Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos TAAR1 para trastornos del SNC.
El uso de un compuesto de la fórmula **fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno,
deuterio, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COOalquilo C1-7, -O-(CH2)o-O-alquilo C1-7, NH-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes;
X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR'-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo C3-6-CH2- o SiRR'-CH2-;
R/R' con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo C1-7;
Y es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-6, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-ilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]- dioxin-6-ilo o benzo[1,3]dioxol-5-ilo;
n es el número 0, 1, 2 ó 3;
o es el número 2 ó 3;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades relacionadas con la función biológica de los receptores asociados con aminas trazas, dichas enfermedades son las enfermedades neurológicas, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, la dislipidemia y los trastornos de consumo y asimilación de energía.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/050765.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Inventor/es: GALLEY, GUIDO, STALDER, HENRI, GROEBKE ZBINDEN,KATRIN, NORCROSS,ROGER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/421 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
- A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D263/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Fragmento de la descripción:
Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos TAAR1 para trastornos del SNC La invención se refiere al uso de compuestos de la fórmula
**(Ver fórmula)**en la que
R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COO-alquilo inferior, --(CH2)--alquilo inferior, NH-cicloalquilo, cicloalquilo o tetrahidropiran-4- iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes;
X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S()2CH2-,
-CH2SCH2-, -CH2N(R)CH2-, -cicloalquil-CH2- o SiRR-CH2-;
R/R con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo inferior;
Y es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridinilo, cicloalquilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-ilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxin-6- ilo o benzo[1,3]dioxol-5-ilo; n es el número , 1, 2 ó 3; o es el número 2 ó 3;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades relacionadas con la función biológica de los receptores asociados con aminas trazas, dichas enfermedades son enfermedades neurológicas, la enfermedad de Parkinson, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, la dislipidemia Y los trastornos de consumo y asimilación de energía.
La invención incluye todas las mezclas racémicas, todos sus enantiómeros correspondientes y/o isómeros ópticos.
La presente invención abarca además a todas las formas tautómeras de los compuestos de la fórmula I.
Las 2-aminooxazolinas se describen en la bibliografía técnica como agentes hipertensivos, de buena afinidad con el receptor adrenérgico o como compuestos intermedios en procesos de obtención de agentes activos farmacéuticos, por ejemplo en: EP 167 459, US 4,311,84, DE 2,253,555, Tetrahedron 57(1), 195-2, 21; o en Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 14(2), 313-316, 24.
En Journ. Of Med. Chem, 4(5), 787-85, 25 se describen antidepresivos potenciales con propiedades combinadas de antagonista alfa 2-adrenoceptory de inhibición de absorción de monoamina.
La US 3.577.428 describe 2-amino-4-ariloxialquil-4-alquil-2-oxazol¡nas, que son útiles como estimulantes del SNC y agentes de hipertensión.
La W27/85556 describe derivados de 4-imidazol para el tratamiento de enfermedades del SNC. Esta solicitud no hace referencia alguna sobre derivados de oxazol.
Ahora se ha encontrado que los compuestos de la fórmula I tienen una buena afinidad con los receptores asociados con las aminas trazas (TAAR), en especial con el TAAR1.
Los compuestos pueden utilizarse para el tratamiento de las enfermedades neurológicas, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, los trastornos metabólicos, la diabetes, las complicaciones diabéticas, la dislipidemia, los trastornos de consumo y asimilación de energía, los trastornos y la malfunción de la temperatura corporal, la homeostasis y los trastornos cardiovasculares.
Algunos de los efectos fisiológicos (es decir, efectos cardiovasculares, hipotensión, inducción de la sedación), que se han publicado de los compuestos que pueden fijarse sobre receptores adrenérgicos (WO 2/7695, WO 97/12874 o EP 717 37), pueden considerarse como efectos secundarios indeseables en el caso de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, ya mencionadas antes. Es deseable, por tanto, obtener medicamentos que tengan selectividad para el receptor TAAR1 frente a receptores adrenérgicos. Los objetos de la presente invención presentan selectividad para el receptor TAAR1 sobre los receptores adrenérgicos, en particular una buena selectividad con respecto a los receptores adrenérgicos alfal y alfa2 humanos y murinos.
Las aminas biogénicas clásicas (serotonina, norepinefrina, epinefrina, dopamina, histamina) desempeñan papeles importantes como neurotransmisores del sistema nervioso central y periférico [1], Su síntesis y almacenaje así como
su degradación o su reabsorción después de la liberación son procesos estrechamente regulados. Se sabe que el desequilibrio del nivel de las aminas biogénicas provoca alteraciones de la función cerebral en muchos estados patológicos [2-5], Un segundo grupo de compuestos amina endógena, también llamados aminas trazas (TA) se solapa significativamente con las aminas biogénicas clásicas en lo tocante a la estructura, el metabolismo y la localización subcelular. Las TA incluyen a la p-tiramina, p-feniletilamina, triptamina y octopamina, y están presentes en el sistema nervioso de los mamíferos en niveles por general inferiores a los niveles de las aminas biogénicas clásicas [6],
Su desregulación se ha asociado con varias enfermedades psiquiátricas, por ejemplo la esquizofrenia y la depresión [7] y con otros estados patológicos, por ejemplo el trastorno de hiperactividad con déficit de atención, el dolor de cabeza de tipo migraña, la enfermedad de Parkinson, el abuso de sustancias y los trastornos de ingestión de comida [8,9].
A largo plazo, se ha lanzado solamente la hipótesis de que existen los receptores específicos de las TA sobre la base de los sitios de fijación de las TA de alta afinidad y anatómicamente discretos en el SNC de los humanos y de otros mamíferos [1,11], Por consiguiente, se cree que los efectos farmacológicos de las TA está mediados por el mecanismo bien conocido de las aminas biogénicas clásicas, ya sea disparando su liberación, ya sea inhibiendo su reabsorción, ya sea reaccionando de forma cruzadas con sus sistemas receptores [9,12,13], Este punto de vista ha cambiado significativamente a raíz de la reciente identificación de diversos miembros de un nuevo grupo de GPCR, los receptores asociados a las aminas trazas (TAAR) [7,14], Existen 9 genes de TAAR en los humanos (incluidos 3 pseudogenes) y 16 genes en los ratones (incluido 1 pseudogén). Los genes TAAR no contienen intrones (con una sola excepción, el TAAR2 contiene 1 intrón) y están localizados uno junto al otro en el mismo segmento cromosómico. La relación filogénica de los genes de receptor, con arreglo a la comparación de similaridad de farmacóforo GPCR en profundidad, y los datos farmacológicos sugieren que estos receptores forman tres subgrupos distintos [7,14], El TAAR1 pertenece a un primer subgrupo de cuatro genes (TAAR1-4) altamente conservados entre humanos y roedores. Las TA activan al TAAR1 a través del Gas. Se ha constatado que la desregulación de las TA contribuye a la etiología de vahas enfermedades, por ejemplo la depresión, la psicosis, el trastorno de hiperactividad con déficit de atención, el abuso de sustancias, la enfermedad de Parkinson, el dolor de cabeza de tipo migraña, los trastornos de ingestión de comida, los trastornos metabólicos y por ello los ligandos TAAR1 tienen un alto potencial para el tratamiento de estas enfermedades.
Existe, pues, un amplio interés en incrementar los conocimientos sobre los receptores asociados con las aminas trazas.
Referencias empleadas:
1 Deutch, A.Y. y Roth, R.H., Neurotransmitters, en: Fundamental Neuroscience (2a ed.) (Zigmond, M.J., Bloom, F.E., Landis, S.C., Roberts, J.L. y Squire, L.R., coord.), pp. 193-234, Academic Press, 1999;
2 Wong, M.L. y Licinio, J., Research and treatment approaches to depression; Nat. Rev. Neurosci. 2, 343-351,
21;
3 Carlsson, A. y col., Interactions between monoamines, glutamate, and GABA in schizofrenia: new evidence; Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 41., 237-26, 21;
4 Tuite, P. y Riss, J., Recent developments in the pharmacological treatment of Parkinsons disease; Expert Opin. Investig. Drugsl2, 1335-1352, 23;
Castellanos, F.X. y Tannock, R., Neuroscience of attention-deficit/hyperactivity disorder: the search for endo- phenotypes; Nat. Rev. Neurosci. 3, 617-628, 22;
6 Usdin, Earl; Sandler, Merton; coordinadores: Psychopharmacology Series, vol. 1: Trace Amines and the Brain [actas de un grupo de estudio del 14th Annual Meeting of the American College of Neuropsychoparmacology, San Juan, Puerto Rico] (1976);
7 Lindemann, L. y Hoener, M., A renaissance in trace amines inspired by a novel GPCR family; Trends in Pharmacol. Sci. 26, 274-281, 25;
8 Branchek, T.A. y Blackburn, T.P., Trace amine receptors as targets for novel therapeutics: legend, myth and facts; Curr. Opin. Pharmacol. 3, 9-97, 23;
9 Premont, T.AMB. y col., Following the trace of elusive amines;... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. El uso de un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**en la que
R1 es hidrógeno, deuterlo, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1.7, alquilo C1.7, sustituido por halógeno, alcoxi C1.7 sustituido por halógeno, halógeno, fenllo opclonalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COO- alqullo C1.7, -O-(CH2)o-O-alqu¡l C1.7, NH-cicloalquilo C3-6, clcloalqullo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes;
X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S()2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo C3.6-CH2- o S¡RR-CH2-;
R/R con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1.7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo C1-7;
Y es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-6, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-ilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]- dioxin-6-ilo o benzo[1,3]dioxol-5-ilo; n es el número , 1, 2 ó 3; o es el número 2 ó 3;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento de enfermedades relacionadas con la función biológica de los receptores asociados con aminas trazas, dichas enfermedades son las enfermedades neurológicas, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, la dislipidemia y los trastornos de consumo y asimilación de energía.
2. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es un enlace.
3. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 2, en la que Y es fenilo, sustituido por uno más átomos de halógeno.
4. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 3, en el que los compuestos son: (S)-4-(2-cloro-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-cloro-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(2,4-difluor-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2,3-difluor-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(3,4-diclorofen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(2,5-difluor-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(2,3,4-trifluor-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-cloro-2-fluor-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(5-cloro-2-fluor-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(4-bromo-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(3-bromo-2,4-difluor-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2,4-difluor-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(3,4-d¡cloro-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-(2,5-d¡fluor-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-bromo-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2,3,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3,4-d¡cloro-fenil)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-cloro-fenil)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-(3,4-d¡fluor-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2,3-d¡cloro-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-cloro-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lamina (S)-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3-cloro-4-fluor-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-(4-cloro-3-fluor-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-(3,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3-cloro-5-fluor-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2-cloro-fen¡l)-4-met¡l-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-cloro-fenll)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-bromo-fenll)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamlna (S)-4-(2,5-d¡fluor-fen¡l)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na (RS)-4-(3-fluor-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na (RS)-4-(3,5-d¡cloro-fenll)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(3-cloro-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilam¡na
(S)-4-(2-fluor-fen¡l)-4-metil-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(3-bromo-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilam¡na
(+)-(S)-4-(3,5-dicloro-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(S)-4-(2,4-difluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-metil-4-(2,3,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina
(S)-4-(4-bromo-fenil)-4-metil-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina
(RS)-4-(2,4-d¡cloro-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(S)-4-(4-cloro-3-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-metil-4-(2,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,5-d¡cloro-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(2-bromo-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(S)-4-(3-cloro-5-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-met¡l-4-(2,3,4-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-met¡l-4-(4-cloro-2,5-difluor-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-met¡l-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-4-fluor-fenilH-met¡l-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(S)-4-(4-cloro-2,5-difluor-fen¡l)-4-metil-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(RS)-4-(4-bromo-2-cloro-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina
(RS)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4-met¡l-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(-)-(R)-4-(2,4-dicloro-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina
(+)-(S)-4-(2,4-dicloro-fen¡l)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina
(+)-(S)-4-(2,5-dicloro-fen¡l)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-(2,5-dicloro-fen¡l)-4-met¡l-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(2,3,4-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-metil-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(RS)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(S)-4-(4-cloro-fenil)-4-et¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(-)-(R)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-(2-cloro-4-fluor-fenil)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(+)-(S)-4-(4-bromo-3-fluor-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-(4-bromo-3-cloro-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na
(S)-4-(3,4-dicloro-fenil)-4-etil-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina
(+)-(S)-4-(4-bromo-3-cloro-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-(4-bromo-2-fluor-fen¡l)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina o
(S)-4-(4-bromo-2-fluor-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na.
5. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 2, en la que Y es fenilo sustituido por CH3, CF3, OCH3, OCF3 o OCH2-fenilo.
6. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 5, dichos compuestos son: (RS)-4-(2-trlfluormet¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-o-tolll-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-llam¡na (RS)-4-(4-tr¡fluormetox¡-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(4-metox¡-3-met¡l-fen¡l)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-o-tolll-4,5-dlh¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-bencllox¡-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2-trlfluormet¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-metoxl-3-met¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-llam¡na (S)-4-met¡l-4-(4-tr¡fluormet¡l-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(3-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-met¡l-4-p-tolll-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-met¡l-4-(3-tr¡fluormet¡l-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-metoxi-2-trifluormet¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (+)-(S)-4-(4-metox¡-2-tr¡fluormetil-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na.
7. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 2, en la que Y es fenilo sustituido por fenilo, que está opcionalmente sustituido por halógeno.
8. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 7, dichos compuestos son:
(RS)-4-bifen¡l-4-il-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina (S)-4-bifen¡l-4-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilam¡na o (RS)-4-(4-cloro-bifenil-4-il)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
9. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 2, en la que Y es fenilo sustituido por OCH3 o por halógeno y CF3, halógeno y CH3, halógeno y cicloalqullo o por halógeno y OCH3.
1. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 9, en el que los compuestos son: (RS)-4-(3-cloro-4-metoxifen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(3-cloro-4-metoxi-fenil)-4,5-dihldro-oxazol-2-¡lamlna (S)-4-(2-fluor-4-tr¡fluormetil-fen¡l)-4-metll-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-fluor-2-tr¡fluormet¡l-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(5-cloro-2-trifluormetil-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilam¡na (RS)-4-(4-cloro-2-tr¡fluormet¡l-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(4,5-dicloro-2-tr¡fluormet¡l-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (+)-(S)-4-(4-cloro-2-trifluormetil-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina (+)-(S)-4-(4,5-d¡cloro-2-trifluormet¡l-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina (-)-(R)-4-(4,5-d¡cloro-2-tr¡fluormet¡l-fen¡IH,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina (+)-(S)-4-(4-fluor-2-trifluormetil-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(5-fluor-2-trifluormetll-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-llamina (RS)-4-(5-fluor-2-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (+)-(S)-4-(5-fluor-2-trifluormetil-fen¡l)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-cloro-3-metll-fenll)-4-met¡l-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(5-clor°-2-met¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-cloro-2-fluor-5-metil-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(4-cloro-3-met¡l-fenil)-4-met¡l-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-bromo-2-trifluormet¡l-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(4-cloro-2-fluor-5-metil-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (+)-(S)-4-(5-cloro-2-metll-fenll)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(4-fluor-2-met¡l-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-llam¡na (+)-(S)-4-(4-bromo-2-tr¡fluormet¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na (+)-(S)-4-(5-cloro-2-trifluormet¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-cloro-2-etil-fen¡l)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na (+)-(S)-4-(4-fluor-2-metil-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-cloro-4-metil-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-cloro-2-cicloprop¡l-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-cloro-2-etil-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-fluor-2-metil-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-cloro-2-cicloprop¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-fluor-2-trifluormet¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na o (S)-4-(3-cloro-4-metil-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na.
11. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es CHR e Y es fenilo.
12. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 11, dichos compuestos son:
(S)-4-(2-cloro-bencil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3-tr¡fluormetil-benc¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na o (RS)-4-(2-fluor-5-metil-bencil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
13. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es CHRCHR e Y es fenilo.
14. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 13, dichos compuestos son:
(R) -4-fenetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S) -4-fenetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-met¡l-4-fenet¡l-4,5-d¡hidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-met¡l-4-fenet¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-fenet¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-metoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina ((S)-4-[2-(2,4-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-difluor-fenil)-etil]-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-trifluormetil-fen¡l)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(2-o-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-m-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-p-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R) -4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S) -4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-2-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-4-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-4-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-metil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-tetrafluor-etoxi)-fenil]-etil}-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-bromo-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-4-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,3-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-4-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(1-metil-2-fenil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-5-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-5-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,5-bis-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-difluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-((S)-2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-((R)-2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-6-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,4-dicloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-bromo-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,5-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-2-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-4-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-5-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o (S)-4-[2-(5-cloro-2-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
15. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es OCH2 e Y es fenilo.
16. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 15, dichos compuestos son: (S)-4-(4-fluor-fenoximetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(4-cloro-fenoximetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3,4-dicloro-fenoximetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3,5-dicloro-fenoximetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-bromo-fenoximet¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (S)-4-(3-cloro-fenox¡met¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (S)-4-(2,4-d¡fluor-fenox¡met¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na o (S)-4-(2-fluor-fenox¡metil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina.
17. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es CH2OCHR e Y es fenilo.
18. El uso de un compuesto según la reivindicación 17, en donde el compuesto es (S)-4-benciloximet¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na.
19. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es -(CH2)3- e Y es fenilo.
2. El uso de un compuesto según la reivindicación 19, en donde los compuestos son (S)-4-(3-fenil-prop¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na o (R)-4-(3-fenil-prop¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na.
21. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es -SCH2-, -S()2CH2- o -CH2()2SCH2- e Y es fenilo.
22. El uso de un compuesto según la reivindicación 21, en donde los compuestos son (R)-4-fenilsulfanilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (R)-4-bencenosulfonilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (R)-4-bencilsulfanilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o
(R) -4-(4-cloro-fenilsulfanilmetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
23. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es -CH2N(R)CH2-, cicloalquilo C3-e- CH2- o SíRR-CH2- e Y es fenilo.
24. El uso de un compuesto según la reivindicación 23, en donde los compuestos son:
(S) -4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclopropilmetil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclobutilmetilH,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(1-fenll-c¡cloprop¡lmetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[(benc¡l-et¡l-am¡no)-metil]-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na o (R)-4-[(d ¡met¡l-fenil-silanil)-metil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
25. El uso de un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X tiene el significado definido en la reivindicación 1 e Y es naftilo, piridllo, ciclohexilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxina o 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno.
26. El uso de un compuesto según la reivindicación 25, cuyos compuestos son: (RS)-4-(2,3-dih¡dro-benzo[1,4]d¡ox¡n-6-¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-naftalen-2-il-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-naftalen-1-il-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na
(R) -4-naftalen-1-¡lmetil-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(S) -4-naftalen-1-ilmet¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-naftalen-2-ilmet¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-naftalen-2-il-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-[2-(3-fluor-piridin-4-il)-etil]-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(6-trifluormetil-piridin-2-il)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-metil-piridin-4-il)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(2-ciclohexil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
27. Un compuesto de la fórmula l-A según la fórmula I de la reivindicación 1,
nh2
**(Ver fórmula)**en la que
R1 es halógeno; para el caso de ser n> 1, los átomos de halógeno pueden ser ¡guales o diferentes; R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo inferior; n es el número 1, 2 ó 3;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable,
con la excepción de
4-(4-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina y 4-(4-fluorofenil)-4,5-dihidro-2-oxazolamina.
28. Un compuesto de fórmula I-A, según la reivindicación 27, cuyos compuestos son:
(S)-4-(2-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,3-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,3,4-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-bromo-2,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,3,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-dicloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,3-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-4-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-5-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-cloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,5-difluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3,5-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3,5-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,4-difluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(2,3,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-bromo-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-3-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(2,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,5-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(2-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-5-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(2,3,4-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(4-cloro-2,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-4-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-2,5-difluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(-)-(R)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(2,5-d¡cloro-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-(2,5-d¡cloro-fen¡l)-4-met¡l-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(2,3,4-tr¡fluor-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(S)-4-met¡l-4-(3,4,5-tr¡fluor-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(RS)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4-metil-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(S)-4-(4-cloro-fen¡l)-4-et¡l-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(-)-(R)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(RS)-4-(2-cloro-4-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na
(+)-(S)-4-(4-bromo-3-fluor-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(RS)-4-(4-bromo-3-cloro-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-dicloro-fenil)-4-etil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-bromo-3-cloro-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilam¡na
(RS)-4-(4-bromo-2-fluor-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-ilamina o
(S)-4-(4-bromo-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
29. Un compuesto de la fórmula l-B según la fórmula I de la reivindicación 1,
NH2
**(Ver fórmula)**R1 es CH3, CF3, OCH3i OCF3 o OCH2-fenilo;
R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo Ci.7; n es el número 1, 2 ó 3;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, dichos compuestos son: 4-(4-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina 4-(4-metoxi-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina y 4-(3,4-dimetoxi-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
3. Un compuesto de fórmula l-B según la reivindicación 29 cuyos compuestos son (RS)-4-(2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-o-tolil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-trifluormetoxi-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-metoxi-3-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-o-tolil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-benciloxi-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(4-metoxi-3-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-metil-4-(4-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-metil-4-p-tolil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-metil-4-(3-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-metoxi-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (+)-(S)-4-(4-metoxi-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
31. Un compuesto de la fórmula l-C según la fórmula I de la reivindicación 1,
NH2
**(Ver fórmula)**en la que
R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo C1.7; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
32 Un compuesto de la fórmula l-C, según la reivindicación 31 cuyos compuestos son: (RS)-4-bifenil-4-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-bifenil-4-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o
(RS)-4-(4-cloro-bifenil-4-il)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
33. Un compuesto de la fórmula l-D según la fórmula I de la reivindicación 1,
nh2
**(Ver fórmula)**en la que
R1 es halógeno y CF3, halógeno y CH3, halógeno y cicloalqullo C3.6, o es halógeno y OCH3;
R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo 61.7;
n es el número 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable,
34. Un compuesto de fóermula l-D según la reivindicación 33, en donde los compuestos son: (RS)-4-(3-cloro-4-metoxifenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(3-cloro-4-metoxi-fenil)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(2-fluor-4-trifluormetil-fenil)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-fluor-2-trifluormetil-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(5-cloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(4-cloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(4,5-dicloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (+)-(S)-4-(4-cloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina (+)-(S)-4-(4,5-dicloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (-)-(R)-4-(4,5-dicloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (+)-(S)-4-(4-fluor-2-trifluormet¡l-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lamina (RS)-4-(5-fluor-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(5-fluor-2-metll-fenll)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lamina (+)-(S)-4-(5-fluor-2-tr¡fluormetil-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(4-cloro-3-metll-fen¡l)-4-metil-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(5-cloro-2-met¡l-fenll)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-cloro-2-fluor-5-met¡l-fenil)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-cloro-3-metil-fen¡l)-4-met¡l-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-bromo-2-tr¡fluormet¡l-fen¡l)-4,5-dlh¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-cloro-2-fluor-5-met¡l-fen¡l)-4-metil-4,5-dlh¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (+)-(S)-4-(5-cloro-2-met¡l-fen¡l)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-fluor-2-metll-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamlna (+)-(S)-4-(4-bromo-2-tr¡fluormetil-fen¡l)-4,5-dih¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (+)-(S)-4-(5-cloro-2-tr¡fluormet¡l-fen¡l)-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(4-cloro-2-etil-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (+)-(S)-4-(4-fluor-2-met¡l-fenil)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-cloro-4-metll-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamlna (RS)-4-(4-cloro-2-cicloprop¡l-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lamina (S)-4-(4-cloro-2-etil-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-fluor-2-metll-fen¡l)-4,5-d¡hldro-oxazol-2-¡lam¡na (S)-4-(4-cloro-2-c¡clopropll-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-(3-fluor-2-tr¡fluormet¡l-fenll)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na o (S)-4-(3-cloro-4-metil-fen¡l)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-¡lam¡na.
35. Un compuesto de la fórmula l-E según la fórmula I de la reivindicación 1,
NH2
**(Ver fórmula)**en la que
R1 es halógeno, CF3 o CH3,
R2 es hidrógeno, fenilo o alquilo C1-7;
R con Independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1.7 o alquilo C1.7 sustituido por halógeno;
n es el número 1 ó 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
36. Un compuesto de la fórmula I de la reivindicación 1, para X siendo -CHRCHR'-, cuyos compuestos son
(S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(4-fluor-3-metoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
((S)-4-[2-(2,4-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3,4-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(2-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-o-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-m-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-p-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R) -4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S) -4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-2-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-4-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-4-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-metil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-tetrafluor-etoxi)-fenil]-etil}-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-bromo-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-4-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,3-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-4-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(1-metil-2-fenil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-5-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-5-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,5-bis-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-difluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-((S)-2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-((R)-2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-6-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,4-dicloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-bromo-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,5-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3-fluor-fenil)-butil]-4,5-d¡hidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-2-fluor-fen¡l)-but¡l]-4,5-d¡hidro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-[2-(3-cloro-4-fluor-fen¡l)-but¡l]-4,5-d¡hidro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-[2-(3-cloro-5-fluor-fen¡l)-but¡l]-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na o (S)-4-[2-(5-cloro-2-fluor-fenil)-but¡l]-4,5-d¡hidro-oxazol-2-¡lam¡na.
37. Un compuesto de la fórmula I en reivindicación 1, en la que X es -(CH2)3- e Y es fenilo.
38. Un compuesto de fórmula I de la reivindicación 37 cuyos compuestos son: (S)-4-(3-fenil-propil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o (R)-4-(3-fenil-propil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
39. Un compuesto de la fórmula I en reivindicación 1, en la que X es -SCH2-, -S()2CH2-, -CH2S()2CH2- o - CH2SCH2- e Y es fenilo.
4. Un compuesto de fórmula I de la reivindsicación 39 cuyos compuestos son: (R)-4-fenilsulfanilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (R)-4-bencenosulfonilmet¡l-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (R)-4-bencilsulfanilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o
(R) -4-(4-cloro-fenilsulfanilmetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
41. Un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X es -CH2N(R)CH2-, cicloalquilo C3_6-CH2- o S¡RR-CH2- e Y es fenilo.
42. Un compuesto de fórmula I de la reivindicación 41 cuyos compuestos son:
(S) -4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclopropilmetil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclobutilmetil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(1 -fenil-ciclopropilmetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilam¡na (S)-4-[(bencil-etil-amino)-metil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o (R)-4-[(d¡metil-fenil-silanil)-metil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
43. Un compuesto de la fórmula I según la reivindicación 1, en la que X tiene el significado definido en la reivindicación 1 e Y es naftilo, piridilo, ciclohexilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]diox¡na o 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno.
44. Un compuesto de fórmula I de la reivindicación 43 cuyos compuestos son: (RS)-4-(2,3-dih¡dro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-4,5-d¡h¡dro-oxazol-2-ilam¡na (RS)-4-naftalen-2-il-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na (RS)-4-naftalen-1-il-4,5-dihidro-oxazol-2-¡lam¡na
(R) -4-naftalen-1-ilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S) -4-naftalen-1-ilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-naftalen-2-ilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-il)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-naftalen-2-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-piridin-4-il)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(6-tr¡fluormetil-p¡ridin-2-il)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (SH-[2-(2-metil-piridin-4-il)-etilH,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o (S)-4-(2-ciclohexil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina.
45. Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula I, dicho proceso consiste en:
a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**con bromuro de cianógeno
para obtener un compuesto de la fórmula
(R1)^
C:
X.
N
>-nh2
O
en la que las definiciones tienen los significados indicados en la reivindicación 1, y, si se desea, convertir los compuestos obtenidos en sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
46. Un medicamento que contiene uno de los compuestos según las reivindicaciones 27-44
(S)-4-(2-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,3-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,3,4-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-bromo-2,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,3,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-dicloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,3-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-4-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-5-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-cloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,5-difluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3,5-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(3,5-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2,4-difluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(2,3,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-bromo-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-3-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(2,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,5-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(2-bromo-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-5-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(2,3,4-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(5-cloro-2-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(4-cloro-2,5-difluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-metil-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-4-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-2,5-difluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(-)-(R)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(2,5-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2,5-dicloro-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(2,3,4-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-metil-4-(3,4,5-trifluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-cloro-2-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-fenil)-4-etil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(-)-(R)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-bromo-2-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2-cloro-4-fluor-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-bromo-3-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-3-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3,4-dicloro-fenil)-4-etil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-bromo-3-cloro-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-bromo-2-fluor-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-o-tolil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-trifluormetoxi-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-metoxi-3-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-o-tolil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-benciloxi-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-metoxi-3-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-metil-4-(4-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-metil-4-p-tolil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-metil-4-(3-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-metoxi-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-metoxi-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-bifenil-4-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-bifenil-4-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4'-cloro-bifenil-4-il)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-cloro-4-metoxifenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(3-cloro-4-metoxi-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-fluor-4-trifluormetil-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-fluor-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(5-cloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-cloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4,5-dicloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-cloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4,5-dicloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(-)-(R)-4-(4,5-dicloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-fluor-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(5-fluor-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(5-fluor-2-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(5-fluor-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-cloro-3-metil-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(5-cloro-2-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-cloro-2-fluor-5-metil-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-3-metil-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-bromo-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-2-fluor-5-metil-fenil)-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(5-cloro-2-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-fluor-2-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-bromo-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(5-cloro-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-cloro-2-etil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(+)-(S)-4-(4-fluor-2-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-cloro-4-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(4-cloro-2-ciclopropil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-2-etil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-fluor-2-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(4-cloro-2-ciclopropil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(RS)-4-(3-fluor-2-trifluormetil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o
(S)-4-(3-cloro-4-metil-fenil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(4-fluor-3-metoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
((S)-4-[2-(2,4-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3,4-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(2-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-o-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-m-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-(2-p-tolil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R) -4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S) -4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-2-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-4-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-4-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-metil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-tetrafluor-etoxi)-fenil]-etil}-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-bromo-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-4-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-3-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,3-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-4-trifluormetoxi-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-3-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(1-metil-2-fenil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-5-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-5-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,5-bis-trifluormetil-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-trifluormetil-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-trifluormetil-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,5-difluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-difluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-propil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3,4-dicloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(4-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-((S)-2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-((R)-2-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-cloro-6-fluor-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,4-dicloro-fenil)-etil]-4-metil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-bromo-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2,5-dicloro-fenil)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-2-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-4-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-cloro-5-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(5-cloro-2-fluor-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(3-fenil-propil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R)-4-(3-fenil-propil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R)-4-fenilsulfanilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R)-4-bencenosulfonilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R)-4-bencilsulfanilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R) -4-(4-cloro-fenilsulfanilmetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S) -4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclopropilmetil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclobutilmetil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-(1-fenil-ciclopropilmetil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (R)-4-[(dimetil-fenil-silanil)-metil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-naftalen-2-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-naftalen-1-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(R) -4-naftalen-1-ilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S) -4-naftalen-1-ilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-naftalen-2-ilmetil-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (RS)-4-(1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-2-il)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-naftalen-2-il-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(3-fluor-piridin-4-il)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(6-trifluormetil-piridin-2-il)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[2-(2-metil-piridin-4-il)-etil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o (S)-4-(2-ciclohexil-etil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
y excipientes farmacéuticamente aceptables.
47. Un medicamento reivindicado en la reivindicación 46 para las enfermedades neurológicas, los trastornos neurodegenerativos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, la dislipidemia, los trastornos de consumo y asimilación de energía.
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