Derivados macrocíclicos de pirimidina.

Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**

un tautómero o una forma estereoisomérica,

en donde cada uno de Xa, Xb y Xc representa de forma independiente CH o N;

-X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3-;

donde cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4;

-Xe- representa -C(R2)2- o -C(≥O)-;

a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-;

b representa **Fórmula**

donde dicho anillo b puede contener enlaces extra para formar un sistema de anillo con puente seleccionado entre 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octanilo, 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octanilo, 3,6- diazabiciclo[3.1.1]heptanilo, 3,9-diazabiciclo[3.3.1]nonilo;

Xd1 representa CH o N;

Xd2 representa CH2 o NH;

con la condición de que al menos uno de Xd1 y Xd2 representa nitrógeno;

c representa un enlace, -[C(R5a)2]m-, -C(≥O)-, -O-, -NR5a'-, -SO2-, o -SO-; **Fórmula**

el anillo **Fórmula**representa fenilo o piridilo;

R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cianoalquilo C1-4, -C(≥O)-alquilo C1-4, -C(≥O)-haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquiloxi C1-4 alquilo C1-4, haloalquiloxi C1-4 alquilo C1-4, -C(≥O)NR7R8, -SO2-NR7R8, -SO2-R9, R11, alquilo C1-4 sustituido con R11, -C(≥O)-R11, o -C(≥O)-alquilo C1-4-R11;

cada R2 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4 alquilo C1-4, carboxilo, -C(≥O)-O-alquilo C1-4 donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, -C(≥O)-NH2, -C(≥O)-NH(alquilo C1-4) donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, o -C(≥O)-N(alquilo C1-4)2 donde cada alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; o

R1 y un R2 se toman juntos para formar alcanodiilo C1-4 o alquenodiilo C2-4, cada uno de dichos alcanodiilo C1-4 y alquenodiilo C2-4 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre hidroxilo, oxo, halo, ciano, N3, hidroxialquilo C1-4, -NR7R8, -SO2-NR7R8, -NH-SO2-NR7R8, -C(≥O)-NR7R8, o -NH-C(≥O)-NR7R8; o

R1 y R12 se toman juntos para formar alcanodiilo C1-4 o alquenodiilo C2-4, cada uno de dichos alcanodiilo C1-4 y alquenodiilo C2-4 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre hidroxilo, oxo, halo, ciano, N3, hidroxialquilo C1-4, -NR7R8, -SO2-NR7R8, -NH-SO2-NR7R8, -C(≥O)-NR7R8, o -NH-C(≥O)-NR7R8;

cada R3 representa independientemente hidrógeno;

oxo;

hidroxilo;

carboxilo;

-NR3aR3b;

-C(≥O)-NR3aR3b;

hidroxialquilo C1-4;

haloalquilo C1-4;

-(C≥O)-alquilo C1-4;

-C(≥O)-O-alquilo C1-4 donde dicho alquilo C1- 4 puede estar sustituido opcionalmente con fenilo;

alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con ciano, carboxilo, alquiloxi C1-4, -C(≥O)-O-alquilo C1-4, -O-C(≥O)-alquilo C1-4, -NR3eR3f, -C(≥O)-NR3eR3f, -SO2-NR3eR3f; Q, -C(≥O)-Q, o -SO2-Q; hidroxialquiloxi C1-4 alquilo C1-4;

alquiloxihidroxi C1-4 alquilo C1-4;

hidroxialquiloxi C1-4 hidroxialquilo C1-4; o

alquiloxi C1-4 alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con ciano, carboxilo, alquiloxi C1-4, -C(≥O)-O-alquilo C1-4, -O-C(≥O)-alquilo C1-4, -NR3eR3f, -C(≥O)-NR3eR3f, -SO2-NR3eR3f, R10, -C(≥O)-R10, o -SO2-R10;

o dos sustituyentes R3 unidos al mismo átomo de carbono se toman juntos para formar alcanodiilo C2-5 o -(CH2)p-O-(CH2)p-;

cada R3a y R3b representan independientemente hidrógeno;

-(C≥O)-alquilo C1-4;

-SO2-NR3cR3d; o

alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; o

R3a y R3b se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado monocíclico heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o SO2, sustituyéndose adicionalmente dicho anillo heterocíclico con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, halo, hidroxilo, o haloalquilo C1-4;

cada R3c y R3d representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o -(C≥O)-alquilo C1-4; o

R3c y R3d se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo monocíclico heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o SO2, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre alquilo C1-4, halo, hidroxilo, o haloalquilo C1-4;

cada R3e y R3f representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, - (C≥O)-alquilo C1-4, o -SO2-NR3cR3d;

R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4;

cada R5a representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; o

dos sustituyentes R5a unidos al mismo átomo de carbono se toman juntos para formar alcanodiilo C2-5 o -(CH2)p-O-(CH2)p-; R5a' representa hidrógeno o alquilo C1-4;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/057399.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, SCHOENTJES, BRUNO, MEERPOEL, LIEVEN, WILLEMS, MARC, EMBRECHTS,WERNER CONSTANT JOHAN, BERTHELOT,DIDIER JEAN-CLAUDE, VIELLEVOYE,MARCEL, WROBLOWSKI,BERTHOLD, VERSELE,MATTHIAS LUC AIMÉ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D498/22 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2667723_T3.pdf

 

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