Método de tratamiento de nefropatía inducida por medio de contraste.

Uso de un inhibidor de endopeptidasa neutra EC. 3.4. 24.11. en la fabricación de un medicamento para el tratamiento,

mejora o prevención de nefropatía inducida por medio de contraste en un sujeto con necesidad de tal tratamiento, en el que el inhibidor de endopeptidasa neutra es:

a) un compuesto 5 de Fórmula II:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

R1 es alquilo C1-7;

para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo-alquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en la que Rb y Rc para cada aparición, son independientemente H o alquilo C1-7;

R3 es A1C(O)X1 o A2-R4;

R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, NRbRc, nitro, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, arilo C6-10, heteroarilo, -C(O)alquilo C1-7, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -SO2alquilo C1-7 y bencilo;

R5 es H, halo, hidroxi, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y

X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRbRc, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en la que alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo C1-6, y -C(O)N(alquilo C1-6)2;

A1 es un enlace ; o

A1 es un alquenileno C2-6 lineal o ramificado; o

A1 es un alquileno C1-4 lineal en el que uno o más átomo o átomos de carbono está/están reemplazados con un heteroátomo seleccionado entre O, NRa; y A1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo y alquilo C1-7; en la que Ra para cada aparición, es independientemente H, alquilo C1-7 o CH2C(O)OH; o

A1 es un cicloalquilo C3-7, un heterociclilo, un fenilo o un heteroarilo en la que fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halo-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo, NRbRc, OCH2CO2H, y OCH2C(O)NH2; o

A1 es -alquileno C1-4-aril C6-10-, -alquileno C1-4-heteroaril- o -alquileno C1-4-heterociclil-, en la que A1 puede estar en cualquier dirección; y

A2 es un enlace o un alquileno C1-7 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alcoxi C1-7, hidroxi, O-Acetato y cicloalquilo C3-7;

n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

en la que cada heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que comprende 5-10 átomos de anillo seleccionados entre átomos de carbono y de 1 a 5 heteroátomos, y

cada heterociclilo es un resto monocíclico saturado o parcialmente saturado pero no aromático que comprende 4-7 átomos de anillo seleccionados entre átomos de carbono y 1-5 heteroátomos, en la que cada heteroátomo de un heteroarilo o un heterociclilo se selecciona independientemente entre O, N y S;

o

b) un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

R1 es H, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRbRc;

R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, -NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en la que Rb y Rc para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7;

R3 es A1-C(O)X1 o A2-R4;

R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico, y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, hidroxialquilo C1-7, nitro, -NRbRc, -C(O)alquilo C1-7, C(O)-O-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7, halO-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, arilo C6-10, heteroarilo, -NHSO2-alquilo C1-7 y bencilo; o R4 es un heterociclilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxo, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, amino, C(O)-O-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, arilo C6-10, heteroarilo, -NHSO2-alquilo C1-7 y bencilo;

R5 es H, halo, hidroxi, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y

X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRbRc, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O- arilo C6-10; en la que alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en arilo C6-10, heteroarilo, heterociclilo, C(O)NH2, C(O)NHalquilo C1-6, y C(O)N(alquilo C1-6)2;

B1 es -C(O)NH- o -NHC(O)-;

A1 es un enlace o un alquileno C1-7 lineal o ramificado; que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-7, hidroxi y O-acetato; en la que dos alquilos geminales se pueden combinar opcionalmente para formar un cicloalquilo C3-7; o

A1 es un alquenileno C1-7 lineal o ramificado; o

A1 es un alquileno C1-4 lineal en el que uno o más átomo o átomos de carbono está/están reemplazados con un heteroátomo seleccionado entre O, NRa; y A1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo y alquilo C1-7; en la que Ra para cada aparición, es independientemente H, alquilo C1-7, -C(O)-O-alquilo C1-7 o -CH2C(O)OH; o

A1 es un fenilo o un heteroarilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, halo, -NRbRc, -OCH2CO2H, y -OCH2C(O)NH2; o

A1 es un cicloalquilo C1-7;

A1 es -alquileno C1-4-aril C6-10-, -alquileno C1-4-heteroaril- o -alquileno C1-4-heterociclil-, en la que A1 puede estar en cualquier dirección; y

A2 es un enlace o un alquileno C1-7 lineal o ramificado; que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alcoxi C1-7, hidroxi, O-Acetato y cicloalquilo C

en la que cada heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que comprende 5-10 átomos de anillo seleccionados entre átomos de carbono y de 1 a 5 heteroátomos, y

cada heterociclilo es un resto monocíclico saturado o parcialmente saturado pero no aromático que comprende 4-7 átomos de anillo seleccionados entre átomos de carbono y 1-5 heteroátomos, en la que cada heteroátomo de un heteroarilo o un heterociclilo se selecciona independientemente entre O, N y S;

o

c) un compuesto de Fórmula IVC:3-7;**Fórmula**

n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

en la que:

X1 representa OH u O-alquilo C1-6;

R1 es H, alquilo C1-6 o aril C6-10-alquilo C1-6;

para cada aparición, R2 es independientemente alcoxi C1-6, hidroxi, halo, alquilo C1-6, ciano o trifluorometilo; R2a es halo;

Rd y Re son independientemente H o alquilo C1-6;

A2 es un enlace o una cadena de alquileno C1-3;

R4 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilo C6-10 o cicloalquilo C3-7, en la que cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, CO2H y CO2alquilo C1-6;

R5 para cada aparición es independientemente halo, hidroxi, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; o Rd, A2-R4, junto con el nitrógeno al que Rd y A2-R4 están unidos, forman un heterociclilo de 4 a 7 miembros o un heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, CO2H y CO2alquilo C1-6; y

p es 0, 1, 2, 3 o 4; y

s es 0 o un número entero de 1 a 4;

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/070084.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: FOO,SHI YIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/198 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/235 A61K 31/00 […] › que tienen un núcleo aromático unido a un grupo carboxilo.
  • A61K31/265 A61K 31/00 […] › de ácidos carbónicos, tiocarbónicos, tiocarboxílicos, p. ej. ácido tioacético, ácido xantogénico, ácido tritiocarbónico.
  • A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
  • A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.

PDF original: ES-2587447_T3.pdf

 

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