal.

Un compuesto que tiene la Formula estructural I:**Fórmula**

o las sales farmaceuticamente aceptables del mismo,

en la que:**Fórmula**

representa un anillo heterociclico seleccionado entre el grupo que consiste en: Z1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**

Z2 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**

X se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3;

Y se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3;

X1 y Y1 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -H y -CH3;

X2 y Y2 son cada uno -O-;

siempre que cuando X sea oxo entonces X1 este ausente y cuando Y sea oxo entonces Y1 este ausente; y

ademas siempre que cuando ni X2 ni Y2 esten presentes, entonces al menos uno de X e Y se seleccione entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo C1-3, -F y oxo;

R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halo, -cicloalquilo C3- C6, -OR8, -SR8, -SOR8, -SO2R8, -(CH2)nOR8 y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F;

uno de R3a y R3b se selecciona entre el grupo que consiste en -CN y -NO2 y el otro es Re;

uno de R4a y R4b se selecciona entre el grupo que consiste en -CN y -NO2 y el otro es Rf;

R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-6, - cicloalquilo C3-6, -CF3, -CHF2, -CH2F y -CH2OH; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -CH3, -CF3, -CHF2, -CH2F y -CH2OH;

Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en (a) -H, (b) halo, (c) -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (d) -cicloalquilo C3-6, (e) -O-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 de-F, (f) -OR8, (g) -CO2-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (h) -(CH2)nOR8, (i) -SR8, (j) - SOR8, (k) -SO2R8, (l) -NHCOR8 y (m) -NHSO2R8;

Rc y Rd se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en (a) -H, (b) halo, (c) -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (d) -cicloalquilo C3-6, (e) -O-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (f) -OR8, (g) -CO2-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (h) -(CH2)nOR8, (i) -SR8, (j) - SOR8, (k) -SO2R8, (l) -NHCOR8 y (m) -NHSO2R8;

Re y Rf se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en (a) -H, (b) halo, (c) -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (d) -cicloalquilo C3-6, (e) -O-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (f) -OR8, (g) -CO2-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F, (h) -(CH2)nOR8, (i) -SR8, (j) - SOR8, (k) -SO2R8, (l) -NHCOR8 y (m) -NHSO2R8;

n es un numero entero seleccionado entre 1,2 y 3; y

R8 se selecciona independientemente en cada aparicion entre el grupo que consiste en -H, -cicloalquilo C3-6 y - alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 de -F.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/032872.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YANG, LIHU, PASTERNAK, ALEXANDER, SHAHRIPOUR, AURASH, WALSH,SHAWN,P, ZHU,Yuping, TANG,HAIFENG, TEUMELSAN,NARDOS H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/495 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/529 A61K 31/00 […] › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61P7/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antiedematosos; Diureticos.
  • C07D295/135 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D295/155 C07D 295/00 […] › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D307/88 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 1 ó 3.
  • C07D405/08 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D407/08 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D413/08 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2561654_T3.pdf

 

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