61 inventos, patentes y modelos de NETTEKOVEN,MATTHIAS (pag. 2)

Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3.

(26/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano, R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.

Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3.

(10/05/2012) Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3 en donde, R1, es hidrógeno ó alquilo inferior; R2, es alquilo inferior, hidroxialquilo inferior ó - (CHR5) x-A; R5, es hidrógeno, alquilo inferior, ó hidroxialquilo inferior, ó es heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior; A, es cicloalquilo, arilo, heterociclilo ó heteroarilo, cuyos, se encuentran opcionalmente sustituidos por una o más R6, en donde, R6, es alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, ciano, halógeno, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó alcoxi inferior sustituido por halógeno, ó es arilo, heterociclilo ó heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior, ó es cicloalquilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior; x,…

Pirrolidin-3-ilmetilaminas, como antagonistas de orexina.

(09/05/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

Derivados de piperidina como antagonistas de receptores de NK3.

(14/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (copiar fórmula I de la página 1) en donde, Ar1/Ar2 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, fenilo ó piridinilo, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por alcoxi, alquilo inferior sustituido por ciano, di-alquilamino inferior, pridinilo ó ciano; R1, es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)2O-alquilo inferior, ó cicloalquilo; R2, es -S(O)2-alquilo inferior ó -C(O)-alquilo inferior; ó R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un…

DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3.

(09/03/2012) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.

(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK3.

(03/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; Ar2 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C8 sustituido por halógeno, S-alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -S(O)2-di(alquilo C1-C8)-amino, -(CH2)qR, ciano, amino, mono- o di-(alquilo C1-C8)-amino, NHC(O)-alquilo C1-C8, cicloalquilo o es un heteroarilo de cinco eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8; en el que R es ciano, di(alquilo C1-C8)-amino o pirrolidin-1-ilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C8 o CH2OH; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; n es el número 1, 2 ó 3; en caso de…

DERIVADOS DE PIPERIDINA-SULFONAMIDA.

(02/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona,…

HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(05/10/2011) Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(14/09/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3.

(15/07/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8,…

MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA.

(26/05/2011) Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA-TETRAZOL COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR NK-3.

(25/05/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo C3-7, ó es fenilo insustituido o sustituido por uno dos átomos de halógeno; R2, es hidrógeno ó halógeno; R3, es hidrógeno, CN, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, ó halógeno, N, es 0, 1 ó 2; o una sal de adición ácidos, de éste, farmacéuticamente aceptable

DERIVADOS DE AZAINDOL-2-CARBOXAMIDA.

(14/02/2011) Compuestos de la fórmula general R5 **(Ver fórmula)**I R2 en la que R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno,…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE NK3.

(03/02/2011) Un compuesto de la fórmula en donde,R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8, o alcoxi C1-8 sustituido por halógeno; R2, es hidrógeno o alquilo C1-8; R3, R4, forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un grupo heterocíclico, no aromático, seleccionado de entre R5, es hidrógeno o halógeno; R6, es fenilo, insustituido o sustituido por ciano, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, CF3, -(CH2)2O-alquilo c1-8, C(O)-alquilo c1-8, C(CO)O-alquilo C1-8, ó es piridinilo, insustituido o sustituido por CF3, ó es -C(O)-fenilo; R7, es hidrógeno ó alcoxi C1-8; R8, es fenilo, alquilo C1-8, ó -C(O)O-alquilo C1-8; R9, es hidrógeno ó S(O2)-alquilo C1-8; R10, es hidrógeno o cicloalquilo; X, es -CH2- ó -C(O)-, p, es 1 ó 2; n, es 1, 2 ó…

DERIVADOS CICLOHEXILO.

(24/01/2011) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7, R2 se selecciona de entre fenilo sustituido con un grupo heteroarilo o heterociclilo, encontrándose dicho grupo heteroarilo o heterociclilo no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, halógeno, halógenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heteroarilo, en el que el anillo heteroarilo se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, alquilaminocarbonilo C1-C8, dialquil-C1-C8-aminocarbonilo, heterociclilo que se encuentra…

DERIVADOS DE LA CICLOHEXIL SULFONAMIDA CON ACTIVIDAD FRENTE A LOS RECEPTORES H3.

(28/12/2010) Compuestos de formula general: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 10 8 atomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y tetrahidropiranilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, cicloalquilo, ciclo- 15 alquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 20 atomos de carbono, -(CH2)m-arilo, en donde m es 0, 1 o 2 y en donde el anillo arilo esta sin substituir o esta substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono,…

4,5,6,7- TETRAHIDRO-TIENO ( 2,3-c) PIRIDINAS, COMO MODULADORES DE H3.

(17/12/2010) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)**en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en - CO-R3, en donde, R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo C1-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, en donde, el anillo cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, y fenilo, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, ciano, halógeno, halógeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7, - CO-NR4R5, en donde, R4 y R5, de una forma independiente el uno con respecto al otro, se seleccionan de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquiloC1-7,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3.

(26/11/2010) - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, ­ C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, ­ (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno;…

DERIVADOS DE PIRAZINA-2-CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DE RECEPTORES CB2.

(18/08/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-B)PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3.

(17/08/2010) Compuestos de fórmula general:

DERIVADOS DE INDOL-2-CARBOXAMIDA SUSTITUIDOS EN 5.

(20/07/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE 1H-INDOL-6-IL-PIPERAZIN-1-IL-METANONA PARA SU USO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3.

(15/07/2010) Compuestos con la fórmula general

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-PIPERAZIN-1-IL-METANONA.

(02/07/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE 3-ARIL-ISOXAZOL-4-CARBONIL-BENZOFURANO.

(15/06/2010) Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula

DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-C)PIRIDINA.

(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general:

DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD.

(25/02/2010) Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo…

DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA.

(16/03/2009) Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido…

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