CIP-2021 : A61K 31/421 : 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/421 · · · · · 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Método de tratamiento de nefropatía inducida por medio de contraste.
(18/05/2016) Uso de un inhibidor de endopeptidasa neutra EC. 3.4. 24.11. en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, mejora o prevención de nefropatía inducida por medio de contraste en un sujeto con necesidad de tal tratamiento, en el que el inhibidor de endopeptidasa neutra es:
a) un compuesto 5 de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-7;
para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo-alquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en la que Rb y Rc para cada aparición, son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1C(O)X1 o A2-R4;
R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Agente de blanqueamiento cutáneo y preparación cutánea externa.
(13/04/2016). Solicitante/s: SHISEIDO COMPANY, LTD.. Inventor/es: SATO, KIYOSHI, HANYU,NAOTO, SAITO,TOMOKO, SHIBATA,TAKAKO, OGINO,KIMIHIRO.
Utilización no terapéutica de un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal farmacológicamente aceptable del mismo como un agente de blanqueamiento:**Fórmula**
en la que
R1, R2, y R2' son cada uno independientemente entre sí alquilo C1-3;
Y es S o O; y
p es un número entero de 0 a 3, en la que cuando p es 2 o 3, R1 puede ser el mismo o diferente.
PDF original: ES-2582228_T3.pdf
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
Derivado de glicinamida alfa-sustituido.
(16/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
A1 es un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes a) a c):
a) arilo C6-C10, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en los siguientes: un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)carbonilo, ciano, hidroxialquilo C1-C6, carbamoilo, nitro, amino, alcoxi(C1-C6)carbonilamino-alquilo C1-C6, mono(di)alquil(C1-C6)amino, alquil(C1- C6)carbonilamino, alquil(C1-C6)sulfonilamino y alquil(C1-C6)sulfonilo,
b) heterociclo de 5 miembros, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados…
Agente terapéutico o agente profiláctico para la fibromialgia.
(04/03/2016) Agente para utilizar en el tratamiento o la profilaxis de la fibromialgia, comprendiendo dicho agente como un ingrediente eficaz un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en el que
A es un sustituyente representado por la fórmula (II):**Fórmula**
R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4;
R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo;
R5 y R6 son cada uno, de manera independiente,…
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.
(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,
en la que Ht se escoge de la serie que consiste en
G es R71-O-C(O)-;
R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;
R2 se escoge de la serie…
Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo.
(19/01/2016) Un compuesto
(4S)-4-(4,4,4-trifluoro-3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-fenil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-metil-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-cloro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-m-tolil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[(S)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[(R)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o
(4S)-4-[3-(3,5-difluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
…
Inhibidores de quinasa TYK2.
(13/01/2016) Un compuesto que es una amida de la fórmula :**Fórmula**
o una sal o estereoisómero del mismo; en donde:
R7 se selecciona de cloro y flúor;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, flúor y cloro;
n es 0, 1 or 2;
Q1 se selecciona de C(≥O), S(≥O) y SO2;
A está ausente o es NR2;
R1 se selecciona de:
- hidrógeno;
- un grupo C1-3 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino y metilamino; y
- anillos heterocíclicos de 5 a 6 miembros seleccionado de pirrolidina y piperidina, siendo los anillos heterocíclicos opcionalmente sustituidos con un grupo metilo;
R2, cuando está presente,…
Agente terapéutico y agente preventivo para la enfermedad de Alzheimer.
(30/12/2015) Agente para su utilización en el tratamiento o la profilaxis de la enfermedad de Alzheimer, comprendiendo dicho agente, como un ingrediente eficaz, un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A es un sustituyente representado por la siguiente fórmula (IIa):**Fórmula**
R1 y R2 son, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4;
R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo;
R5 y R6 son, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo carboxilo, un grupo metoxicarbonilo, un grupo etoxicarbonilo, un grupo…
Sales del ácido (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil} propiónico y su éster de metilo como inhibidores de interleucinas para el tratamiento de la obesidad o de la diabetes.
(30/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: BEXEL PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NEOGI, PARTHA, NAG, BISHWAJIT, DEY, DEBENDRANATH, AGARWAL,Shiv,Kumar, NAG,Abhijeet, BADIGER,SANGAMESH, SINGH,GAJENDRA, REDDY,GADDAM OM, PANDEY,SURENDRA KUMAR, CHITHRA,SANTHANAGOPALAN.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en:
sal del ácido clorhídrico del ácido (S)-2-amino-3-{4 5 -[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}propiónico;
sal (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}-propionato disódico;
sal (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil}-propionato dipotásico; y
sal del ácido clorhídrico del metil éster del ácido (S)-2-amino-3-{4-[4-(2,4-dioxo-tiazolidin-5-ilmetil)-fenoxi]-fenil} propiónico.
PDF original: ES-2566337_T3.pdf
Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC.
(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
Ra es hidrógeno o alquilo C1-7;
R1 es**Fórmula**
o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula**
R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno;
X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula**
o ;
y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R2 es
a) alquilo C1-7;
b) hidrógeno;
c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…
Moduladores selectivos del receptor de andrógenos.
(29/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**
en la que Rx es CN, Cl, Br, NO2 o Rx1;
Ry es CH3, CF3 o halógeno;
Rz es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-3, alquenilo C2-3, hidroxialquilo C1-3, haloalquilo C1-3, NO2, NH2, OMe, halógeno u OH; o
Ry y Rz forman juntos**Fórmula**
en las que Ry' es opcionalmente un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y OH;
Rx1 es un heteroarilo de 5 miembros, estando dicho heteroarilo seleccionado entre**Fórmula**
R' es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-C2, CF3 o halógeno; o
Rx y Ry junto con el grupo fenilo al cual están unidos forman un anillo aromático de 5 miembros seleccionado…
Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula**
donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA COMO LIGANDOS DE PPAR.
(15/01/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GOYA LAZA, PILAR, ELGUERO BERTOLINI, JOSE, MACIAS GONZALEZ,MANUEL, ROMERO CUEVAS,MIGUEL, PAVÓN MORÓN,Francisco Javier, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ruth, FRESNO LÓPEZ,María Nieves, TORRES ZAGUIRRE,Ana Belén, RORÍGUEZ DE FONSECA,Fernando.
La presente invención se refiere a una familia de oxazolidinonas diferentemente sustituidas y a sus sales, ésteres, profármacos, tautómeros, solvatos, e hidratos farmacéuticamente aceptables, que muestran afinidad por los subtipos alfa y gamma de los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR) y que, por tanto, modulan las acciones reguladas por estos receptores, como la inducción de saciedad, el control de la ingesta y la modulación de los efectos metabólicos, por lo que son útiles para su administración como herramienta farmacológica y como fármacos para el tratamiento y/o prevención de las enfermedades metabólicas y las enfermedades cardiovasculares.
Ácidos 2-aril-propiónicos y derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(14/01/2015) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde
R1 se selecciona de
- H y CH3;
R2 se selecciona de
- H y alquilo lineal C1-C4;
X es OH o un residuo de fórmula NHR3
en donde R3
se selecciona de
- H, OH, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5;
- alquilo lineal o ramificado C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, fenilalquilo C1-C6, sustituido con un grupo carboxi (COOH);
- un residuo de fórmula SO2R4 en donde R4 es alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C3;
Y es un heteroátomo seleccionado entre:
- S, O y N; Z es un resto seleccionado entre
-…
Derivado de ciclohexano y utilización farmacéutica del mismo.
(15/10/2014) Derivado de ciclohexano representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que
A representa un sustituyente representado por las fórmulas generales (IIa) o (IIb):**Fórmula**
R1 y R2 representan cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, haloalquilo C1- C3, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o ciano;
R3 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro;
R4 representa un átomo de flúor, hidroximetilo o hidroxilo;
R5 y R6 representan cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, haloalquilo C1- C3,…
2-aminooxazolinas como ligandos de TAAR1.
(24/09/2014) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que C1-7
R1 es arilo o heteroarilo, dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes
elegidos entre el grupo formado por cicloalquilo, fenilo, feniloxi, bencilo, benciloxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, heteroarilo, piperidin-1-ilo o por alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, en los que por lo menos un átomo de hidrógeno se ha reemplazado por deuterio o tritio;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es bencilo sin sustituir o sustituido por alcoxi C1-7 o halógeno; o
R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un 2,3-dihidroindol-1-ilo o 3,4-dihidro-quinolin-1-ilo;
R3…
Agente terapéutico o agente preventivo para trastornos de recogida de orina.
(10/09/2014) Un agente terapéutico o agente profiláctico para uso en el tratamiento de un trastorno(s) de almacenamiento de orina, dicho agente comprende como principio activo un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I):
en donde
A es un sustituyente representado por la fórmula (IIa) o (IIb):
R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo de C1-C3, un grupo alquilo de C1-C4 o un grupo alcoxi de C1-C4;
R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo;
R5 y R6 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un grupo haloalquilo de C1-C3, un grupo carboxilo, un grupo metoxicarbonilo, un grupo etoxicarbonilo, un grupo alcoxi de C1-C4, un grupo hidroxilo o un grupo alquilcarboniloxi…
Agente activador para el receptor activado por el proliferador de peroxisomas.
(06/08/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
Ácido 3-[4-[3-[4-hexil-2-(4-metil)fenil]tiazol-5-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico;
Ácido 3-[4-[3-[3-isopropil-5-[4-(trifluorometil)fenil]tiofen-2-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico;
Ácido 3-[4 5 -[3-(5-isopropil-2-fenil-4-oxazolil)propionil]-2-metilfenil]propiónico;
Ácido 3-[4-[3-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propenoil]-2-metilfenil]propilacrílico;
Ácido 3-[4-[3-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico;
Ácido 3-[4-[1-[2-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]etil]vinil]-2-metilfenil]propiónico;
N-[4-[3-[4-Isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]fenil]-N-metilglicina;
N-[4-[3-[4-Isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]fenil]glicina;
N-[4-[3-[3-Isopropil-5-[4-(trifluorometil)fenil]tiofen-2-il]propionil]fenil]-N-metilglicina;
N-[4-[3-[2-(4-cloro-2-hidroxifenil)-5-isopropil-4-oxazolil]propionil]fenil]-N-metilglicina;
Ácido…
Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos TAAR1 para trastornos del SNC.
(06/08/2014) El uso de un compuesto de la fórmula **fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COOalquilo C1-7, -O-(CH2)o-O-alquilo C1-7, NH-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes;
X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR'-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo C3-6-CH2- o SiRR'-CH2-;
R/R' con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo…
Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo.
(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados:
X: S u O,
R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula**
R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…
Derivados de oxazol útiles como inhibidores de la AHAG.
(19/03/2014) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo inerte y un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es S o SO;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:
arilo, y
HET1.
en la que R1 está opcionalmente mono o di-sustituido con sustituyentes R4 y R5; y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
(a) halo,
(b) -CN,
(c) mono, di o tri-halo alquilo C1-4,
(d) mono, di o tri-halo O-alquilo C1-4,
(d) -O-alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo o amino,
(e) -alquilo C1-4 opcionalmente…
Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT.
(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido…
Formas de dosificación sólidas biodisponibles de metaxalona.
(22/11/2013) Forma farmacéutica de dosificación sólida que comprende metaxalona, por lo menos un excipiente en polvoseleccionado de entre el grupo que comprende hidrocoloides y polímeros naturales o sintéticos moderadamentesolubles en agua o esencialmente insolubles en agua, y por lo menos un líquido no volátil,
preparada mediante un procedimiento que comprende las etapas de:
proporcionar una cantidad efectiva de metaxalona;
proporcionar por lo menos un excipiente en polvo seleccionado de entre el grupo que consiste en alginato sódico,alginato amónico, carboximetilcelulosa sódica, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, glicolato-almidónsódico, copolímeros…
(19/11/2013) Ácido (4-{4-[5-(3-fluoro-fenilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexilo)- acético o una sal farmacéuticamente aceptablede este.
Derivados del ácido 3-fenilpropiónico y su uso en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en donde
R1 representa H, F, CH3 o CF3;
X representa S, S(O) o SO2;
R2 representa alquilo de C1-C6 lineal o alquilo de C3-C4 ramificado, cada uno opcionalmente sustituido por unoo más F,
o R2 es alquilarilo de C1-C3 o alquilheteroarilo de C1-C3, en donde arilo o heteroarilo cada uno estáopcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: halógeno, OH, OSO2Rb, alcoxi de C1-C2, alquilo deC1-C4, dichos sustituyentes alcoxi de C1-C2 o alquilo de C1-C4 están cada uno opcionalmente sustituido poruno o más F;
R3 está situado en la posición orto, meta o para y representa F, alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2, dichossustituyentes alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2 están cada uno opcionalmente sustituido por uno o más F;
o R3 es CH2Ph o NHC(O)OC(CH3)3;
p es un número entero…
Compuestos de biarilo conectados.
(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es S(O)m;
Y es O;
-Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-;
Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano;
Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4;
R1…
Derivados de oxazol y tiazol como agonistas del receptor del ALX.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un fenilo o un grupo heterociclilo, en el que los dos puntos de unión de dichos grupos están en una disposición 1,3; o A representa propano-1,3diilo;
E representa *alquilo-(C1-C4)-O-,- CH≥CH- o **Fórmula**
en la que el asterisco indica el enlace que está unido a R1;
Q representa O o S;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo,
R1 representa un grupo arilo, dicho grupo está no sustituido, monosustituido o disustituido, en el que lossustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, algquilo…
Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.
(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.
Agentes antihipertensivos de doble acción basados en oxazol.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I:
en el que: Z es un oxazol seleccionado de:
Ar se selecciona a partir de:
R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo,
en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6;
a es 0, 1, o 2; R2 es F,
R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5;
R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y
R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3;
en el que cada anillo en…
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
