CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento para la aminación catalizada de modo homogéneo de alcoholes con amoníaco en presencia de un complejo catalizador sin ligandos aniónicos.
(20/09/2018) Procedimiento para la preparación de aminas primarias mediante aminación de alcoholes con amoníaco, con disociación de agua, en el cual la aminación de alcohol es realizada con catálisis homogénea en presencia de al menos un complejo catalizador que contiene rutenio, así como al menos un ligando donante al menos bidental, aunque no contiene ligandos aniónicos, en el cual el complejo catalizador es un catalizador de la fórmula general (I):**Fórmula**
en la cual
L1 y L2, independientemente entre sí, son PRaRb o NRaRb;
L3, L4 y L5, independientemente entre sí, son donantes de dos electrones monodentales seleccionados del grupo de CO y PRaRbRc;
n es un número entero 0 o 1;
R1 y R2 son hidrógeno ambos o forman conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están unidos un anillo de fenilo que conjuntamente con…
Método de almacenamiento de compuesto dihidroxi para usarse como material de partida para policarbonato.
(04/07/2018). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: FUKUMOTO, TAKAHIRO, YAMAMOTO,MASANORI, KAGEYAMA NAOYA, NAMIKI SHINGO, FUJI MICHIAKI, NISHIDA YUUICHI.
Un método de almacenamiento de un compuesto dihidroxi para su uso en una materia prima de policarbonato, que comprende envasar un compuesto dihidroxi en estado sólido que tiene la estructura representada por la siguiente fórmula en la molécula en un recipiente y almacenar el producto envasado en el recipiente, caracterizado por que el compuesto dihidroxi se almacena durante al menos 30 días sin causar compactación en tales condiciones que el compuesto dihidroxi tiene un contenido de agua del 1,0 % en peso o inferior, el recipiente tiene una temperatura interna de 60 ºC o inferior y una presión de 0,02 kgf/cm2 a 0,5 kgf/cm2 (0,002 MPa a 0,05 MPa) se aplica a la parte inferior del recipiente por la carga del compuesto dihidroxi sólido,
-CH2-O-
siempre y cuando la estructura de fórmula en la que el átomo de oxígeno está unido a un átomo de hidrógeno se excluye.
PDF original: ES-2678118_T3.pdf
(28/02/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LI, PAN, GAO, HUAI, GREEN, JEREMY, LAUFFER, DAVID, J., CHARIFSON,PAUL,S, XU,JINWANG, DUFFY,JOHN,P, GIROUX,SIMON, DENG,HONGBO, KENNEDY,JOSEPH M, COTTRELL,KEVIN MICHAEL, JACKSON,KATRINA LEE, LEDEBOER,MARK WILLEM, MAXWELL,JOHN PATRICK, MORRIS,MARK A, PIERCE,ALBERT CHARLES, WAAL,NATHAN D.
Un compuesto, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2671354_T3.pdf
Compuestos de naftopirano sustituido en las posiciones 5, 6 del anillo.
(29/11/2017) Un compuesto de naftopirano que comprende al menos un compuesto representado por las siguientes Fórmula (I), Fórmula (II) y Fórmula (III),
**(Ver fórmulas)**
en las que cada X se selecciona independientemente de -O-, -S-, y -N(R6)-, en las que R6 se selecciona de hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido,
cada q es independientemente de 1 a 4;
R1 para cada q se selecciona independientemente de: hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido, cada uno opcional e independientemente interrumpido con al menos uno de -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)-, -S(O2)-, -N≥N-, -N(R7)-, donde R7 se selecciona de hidrógeno, hidrocarbilo o hidrocarbilo…
(08/11/2017) Un compuesto fotocrómico:
(I) que comprende:
(A) al menos un grupo fotocrómico seleccionado entre un pirano, una oxazina y un fúlgido; y
(B) al menos un agente de alargamiento unido a al menos un grupo fotocrómico, en donde el al menos un agente de alargamiento se selecciona entre:
4-(4-fluoro-fenoxicarboniloxi)-piperidin-1-ilo;
4-(bifenil-4-carboniloxi)-piperidin-1-ilo;
4-(naftalen-2-carboniloxi)-piperidin-1-ilo;
4-(4-pentadecafluoroheptiloxi-fenilcarbamoil)-benciloxi;
4-(3-piperidin-4-il-propil)-piperidin-1-ilo;
éster de bis-[1-nombre del PC]-piperidin-4-ilo] del ácido bifenil-4,4'-dicarboxílico o (II)…
Derivados de 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-ilmetil)-1,6-naftiridin-5(6H)-ona como inhibidores de c-Met.
(02/08/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: KIM, TAE, SEONG, YANG, KEVIN, NORMAN, MARK, H., LIU, LONGBIN, HUNGATE, RANDALL, W., HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, BOOKER,SHON, STEC,MARKIAN, XI,NING, SIEGMUND,AARON,C, SPRINGER,STEPHANIE, BELLON,STEVEN, ROMERO,KARINA, ALBRECHT,Brian K, BOEZIO,Alessandro, CHOQUETTE,Deborah, BAUER,DAVID, D\'\'AMICO,DERIN, HIRAI,SATOKO, LEWIS,RICHARD T, LOHMAN,JULIA, BODE,CHRISTIANE M, POTASHMAN,MICHELLE, PETERSON,EMILY A, COPELAND,KATRINA W.
Compuesto que se selecciona de: **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2644873_T3.pdf
Formas pseudopolimórficas de un inhibidor de la proteasa del HIV.
(12/07/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: VERMEERSCH,HANS WIM PIETER, THONÉ,DANIEL JOSEPH CHRISTIAAN, JANSSENS,LUC DONNÉ MARIE-LOUISE, WIGERINCK,PIET BERT PAUL.
Un pseudopolimorfo de etanolato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro [2,3-b] furan-3-il (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropilcarbamato, para uso como medicamento.
PDF original: ES-2638412_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2;
R1 es -Y-R3;
R2 es H o alquilo (C1-C6);
Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno;
R3 es:
-(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…
Pirrolidin-2-carboxamidas sustituidas.
(24/05/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHU, XIN-JIE, VU,BINH,THANH, BARTKOVITZ,DAVID,JOSEPH, ZHAO,CHUNLIN, FISHLOCK,DANIEL.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que
X está seleccionado de H, F o CI,
Y está seleccionado de H, F o CI,
Z es alcoxi C1-6,
R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2,
R2 es un fenilo sustituido seleccionado de: **Fórmula**
W es F, CI o Br,
V es H o F,
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6,
R4 está seleccionado de **Fórmula**
R5 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2, aminoácidos naturales y no naturales, -(OCH2CH2)n-OH, -(OCH2CH2)n-OCH3, -(NCH2CH2)n-OH, -(NCH2CH2)n-OCH3 y -(OCH2CH2)n-OP(O)(OR6)2, en el que n es de 3 a 60,
R6 es hidrógeno; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634290_T3.pdf
Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida.
(24/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LIU, HONGTAO, TAYLOR, JAMES, XU, LIANHONG, HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, HRVATIN,PAUL, LINK,JOHN O, ROETHLE,PAUL A, GUO,HONGYAN, VIVIAN,RANDALL W, TRENKLE,JAMES D, MCFADDEN,RYAN, BABAOGLU,KERIM, BJORNSON,KYLA, BACON,ELIZABETH.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634490_T3.pdf
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde
R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, halometilo, haloetilo, halógeno, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi, halometoxi, haloetoxi o ciclopropilo;
R2 y R3 son, independientemente el uno del otro, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alqueniloxi C3-C6, haloalqueniloxi C3-C6, alquiniloxi C3-C6, cicloalquilo C3-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alcoxisulfonilo C1-C6, haloalcoxisulfonilo C1-C6, ciano, nitro, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, donde al menos uno de los grupos R2 y R3 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;
R4 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, halometilo,…
(10/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que:
W1a es
**(Ver fórmula)**
opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano;
X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:
**(Ver fórmula)**
uno de P1a y P1b es
**(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre:
**(Ver fórmula)**
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634095_T3.pdf
Composición que contiene al menos un producto de deshidratación interna de un azúcar hidrogenado.
(26/04/2017). Solicitante/s: ROQUETTE FRERES. Inventor/es: FUERTES, PATRICK, FLECHE, GUY, TAMION, RODOLPHE, WYART, HERVE.
Procedimiento de purificación de una composición que contiene al menos un producto de deshidratación interna de un azúcar hidrogenado, que comprende las etapas siguientes:
a) una etapa durante la cual dicha composición se trata, después de puesta en solución o no, como carbón activo,
b) una etapa subsiguiente durante la cual la composición, tratada con carbón activo, se trata con al menos un medio de intercambio iónico,
c) una etapa subsiguiente durante la cual la composición resultante se trata con carbón activo.
PDF original: ES-2630182_T3.pdf
Método para obtener isoidida.
(19/04/2017). Solicitante/s: STICHTING DIENST LANDBOUWKUNDIG ONDERZOEK. Inventor/es: VAN ES, DANIEL, STEPHAN, VAN EE, JAN HENDRIK, HAGBERG,Erik, MARTIN,KEVIN, LE NÔTRE,JÉRÔME EMILE LUCIEN, VAN HAVEREN,JACOBUS.
Un procedimiento para la preparación de isoidida a partir de isosorbida, que comprende someter una disolución acuosa de isosorbida a epimerización en presencia de hidrógeno bajo la influencia de un catalizador que comprende rutenio sobre un soporte, a un pH de partida de 8 a 10,
en el que el hidrógeno se proporciona a una presión de 25 a 55 bares,
en el que el catalizador se carga con 1% a 10% en peso de rutenio, basado en el peso total del catalizador, y en el que la reacción de epimerización se lleva a cabo a una temperatura en el intervalo de 200ºC a 240ºC.
PDF original: ES-2633890_T3.pdf
Método para preparar dialquiloxidianhidrohexitoles mediante la eterificación de dianhidrohexitoles utilizando un alcohol inferior, en presencia de un catalizador ácido.
(01/03/2017). Solicitante/s: ROQUETTE FRERES. Inventor/es: PERRARD, ALAIN, ESSAYEM,NADINE, IBERT,MATHIAS, FECHE,CYRIL.
Un método para preparar una composición basada en dialquiloxidianhidrohexitoles mediante la eterificación de 1,4:3,6-dianhidrohexitoles con al menos un agente O-alquilante, en presencia de un catalizador sólido, y caracterizado por que el agente de eterificación se selecciona del grupo que comprende:
• alcoholes;
• y sus mezclas.
PDF original: ES-2626485_T3.pdf
DESHIDRATACIÓN DE SORBITOL A ISOSORBIDA EN AUSENCIA DE DISOLVENTE MEDIANTE CATÁLISIS HETEROGÉNEA USANDO RESINAS SULFÓNICAS COMO CATALIZADORES.
(26/01/2017) Deshidratación de sorbitol a isosorbida en ausencia de disolvente mediante catálisis heterogénea usando resinas sulfónicas como catalizadores. La presente invención, que viene a solventar problemas asociados a la catálisis homogénea así como requerimientos de otras resinas sulfónicas y otros catalizadores, refiere el uso de diferentes resinas de estireno- divinilbenceno, cuya estructura polimérica consiste en poliestireno macroporoso entrecruzado con divinilbenceno, como catalizadores ácidos sólidos en un proceso catalítico heterogéneo para la deshidratación de sorbitol a isosorbida. Asimismo, la invención refiere procesos catalíticos heterogéneos para la deshidratación…
Nuevo procedimiento de preparación de ciclolignanos.
(18/01/2017). Solicitante/s: Axelar AB. Inventor/es: BREMBERG, ULF, AXELSSON,MAGNUS, LINDÉN,AURI, VON KIESERITZKY,FREDRIK.
Un procedimiento en un solo reactor para la preparación de un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R, que puede ser la misma o diferente, es OH, OCH3, OCH2CH3, F, Cl, CH3 o CF3, y n es 0, 1, 2, 3, ó 4; que comprende la ciclación de un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R y n son tal como se han definido para la Fórmula (I); y
P es un grupo de activación:
en la presencia de
i, una base;
ii. un disolvente prótico; y
iii. un componente de metal de transición;
realizándose dicho procedimiento bajo condiciones de reacción de Heck.
PDF original: ES-2621966_T3.pdf
Procesos para la preparación de darunavir y su forma amorfa.
(14/12/2016). Solicitante/s: Mylan Laboratories Limited. Inventor/es: VELLANKI,SIVA RAMA PRASAD, SAHU,ARABINDA, DATTA,DEBASHISH, KATUKURI,ARAVIND KUMAR, VANAMA,VIKRAM, KOTHARI,SATISHBABU, PONNEKANTI,VENKATA SURYANARAYANA.
Un proceso para la preparación de darunavir amorfo que contiene menos del 0.1% de la impureza difuranilo de fórmula 1**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) acoplar el compuesto de fórmula 4 con el derivado (3R,3aS,6aR)hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol en N-metil-2- pirrolidinona (NMPO) para obtener el darunavir; **Fórmula**
b) disolver el darunavir en un solvente; y
c) aislar el darunavir amorfo por secado de película fina agitada (ATFD).
PDF original: ES-2619562_T3.pdf
Procedimiento de fabricación de composiciones complejas de diésteres mixtos de 1,4:3,6-dianhidrohexitol.
(07/12/2016). Solicitante/s: ROQUETTE FRERES. Inventor/es: FUERTES, PATRICK, WYART, HERVE, FERON,THIERRY, VERRAES,ARNAUD, BAURAIN,CATHERINE, BROCARD,JULIETTE.
Procedimiento de fabricación de una composición de diésteres de 1,4:3,6-dianidrohexitol, caracterizado por que comprende una etapa de esterificación de 1,4:3,6-dianidrohexitol por una composición de ácidos carboxílicos, comprendiendo dicha composición de ácidos carboxílicos:
* al menos un ácido de fórmula C7H15COOH (X) y un ácido de fórmula C9H19COOH (Y), yendo la relación másica (X)/(Y) de 10/90 a 90/10;
* al menos un ácido de fórmula diferente de (X) e (Y) seleccionado entre el ácido hexanoico, el ácido láurico, el ácido mirístico, el ácido oleico o el ácido linoleico.
PDF original: ES-2617666_T3.pdf
Método para preparación de un dialquilcarbonato de dianhidrohexitol.
(02/11/2016) Procedimiento de preparación de di(alquil-carbonato) de dianhidrohexitol de fórmula (I)**Fórmula**
donde cada R representa independientemente un grupo alquilo lineal o ramificado, con preferencia un grupo alquilo C1-6, en particular un grupo metilo o etilo,
comprendiendo dicho procedimiento, en este orden, las etapas siguientes:
(a) preparación de una mezcla de reacción inicial que contiene
- al menos un dianhidrohexitol,
- al menos dos equivalentes en moles, referidos a la cantidad de dianhidrohexitol presente, de al menos un carbonato de di(alquilo) de fórmula R-O-C(≥O)-O-R
donde R tiene el significado indicado anteriormente, y
- un catalizador de…
Procedimiento para producir derivados de piripiropeno.
(21/09/2016) Procedimiento para producir el compuesto C representado por la fórmula C:**Fórmula**
en la que R representa ciclopropanocarbonilo, comprendiendo el procedimiento:
acilar selectivamente grupos hidroxilo en la posición 1 y la posición 11 del compuesto B1 representado por la fórmula B1:**Fórmula**
con agente de acilación en una cantidad de 2,0 a 5,0 equivalentes basada en las cantidades del compuesto B1, a través de una a tres etapas en presencia o ausencia de una base seleccionada de 2,6-lutidina y 2,4,6- colidina, en un disolvente orgánico polar aprótico seleccionado de N,N-dimetilacetamida y N-metil-2- pirrolidinona,
en el que el procedimiento comprende además las etapas de:
(a) extraer una disolución de reacción que contiene el compuesto C con etilbenceno y concentrar el extracto tras o sin…
Procedimiento para la preparación de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol.
(14/09/2016). Solicitante/s: Mylan Laboratories Limited. Inventor/es: SAHU,ARABINDA, VELLENKI,SIVA RAMA PRASAD, SHIMPI,NITIN ASHOK, PONNURU,ANIL KUMAR, KOTHARI,SATISH BABU.
Un procedimiento para la preparación de hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol de fórmula I,**Fórmula**
Que comprende las etapas de:
a. Hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII con un compuesto de fórmula R2-OH en presencia de un agente de halogenación para obtener un compuesto de fórmula VI;,**Fórmula**
b. Tratar el compuesto de fórmula VI con un agente de deshalogenación para obtener un compuesto de fórmula V;,**Fórmula**
c. Reducir el compuesto de fórmula V, seguido por ciclación para obtener hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ol de fórmula IV; y,**Fórmula**
d. Separar enantiómeros y diastereómeros del compuesto de fórmula IV para obtener el compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2607279_T3.pdf
Derivados de furo [3,2- b]piridina como inhibidores de TBK1 e IKK.
(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, DORSCH, DIETER, HOELZEMANN,GUENTER.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluidas mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2606637_T3.pdf
Ensayo de acondicionamiento físico y métodos para reducir la resistencia del VIH a la terapia.
(31/08/2016). Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA, REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES. Inventor/es: MITSUYA, HIROAKI, GHOSH, ARUN K., ERICKSON, JOHN W., GULNIK,Sergei,V.
Una cantidad eficaz inhibidora de la resistencia de un compuesto de fórmula: **Fórmula**
en el que:
(i) A es **Fórmula**
R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es fenilo sustituido con un grupo m-hidroxilo, un grupo m- o p-hidroximetilo, o un grupo p-aminometilo; o
(ii) A es**Fórmula**
R3 es
R5 es isobutilo, y Ar es p-metoxifenilo;
(iii) A es **Fórmula**
R3 es fenilo, R5 es **Fórmula**
y Ar es m-metoxifenilo;
o (iv) A es **Fórmula**
R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es p-aminofenilo
para su uso en el tratamiento de un mamífero infectado por el VIH que está infectado con un VIH mutante, en combinación con un agente antiviral seleccionado del grupo que consiste en ritonavir, indinavir y saquinavir en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que dicho tratamiento previene la aparición de resistencia a los medicamentos debido a mutaciones adicionales.
PDF original: ES-2604662_T3.pdf
Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.
(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
R1 representa:
alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno,
alquenilo de C2-C6,
alcanoílo de C1-C6,
alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno,
hidroxi-alquilo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6,
hidroxi-alcanoílo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6,
alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,
hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
carboxi…
Antagonistas del receptor de FSH.
(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2
es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o
R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);
R6 es hidroxi o H, o
…
Métodos para la preparación de (3R,3aS,6aR)hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol.
(18/05/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: QUAEDFLIEG, PETER, JAN, LEONARD, MARIO, LOMMEN,FRANCISCUS,ALPHONS,MARIE, VIJN,ROBERT JAN, KESTELEYN,BART,RUDOLF,ROMANIE, LIEBREGTS,CONSTANTINUS SIMON MARIA, KOOISTRA,JACOB HERMANUS MATHEUS HERO.
Un método para la síntesis de (3R,3aS,6aR) hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol que tiene la estructura de fórmula ,**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) tratar el compuesto de la fórmula con una base y subsiguientemente con un ácido en presencia de metanol,**Fórmula**
en la que
P1 y P2 son cada uno independientemente un hidrógeno, un grupo protector de hidroxi o pueden formar juntos un grupo protector de diol vecinal,
R1 es alquilo, arilo o aralquilo;
resultando compuestos intermedios de fórmula ;**Fórmula**
b) epimerizar con ácido el compuesto intermedio de fórmula ß- en el compuesto intermedio de fórmula α- ;**Fórmula**
c) cristalizar con un compuesto intermedio disolvente de fórmula α- ; y**Fórmula**
d) reducir el compuesto intermedio de fórmula α- con un agente reductor adecuado y aplicar una reacción de ciclación intramolecular para obtener el compuesto de fórmula.
PDF original: ES-2587571_T3.pdf
Productos de degradación oxidativa de atorvastatina calcio.
(11/05/2016). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: BASTARDA,ANDREJ, GRAHEK,ROK, KOCJAN,DARKO, KOCIJAN,ANDREJ, KRACUN,MATJAZ.
Ácido 4-[6-(4-Fluoro-fenil)-6-hidroxi-1b-isopropil-6a-fenil-1a-fenilcarbamoil-hexahidro-1,2-dioxa-5a-azaciclopropa[ a]inden-3-il]-3-(R)-hidroxi-butírico.
PDF original: ES-2586561_T3.pdf
Naftopiranos anillados fotocrómicos compatibles con endurecimiento por rayos UV.
(27/04/2016) En particular se presentan naftopiranos anillados fotocrómicos según las fórmulas generales (I) o (II): **Fórmula**
donde los restos R3, R4 y R5 representan cada uno independientemente entre sí un elegido dentro del grupo α, que comprende un átomo de hidrógeno, un resto (C1 - C6)-alquilo, un resto (C1 - C6)-tioalquilo, un resto (C3 - C7)-cicloalquilo, que puede presentar uno o varios heteroátomos, como por ejemplo O o S, un resto (C1 - C6)-alcoxí, un grupo hidroxí, un grupo triflúormetilo, bromo, cloro, flúor, un resto insustituido, monosustituido o disustituido de fenilo, fenoxí, bencilo, benciloxí, naftilo o naftoxí donde los sustituyentes pueden elegirse a su vez dentro del grupo α; donde n, cuando no es igual a 0, representa un número entero de 1 a 4; o dos restos R4 forman un anillo benzol anillado que puede ser insustituido, monosustituido…
Método para producir un derivado de hexahidrofurofuranol.
(30/03/2016) Un método para producir un compuesto representado por la fórmula (V)**Fórmula**
en donde R2 representa un grupo protector de un grupo hidroxilo, y R3 representa un grupo alquilo C1-C12, un grupo alquenilo C2-C12, un grupo alquinilo C2-C12, o un grupo aralquilo C7-C14,
comprendiendo el método las etapas de:
permitir que un compuesto representado por la fórmula (I),**Fórmula**
en donde R1 representa un grupo protector de un grupo carboxilo, o un polímero del mismo reaccione con un compuesto representado por la fórmula (II),**Fórmula**
en donde R2 tiene el mismo significado que se ha definido anteriormente en presencia de un catalizador de amina ópticamente activo para proporcionar un compuesto representado por la fórmula (III),**Fórmula**
en donde R1 y R2 tienen el mismo significado que se ha definido anteriormente;
acetalizar…
Derivado de bisfurano antivírico como inhibidor de la proteasa del VIH e intermedios del mismo.
(16/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CRAWFORD, KENNETH, R., POLNIASZEK,RICHARD P, DOWDY,ERIC D, GUTIERREZ,ARNOLD, YU,RICHARD HUNG CHIU.
Un compuesto que tiene la fórmula C:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2572001_T3.pdf
Análogos de nucleósidos bicíclicos y tricíclicos, nucleótidos y oligonucleótidos.
(11/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EXIQON A/S. Inventor/es: WENGEL, JESPER, NIELSEN, POUL.
En vista de las limitaciones de los análogos de nucleósidos previamente conocidos, los presentes inventores pro-porcionan ahora nuevos análogos de nucleósidos (LNA) y oligonucleótidos que incluyen análogos de nucleósidos LNA. Los nuevo ácidos nucleicos se han proporcionado con todas la nucleobases comúnmente usadas, proporcionan-do de ese modo un completo conjunto de ácidos nucleicos para su incorporación en oligonucleótidos. Tal como será evidente a partir de lo que sigue, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA proporcionan un amplio rango de mejoras para los oligonucleótidos usados en los campos de diagnóstico y terapia. Más aún, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA también proporcionan nuevas perspectivas a los diagnósticos y terapias basados en nucleósidos y oligonucleótidos.
PDF original: ES-2242291_T5.pdf
PDF original: ES-2242291_T3.pdf
