DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA.

Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula:

(Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de hidroxi o alquilo inferior, -(CHR)n-O-alquilo inferior, -(CR2)n-OH, -(CHR)n-NR''R", o R 4 /R 5 forman junto con el átomo de N al cual los mismos están fijados el anillo de - 8-aza-biciclo[3.2.1]octano, substituido por hidroxi, o - 3,4-dihidro-1H-isoquinolina, o - un anillo heterocíclico no aromático, substituido o no substituido por uno o dos substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de C(O)O-alquilo inferior, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, cicloalquilo, hidroxi, halógeno, N(R)C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, o por un anillo heterocíclico aromático; R es hidrógeno, hidroxi, o alquilo inferior, en donde R puede ser el mismo o diferente en el caso de R2; R''/R" son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, ó 3; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables; con la condición de que se excluye 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(2-furanilmetil)-1H-pirrol- 2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-[(tetrahidro-2-furanil)metil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[(5-metil-3-fenil-4-isoxazolil)carbonil]-N-(2-furanilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[(5-metil-3-fenil-4-isoxazolil)carbonil]-N-(4-piridinilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida, N-ciclopropil-4-[(3-2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[(5-metil-3-fenil-4-isoxazolil)carbonil]-N-[3-(4-morfolinil)propil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(3-metoxipropil)-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(1,1-dimetilpropil)-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-[2-(2-piridinil)etil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-[3-(morfolinil)propil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(tetrahidro-2-furanilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida, y 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(2-furilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, KNUST,HENNER, HAN,BO, NETTEKOVEN,MATTHIAS, THOMAS,ANDREW.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D413/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D451/06 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › Atomos de oxígeno.
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