DERIVADOS DE INDOL-2-CARBOXAMIDA SUSTITUIDOS EN 5.
Compuestos de la fórmula general
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/068658.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: RICHTER, HANS, TAYLOR, SVEN, PLANCHER,JEAN-MARC, ROCHE,OLIVIER, NETTEKOVEN,MATTHIAS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Abril de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D451/06 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › Atomos de oxígeno.
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D451/06 C07D 451/00 […] › Atomos de oxígeno.
Fragmento de la descripción:
Derivados de indol-2-carboxamida sustituidos en 5.
La presente invención, se refiere a nuevos derivados de indol-2-carboximida sustituidos en la posición 5, a su fabricación, a las composiciones farmacéuticas que los contienen, y a su uso como medicamentos. Los compuestos activos de la presente invención, son de utilidad en el tratamiento de la obesidad y de otros trastornos.
De una forma particular, la presente invención, se refiere a compuestos de la fórmula general
en donde,
R1, se selecciona de entre el grupo consistente en
alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior,
cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior,
hidroxialquilo inferior,
alcoxialquilo inferior,
alquilsulfanilalquilo inferior,
dialquilaminoalquilo inferior,
dialquilcarbamoilalquilo inferior,
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior,
fenilalquilo inferior, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior,
heteroalquilo inferior, en donde, el anillo heteroarilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, y
heterocicloalquilo inferior, en donde, el anillo heterociclo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo inferior;
R2, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno,
alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior,
cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior,
hidroxialquilo inferior, alcoxialquilo inferior,
alquilsulfanilalquilo inferior,
dialquilaminoalquilo inferior,
dialquilcarbamoilalquilo inferior,
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior,
fenilalquilo inferior, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior,
heteroarilalquilo inferior, en donde, el anillo heteroarilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, y
heterocicloalquilo inferior, en donde, el anillo heterociclo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo inferior; ó
R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o parcialmente saturado, el cual contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno ó azufre, un grupo sulfinilo ó un grupo sulfonilo,
encontrándose, el citado anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, halógenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, ó
encontrándose condensado con un anillo fenilo, encontrándose, el citado anillo fenilo, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, alcoxi inferior y halógeno;
R3, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxialquilo inferior, halógenoalquilo inferior, cicloalquilo inferior,
alcanoílo inferior, cianolquilo inferior, alquilsulfonilo inferior,
fenilsulfonilo, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, halógenoalcoxi inferior e hidroxialquilo inferior,
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, halógenoalcoxi inferior e hidroxialquilo inferior;
fenilalquilo inferior, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, halógenoalcoxi inferior e hidroxialquilo inferior; y
heteroarilo insustituido o sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre alquilo ó halógeno;
R4, es hidrógeno ó halógeno;
G, es un grupo seleccionado de entre
en donde,
R5, se selecciona de entre alquilo inferior, cicloalquilalquilo, cicloalquilo inferior y fenilalquilo inferior;
A, se entre CH, O y S;
m, es 0, 1 ó 2;
n, es 0, 1 ó 2;
R6, es alquilo inferior o cicloalquilo;
y sales de éstos, farmacéuticamente aceptables.
Se ha encontrado el hecho de que, los compuestos de la fórmula I, son antagonistas y/o agonistas inversos al receptor de histamina 3 (receptor H3), es uno de los neurotransmisores aminérgicos el cual se distribuye extensamente a través de la totalidad del cuerpo, como por ejemplo, el tracto gastrointestinal (Burks 1994 in Johnson L.R. ed., Physiology of the GastrointestinalTract, Raven Press, NY, pp. 211-242). La histamina, regula una variedad de eventos patofisiológicos, como la secreción de ácidos gástricos, la motilidad intestinal (Leurs et al., Br J. Pharmacol. 1991, 102, pp 179-185), respuestas vasomotoras, respuestas inflamatorias intestinales, y reacciones alérgicas (Raithel et al., Int. Arch. Allergy Immunol. 1995, 108, 127-133). En el cerebro de los mamíferos, la histamina, se sintetiza en los cuerpos celulares histaminérgicos, los cuales se encuentran, centralmente, en el núcleo tuberomamilar del hipotálamo basal posterior. Desde ahí, los cuerpos celulares, se proyectan a varias regiones del cerebro (Panula et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1984, 81, 2572-2576; Inagaki et al., J. Comp. Neurol 1988, 273, 283-300).
Según los conocimientos actuales, la histamina, media en sus acciones, en ambos, el sistema nervioso central (CNS) y la periferia, a través de cuatro receptores de histamina distintos, los receptores de histamina H1, H2, H3 y H4.
Los receptores de H3, se encuentran predominantemente localizados en el CNS. Como un auto-receptor, los receptores de H3, inhiben, de una forma constitutiva, la síntesis y la secreción de la histamina, desde las neuronas histaminérgicas (Arrang et al., Nature 1983, 302, 832-837; Arrang et al., Neuroscience 1987, 23, 149-157). Como hetero-receptores, los receptores de H3, modulan, también, la liberación de otros neurotransmisores, tales como la acetilcolina, la dopamina, la serotonina y la norepinefrina, entre otros, en ambos, el sistema nervioso central y en los órganos periféricos, tales como los pulmones, el sistema cardiovascular y el tracto gastrointestinal (Clapham & Kilpatrik, Br. J. Pharmacol. 1982, 107, 919-923; Blandina et al. in The Histamine H3 Receptor (Leurs RL and Timmermann H eds, 1998, pp 27-40, Elsevier, Amsterdam, The Netherlands). Los receptores de H3, son constitutivamente activos, significando que, incluso sin histamina exógena, el receptor, se activa tónicamente. En el caso de un receptor inhibitorio, tal como el receptor de H3, esta actividad inherente, causa una inhibición tónica de la liberación de neurotransmisores. Así, por lo tanto, puede ser importante el hecho de que, un antagonista de H3R, tendría, también, actividad agonista inversa, a ambos efectos de histamina exógena inversa, en bloque,...
Reivindicaciones:
1. Compuestos de la fórmula general
en donde,
R1, se selecciona de entre el grupo consistente en
Alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8,
cicloalquilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-8,
hidroxialquilo C1-8,
alcoxi C1-8-alquilo C1-8,
alquilsulfanil C1-8-alquilo C1-8,
dialquilamino C1-8-alquilo C1-8,
dialquilcarbamoil C1-8-alquilo C1-8,
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8,
fenilalquilo C1-8, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8,
heteroalquilo C1-8, en donde, el anillo heteroarilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, y
heterocicloalquilo C1-8, en donde, el anillo heterociclo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-8;
R2, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno,
alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8,
cicloalquilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-8,
hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8,
alquilsulfanil C1-8-alquilo C1-8,
dialquilamino C1-8-alquilo C1-8,
dialquilcarbamoil C1-8-alquilo C1-8,
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8,
fenilalquilo C1-8, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8,
heteroarilalquilo C1-8, en donde, el anillo heteroarilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, y
heterocicloalquilo C1-8, en donde, el anillo heterociclo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-8; ó
R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o parcialmente saturado, el cual contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno ó azufre, un grupo sulfinilo ó un grupo sulfonilo,
encontrándose, el citado anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, halógenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-8, alcoxi C1-8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, ó
encontrándose condensado con un anillo fenilo, encontrándose, el citado anillo fenilo, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, alcoxi C1-8, y halógeno;
R3, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, hologenoalquilo C1-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-8, alcanoílo C1-8, cianoalquilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8,
fenilsufonilo, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8,
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8
fenilalquilo C1-8, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8 y
heteroarilo insustituido o sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de entre alquilo ó halógeno;
R4, es hidrógeno ó halógeno;
G, es un grupo seleccionado de entre
en donde,
R5, se selecciona de entre alquilo C1-8, cicloalquilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-8 y fenilalquilo C1-8;
A, se entre CH, O y S;
m, es 0, 1 ó 2;
n, es 0, 1 ó 2;
R6, es alquilo C1-8 o cicloalquilo;
y sales de éstos, farmacéuticamente aceptables.
2. Compuestos de la fórmula I, según la reivindicación 1, en donde, R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, el cual contiene, opcionalmente, un heteroátomo adicional, seleccionado entre nitrógeno, oxígeno ó azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, encontrándose, el citado anillo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados entre alquilo C1-8, halógeno, halógenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-8, alcoxi C1-8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o encontrándose condensado con un anillo de fenilo, encontrándose, el citado anillo de fenilo, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados entre alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y halógeno.
3. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, en donde, R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico seleccionado de entre el grupo consistente en morfolina, piperidina, 2,5-dihidropirrol, pirrolidina, azepán, piperazina, azetidina, tiomorfolina, 1-oxo-tiomorfolina, 1,1-dioxotiomorfolina y 3,6-dihidro-2H-piridina, encontrándose, el citado anillo heterocíclico, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados entre alquilo C1-8, halógeno, halógenoalquilo, hidroxi, alcoxi C1-8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o encontrándose condensado con un anillo fenilo, encontrándose, el citado anillo fenilo, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionados entre alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y halógeno.
4. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde, R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico, seleccionado entre el grupo consistente en morfolina, piperidina, 4,4-di-fluoropiperidina y pirrolidina.
5. Compuestos de la fórmula I, según la reivindicación 1, en donde,
R1, se selecciona de entre el grupo consistente en
alquilo C1-8, alquenilo C2-8inferior, alquinilo C2-8,
cicloalquilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-8,
hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8,
alquilsulfanil C1-8alquilo C1-8,
dialquilamino C1-8-alquilo C1-8, dialquil C1-8-carbamoilalquilo C1-8,
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógenoalcoxi C1-8 ó hidroxialquilo C1-8,
fenilalquilo C1-8, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 ó hidroxialquilo C1-8,
heteroarilalquilo C1-8, en donde, el anillo heteroarilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8 ó hidroxialquilo C1-8, y
heterocicloalquilo C1-8, en donde, el anillo heterociclo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-8 y,
R2, es hidrógeno ó alquilo C1-8.
6. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde, R3, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-8, cianolaquilo C1-8,
alcoxisulfonilo C1-8 y
fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-8, halógeno, alcoxi C1-8, halógenoalcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8.
7. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde, R3, se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8, y halógenoalquilo C1-8.
8. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde, R3, es halógenoalquilo C1-8.
9. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en donde, R4, es hidrógeno.
10. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde, G, significa
en donde, R5, se selecciona entre alquilo C1-8, halógenoalquilo C1-8, cicloalquilo, halógenocicloalquilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-8 y fenilalquilo C1-8, y A, se selecciona entre CH2, O y S.
11. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en donde, A, es O.
12. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en donde, A, es CH2.
13. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde, G, significa
en donde, m, es 0, 1 ó 2.
14. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde, G, significa
en donde, n, es 0, 1 ó 2.
15. Compuestos de la fórmula I, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde, G, significa
en donde, R6, es alquilo C1-8 ó cicloalquilo.
16. Compuestos de la fórmula I, según la reivindicación 15, en donde, R6, es alquilo C1-8.
17. Compuestos de la fórmula I, según la reivindicación 1, seleccionados de entre el grupo consistente en
[5-(4-isopropil-morfolin-2-ilmetoxi)-1-(2,2,2-trifluoro-etil)-1H-indol-2-il]-morfolin-4-il-metanona,
[5-((R)-1-isopropil-piperidin-3-ilmetoxi)-1-(2,2,2-trifluoro-etil)-1H-indol-2-il]-morfolin-4-il-metanona,
[5-((S)-1-isopropil-piperidin-3-ilmetoxi)-1-(2,2,2-trifluoro-etil)-1H-indol-2-il]-morfolin-4-il-metanona,
{5-[3-(2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il)-propoxi]-1H-indol-2-il}-morfolin-4-il-metanona,
{5-[3-(3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-propoxi]-1H-indol-2-il}-morfolin-4-il-metanona,
[5-[3-(3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-propoxi]-1-(2,2,2-trifluoro-etil)-1H-indol-2-il]-morfolin-4-il-metanona,
3-endo-[5-(8-isopropil-8-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-iloxi)-1-(2,2,2-trifluoro-etil)-1H-indol-2-il]-morfolin-4-il- metanona,
3-endo-(4,4-difluoro-piperidin-1-il)-[5-(8-isopropil-8-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-iloxi)-1-(2,2,2-trifluoro-etil)-1H-indol-2-il]-metanona,
y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.
18. Un procedimiento para la fabricación de los compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, procedimiento éste, el cual comprende
a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II
en donde, R1 a R4, son tal y como se han definido anteriormente, arriba,
con una alcohol de la fórmula
en donde, G, es tal y como se ha definido anteriormente, arriba,
en presencia de una trialquilfosfinaa ó trifenilfosfina y de un compuesto azóico, para obtener un compuesto de la fórmula I
en donde, R1 a R4 y G, son tal y como se ha definido anteriormente, arriba,
y en caso deseado,
convertir el compuesto obtenido, en una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable.
19. Composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, así como un portador o soporte y/o adyuvante, farmacéuticamente aceptable.
20. Compuestos, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, para uso como substancias terapéuticamente activas.
21. Compuestos, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, para uso como substancias terapéuticamente activas, para el tratamiento y/o prevención de enfermedades que se encuentran asociadas con la modulación de receptores H3.
22. El uso de compuestos, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades que se encuentran asociadas con la modulación de receptores H3.
23. El uso, según la reivindicación 22, para el tratamiento y/o prevención de la obesidad.
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