(01/03/2011) La presente invención se refiere a nuevos derivados 3-sustituidos del 6-nitrooxi-hexahidrofuro[3,2-b]furano que poseen una actividad farmacológica superior tanto en un modelo de trombosis como en un modelo de isquemia coronaria

(14/02/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: cada R1 se elige independientemente entre el grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, - C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-S(O)2-, -NR2-C(O)- y -NR2-C(O)-C(O)-; cada A es tetrahidropiranil; cada Het se elige independientemente entre el grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fusionado con heterociclo; y heterociclo; en el que cualquier miembro de dicho Het puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos entre el grupo que consiste en oxo, -OR2, -R2, -N(R2)(R2), - NHOH, -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)(R2), -S(O)2-N(R2)(R2),…

(24/01/2011) La obtención de 12-hidroxi-9-cis-octadecenoato de (1,4:3,6-dianhidro-D-glucitol) se realiza por esterificación selectiva del ácido ricinoleico (12-hidroxi-9-cis-octadecenoico) y (1,4:3,6-dianhidro-D-glucitol) empleando como catalizador lipasas inmovilizadas en resinas de intercambio aniónico o acrílicas porosas u otras que confieran al catalizador obtenido un diámetro de poro entre 50 y 400 °A, y una superficie específica entre 10 y 150 m{sup,2}/gr. Las lipasas empleadas provienen de las especies fúngicas Mucor miehi y Candida antarctica. La reacción de esterificación se realiza a presiones comprendidas entre la…

(24/01/2011) Esta invención se refiere a un nuevo método para la tiocarboxilación estereoespecífica y la nitración de compuestos orgánicos para la preparación de compuestos según la fórmula (I):**FIGURA 01**que comprende las siguientes etapas:(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II):**FIGURA 02**con un derivado sulfónico de fórmula (III)**FIGURA 03**en la que el R se selecciona de los grupos alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, fenilo, alquil(C1-3)-fenilo y alquil(C1-3)-fenilo en el que el alquilo está sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno y G es un átomo de halógeno o un grupo -O-SO{sub,2}-R para dar un compuesto de fórmula (IV)**FIGURA 04**b) tratar el…

(18/01/2011) Procedimiento de preparación de una composición de producto de deshidratación interna de un azúcar hidrogenado, caracterizado por el hecho de que comprende: a) una etapa de destilación de un medio que contiene el indicado producto de deshidratación interna con miras a obtener un destilado enriquecido con este producto, b) eventualmente, al menos una etapa subsiguiente de purificación del destilado así obtenido, c) una etapa subsiguiente de puesta en presencia del destilado obtenido en la etapa a), y luego eventualmente sometido en la etapa b), con un agente apto para mejorar la estabilidad del producto de deshidratación…

(21/10/2010) Un hapteno representado por la siguiente estructura:

(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),

(10/05/2010) Un método para la síntesis de hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol de fórmula a partir de un compuesto intermedio de fórmula en donde P1 y P2 representan cada uno independientemente un hidrógeno, un grupo protector de hidroxi o pueden formar juntos un grupo protector de diol vecinal,

(10/05/2010) Benzo[f]cromenos h-anillados fotocrómicos de fórmula general (I):

(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),

(27/04/2010) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-nitrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metilfenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(2,4-dimetoxipirimidinil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(1,2,3,6-tetrahidrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-7-etilamino-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifeniI)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-tieno[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-yodofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-hidroxi-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-(2-metilbutanoilamino)-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-fenilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-metilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno;…

(21/04/2010) Un compuesto representado por fórmula I:

(19/04/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula:

(14/04/2010) Un procedimiento para sintetizar 4'-(?-amino-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno, que comprende las etapas de: a) proporcionar 4'-(?-hidroxi-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno; b) tratar 4'-(?-hidroxi-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno con una base y cloruro de metanosulfonilo de forma que se produzca 4'-(?-metanosulfoniloxi-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno; c) tratar 4'-(?-metanosulfoniloxi-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno con azida sódica, de forma que se produzca 4'-(?-azido-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno; y d) reducir 4'-(?-azido-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno de forma que se produzca 4'-(?-amino-2-oxa)alquil-4,5',8-trimetilpsoraleno

(15/03/2010) Un compuesto de Fórmula 1 ó 2

(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…

(16/02/2010) El uso de un compuesto de la fórmula I ** ver fórmula**en la que R1, que puede ser igual o diferente, es OH o OCH3, n es 0, 1 ó 2, R2 es OH, y R3 y R4 juntos son un éter o una lactona, y en la que los carbonos de las posiciones 9 y 9'' tienen una configuración cis y los enlaces 8-9 y 8''-9'' son enlaces beta, para la preparación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de un sarcoma de Ewing, glioblastoma, carcinoma de próstata, carcinoma de mama, cáncer gástrico, carcinoma pancreático, cáncer ovárico y carcinoma endometrial

(11/02/2010) Epotilona D cristalina

(08/01/2010) Método de obtención por semisíntesis, de derivados de podofilotoxina. Se provee un método para obtener derivados de podofilotoxina en donde la reacción de epimerización se lleva a cabo en un sólo paso de síntesis en presencia de un solvente orgánico, preferiblemente solventes apróticos, cosolventes y sales de ácidos. Particularmente, el método permite obtener picropodofilotoxina (PPP), epipicropodofilotoxina, demetilpicropodofilotoxina, demetilepipicropodofilotoxina y sus correspondientes acetatos, con un alto grado de pureza y sin requerir complejos pasos de purificación

(07/01/2010) Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo,…

(17/11/2009) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** sales de adición, formas polimórficas y/o pseudopolimórficas de la misma, caracterizado porque dicho proceso comprende los pasos de: i) introducir un grupo isobutilamino en un compuesto de fórmula (1''): **(Ver fórmula)** para obtener un compuesto de fórmula (2''): **(Ver fórmula)** (ii) introducir un grupo p-nitrofenilsulfonilo en el compuesto de fórmula (2'') para obtener un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** (iii) reducir el resto nitro del compuesto de fórmula (3'') para obtener un compuesto de fórmula (4''): **(Ver fórmula)** (iv) desproteger el compuesto de fórmula (4'') para obtener un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo,…

(16/03/2007) Compuesto de cromeno representado por la siguiente fórmula general , en la que R1 y R2 son, independientemente entre sí, grupos alquilo, grupos arilo que pueden presentar un sustituyente, o grupos heteroarilo que pueden presentar un sustituyente, y R1 y R2 juntos pueden constituir un anillo, siendo los grupos representados por (1a) y son, independientemente entre sí, grupos hidrocarburo aromáticos divalentes o grupos heterocíclicos aromáticos divalentes que pueden presentar un sustituyente, y un grupo representado por (1c) se representa por la fórmula siguiente (1c-1), en dónde en la fórmula (1c-1) el grupo representado…

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

(16/01/2007) Un compuesto de **fórmula** en la que representa un enlace simple o doble enlace, X se selecciona del grupo constituido por O y S e Y se selecciona del grupo constituido por CRARB, CRARB(CRARB)1- 2, CRARBC(O), CRARBC(O)CRARB y C(O); como alternativa, Y se selecciona del grupo constituido por O y S y X se selecciona del grupo constituido por CRARB y C(O); a condición de que cuando X es S, entonces Y se selecciona del grupo constituido por CRARB, CRARB(CRARB)1-2 y CH2C(O)CH2; a condición adicionalmente de que cuando Y es S, entonces X se selecciona del grupo constituido por CRARB; en los que cada RA y RB se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo o alcoxi; a condición de que RA y RB no sean cada uno hidroxi; Z se selecciona del grupo constituido por O y S; R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo,…

(16/12/2006) Un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el cual: A es R’-C(O), en donde R’ se selecciona de R1-alquilo C1-C6, (Ver fórmula) cada R1 es seleccionado independientemente de -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-, -NR2-S (O)2-, NR2C(O)-o NR2C(O)C(O)cada Ht es seleccionado independientemente de cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C5-C7, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, N(R2), O, S y S(O)n; en donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente fusionado a Q; y en donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente substituido con uno o más…

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -C(O)-, (O) 2; C(O)C(O); OC(O); OS(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O2C(O)C . cada A se selecciona independientemente del grupo que consiste en heterociclos monocíclicos no aromáticos de 5-7 miembros que contienen de 1-3 oxígenos endocíclicos, donde esos heterociclos se fusionan con un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros que contiene de 1-2 heteroátomos endocíclicos y pueden estar opcionalmente metilados en el punto de unión, opcionalmente benzofusionados, u opcionalmente unidos a través de un enlazador alquilo C1-C3 y donde el tetrahidrofurotetrahidrofurano está expresamente excluido; cada Het se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fu- sionado con heterociclo; y heterociclo;…