83 inventos, patentes y modelos de MULLER, GEORGE, W. (pag. 2)

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (II), (V), o (VI):**Fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero de éste, en el que: R7 es: halo; -(CH 2)noh; alquilo(C1-C6), sustituido opcionalmente con uno o más halo; o -(CH2)nnhrd, en el que Rd es: Hidrógeno; -C(O)-(CH2)n-(arilo de 6 a 10 miembros), en el que el arilo está sustituido opcionalmente con uno o más de: halo; - SCF3; alquilo(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; o alcoxi(C1-C6), sustituido en sí mismo opcionalmente con uno o más halo; -C(O)-alquilo(C1-C8), en el que el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más halo; -C(O)-(CH2)n-(cicloalquilo-C3-C10); -C(O)-(CH2)n-nrerf, en el que Re y Rf son cada uno independientemente: Hidrógeno; Alquilo(C1-C6),…

(28/05/2014) Un compuesto, que es 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona, para el uso en un método para reducir la resistencia adquirida a rituximab en un paciente de cáncer, en el que el compuesto se administra antes de la administración de rituximab.

(07/05/2014) Una forma sólida que comprende el compuesto enantioméricamente puro de fórmula (I):**Fórmula** que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende picos a aproximadamente 10,1, 12,4, 13,5, 5 15,7, 18,1, 20,7, 24,7 y 26,9 grados 2.

(22/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una de sus sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en donde: n es 0 ó 1; X es CH2, C≥O o C≥S; R1 es: a) -(CH2)mR3 o -CO(CH2)mR3, en donde m es 0, 1, 2 ó 3; y R3 es arilo o heteroarilo de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; b) -C≥YR4, en donde Y es O o S; y R4 es: alquil(C0-C10)-(heteroarilo o heterociclo de 5 a 10 miembros), dicho heteroarilo o heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo (C1-C6), halógeno, oxo, alcoxi (C1-C6), o -Z-alquilo(C1-C6), en donde Z es S o SO2, y en donde dicho alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido…

(09/10/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN, -NO2, -NHProtG2 o -NR5R6; cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y ProtG2 es un grupo N-protector adecuado, donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) acoplar un éster de glutamina o una de sus sales con un 2-haloalquilbenzoato opcionalmente sustituido; (b) ciclar el producto acoplado; y (c) transformar opcionalmente uno o más sustituyentes del anillo benzo del producto ciclado en otro(s)sustituyente(s) en una o más…

(09/10/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN,-NO2, -NHProtG2 o -NR5R6; cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y ProtG2 es un grupo N-protector adecuado, donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) ciclar un compuesto de fórmula 2:**Fórmula** , y (b) transformar opcionalmente uno o más de los sustituyentes R1, R2, R3 y/o R4 del producto ciclado de fórmula3:**Fórmula** en uno o más de los correspondientes sustituyentes R1', R2', R3' y/o R4', respectivamente, del…

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: Y es -C(O)- o -CH2-; X es H; Z es (alquil C0-4)-C(O)R3, (alquil C0-4)-OH, (alquil C1-4)-O-(alquilo C1-4), (alquil C0-4)-NH2, (alquil C0-4)-N(alquilo C1-8)2,(alquil C0-4)-N(H)(OH) o (alquil C0-4)-dicloropiridina; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10 o (alquil C1-4)-(cicloalquilo C3-10); R3 es NR4 R5, OH u O-(alquilo C1-8); R4 es H; R5 es -OH u -O-C(O)R6; R6 es alquilo C1-8, amino-(alquilo C1-8), (alquil C1-8)-(cicloalquilo C3-6), cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo o arilo;o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde el término "arilo" significa un sustituyente aromático que puede ser un anillo simple o anillos múltiples (hastatres anillos) que se fusionan entre sí o se ligan covalentemente.

(29/08/2013) Un isómero óptico, o una mezcla racémica de isómeros ópticos, de una sulfona seleccionada del grupo que consiste en: (a) un compuesto de la fórmula: en la cual el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C≥O, CH2, CO2 o CH2C≥O; cada uno de R1, R2, R3 y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno; cada uno de R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono; R7 es hidroxi, alquilo de 1 a…

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o su sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable, donde: X es O u S; R1 es H o metilo; R2 es alcoxi(C1-C4) o NHR4; y R4 es cicloalquilo(C3-C6); o R4 es arilo(C6-C10) o un heteroarilo de 5 a 10 miembros, ambos opcionalmentesustituidos con alcoxi(C1-C4), donde el arilo o heteroarilo es fenilo o piridilo.

(07/08/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade ciclar un compuesto de fórmula (II) o (IIA): o una de sus sales con un agente de ciclación de fórmula (V): donde R1 es H, F, bencilo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8); y cada uno de X e Y esindependientemente un imidazolilo, bencimidazolilo o benzotriazolilo sustituido o no sustituido.

(09/05/2013) Un procedimiento para preparar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina, que comprende las etapas de: suspender 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona en agua a una temperatura de 70ºC a 80ºC durante 6 a 24 horas; filtrar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona; y secar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona a vacio.

(29/04/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade hacer reaccionar ácido 3-aminoftálico o una de sus sales con un compuesto de 3-5 aminoglutarimida de la fórmula(X) o una de sus sales: en un disolvente y en presencia de trietilamina y ácido acético, en donde R1 es H, F, bencilo, alquilo(C1-C8),alquenilo(C2-C8), o alquinilo(C2-C8).

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (II): o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R4 es: halo; -(CH2)nOH; alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; o alcoxi (C1-C6),opcionalmente sustituido con uno o más halo; R5 es: hidrógeno; -(CH2)nOH; fenilo; -O-alquilo (C1-C6); o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno omás halo; R6 es: hidrógeno; o alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halo; y n es 0, 1 ó 2.

(20/03/2012) 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina.

(24/01/2012) Una forma de dosificación oral en forma de cápsula o tableta que contiene una composición farmacéutica que comprende: o una sal o un isómero óptico de la misma y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

(06/07/2011) Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que : Y es -C(O)-, -CH2-, -CH2C(O)- o -SO2-; cada R1 y R2 son independientemente alquilo-C1-8, CF2H, CF3, CH2CHF2, cicloalquilo o (alquil-C1-8)cicloalquilo; Z1 es H, alquilo-C1-6, NH2, NR3R4 u OR5; Z2 es H o C(O)R5; cada X1, X2, X3 y X4 son independientemente H, halogeno, NO2, OR3, CF3, alquilo-C1-6, (alquil-C0-4)-(cicloalquil- C3-6-), (alquil-C0-4)-N-(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)-(R8), (alquil-C0-4)-NHC(O)CH(R8)(R9), (alquil-C0-4)- NHC(O)N(R8R9), (alquil-C0-4)-NHC(O)O(R8), (alquil-C0-4)-O-R8, (alquil-C0-4)-imidazolilo, (alquil-C0-4)-pirrolilo, (alquil-C0-4-)-oxadiazolilo, (alquil-C0-4)-triazolilo o (alquil-C0-4)-heterociclo; cada R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-6, O-alquilo-C1-6, fenilo,…

(28/06/2011) Compuesto, o un estereoisómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es:

(20/06/2011) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (II): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o estereoisómeros, en el que: * indica un centro quiral; X es CH2 o C=O; R es alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6); amino; alquil(C1-C6)-amino; dialquilamino, en el que cada uno de los grupos alquilo es independientemente alquilo(C1-C6); alquil(C0-C4)-arilo(C6-C10), opcionalmente sustituido con uno o más alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) o halógeno; heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo(C1-C6); -NHR'; o alquil(C0-C8)-N(R")2; R' es: alquilo(C1-C6); alquil(C0-C4)-arilo(C6-C10), opcionalmente sustituido con uno o más de: alquilo(C1-C6), dicho propio alquilo opcionalmente…

(26/05/2011) Una composición farmacéutica que contiene el compuesto de la fórmula: o una sal o un isómero óptico del mismo y un excipiente farmacéuticamente aceptable

(19/05/2011) Un compuesto, que es 4-(amino)-2-(2,6-dioxo(3-piperidil))-isoindolin-1,3-diona o 3-(4-amino-1-oxo-1,3dihidroisoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona, para su uso para provocar una respuesta inmunitaria potenciada a partir de una vacuna en un sujeto, en el que el compuesto se formula para administrar al sujeto antes de la introducción de la vacuna en el sujeto

(06/04/2011) Uso de un compuesto de 1,3,4-oxadiazol de fórmula I, o una sal de adición de ácido no tóxica fisiológicamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de colitis ulcerosa o lupus eritematoso sistémico, o para el tratamiento tópico de dermatitis atópica, psoriasis, lupus, una infección vírica, o conjuntivitis vírica: en la que: el átomo de carbono designado * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , independientemente de los demás, es hidrógeno, halo, trifluorometilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1…

(20/05/2010) Un compuesto, que es la (S)-4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-isoindolina-1,3-diona, y las sales de adición de ácido de dicho compuesto, que contienen un átomo de nitrógeno capaz de protonarse

(18/02/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I): ** ver fórmula** en donde: Y es -C(O)-, -CH2, -CH2C(O)-, -C(O)CH2- ó SO2; Z es -H, -C(O)R3, -(alquilo-C0-1)-SO2-(alquilo-C1-4), -alquilo-C1-8, -CH2OH, CH2(O)(alquilo-C1-8) ó -CN; R1 y R2 son cada uno de forma independiente -CHF2, alquilo-C1-8, cicloalquilo-C3-18 ó -(alquilo-C1-10)(cicloalquilo- C3-18), y al menos uno de R1 y R2 es CHF2; R3 es -NR4R5, -alquilo, -OH, -O-alquilo, fenilo, bencilo, fenilo sustituido o bencilo sustituido; R4 y R5 son cada uno de forma independiente -H, -alquilo-C1-8, -OH, -OC(O)R6; R6 es -alquilo-C1-8, -amino(alquilo-C1-8), -fenilo, -bencilo o -arilo; X1, X2, X3 y X4 son cada uno de forma independiente -H, -halógeno, -nitro, -NH2, -CF3, -alquilo-C1-6, -(alquilo- C0-4)-(cicloalquilo-C3-6), (alquilo-C0-4)-NR7R8, (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)-(R8), (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)N(R7R8),…

(16/02/2010) Un isómero (R) sustancialmente puro quiralmente o un isómero (S) sustancialmente puro quiralmente, o una mezcla de isómeros (R) y (S) de un compuesto elegido entre el grupo consistente en (a) un compuesto de fórmula en la que: el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; uno de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 es NHCOR 10 y el resto de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 son hidrógeno; cada uno de los grupos R 5 y R 6 , independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, benzocicloalcoxi, cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, bicicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, tricicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono o cicloalquilalcoxi de hasta 18…

(22/01/2010) Uso de (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona estereoméricamente pura, o un polimorfo, sal, solvato o hidrato de la misma farmacéuticamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para uso para tratar psoriasis, en el que el medicamento se prepara para administración oral

(31/07/2009) El uso de una cantidad efectiva de un compuesto que es: #(i) un compuesto sustancialmente puro diaestereoméricamente y enantioméricamente, de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados con * constituyen centros de quiralidad, o una sal de adición de ácido de dicho compuesto, que es susceptible de protonación, o bien #(ii) un compuesto de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados con * constituyen centros de quiralidad, o una sal de adición de ácido de dicho compuesto, que es susceptible de protonación, como mezcla de dos o más isómeros cualquiera, en la preparación de una composición farmacéutica para el…

(01/08/2008) Uso de un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la cual: R1 o R2 es R3-X- y el otro es hidrógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, carbo-alcoxi (inferior), acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxilo, amino, alquilo inferior, alquil-amino, alcoxi inferior, halógeno, HF2CO, F3CO o R3-X-; R3 es monocicloalquilo, bicicloalquilo o benzocicloalquilo de hasta 18 átomos de carbono, tetrahidropirano o tetrahidrofurano; X es un enlace carbono-carbono, -CH2-, -O- o -N=; R5 es: (i) o-fenileno no sustituido o sustituido con 1 o más sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre nitro, ciano, halógeno, trifluorometilo, carbo-alcoxi (inferior), acetilo o carbamoílo no sustituidos o sustituidos con alquilo inferior, acetoxi, carboxi, hidroxilo, amino, alquil(inferior)-amino, acil(inferior)-amino, aminoalquilo…

(16/08/2007) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que Z es (Ver fórmula) en las que R 1 es el residuo divalente de (i) 3, 4-piridina, (ii) pirrolidina, (iii) imidazol, (iv) naftaleno, (v) tiofeno o (vi) un alcano lineal o ramificado de 2 a 6 átomos de carbono, no substituido o substituido con fenilo o fenilo substituido con nitro, ciano, trifluorometilo, carbetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamilo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono o halo, en donde los enlaces divalentes de dicho residuo están en átomos de carbono del anillo vecinos; R 2 es -CO- o -SO2-;…