Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.

Un compuesto de la fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo,

en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;

cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi sustituido con -C(=O)-R13, - C(=O)-R13, C1-4alquilo sustituido con-NR7R8, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-NR7R8, C1-4alcoxi sustituido con - NR7R8, C1-4alcoxi sustituido con -C(=O)-NR7R8, -NR7R8 y -C(=O)-NR7R8; o cuando dos grupos R2 están unidos a átomos de carbono adyacentes pueden ser tomados juntos para formar un radical de fórmula:

- O-(C(R17)2)p-O-;

- X-CH=CH-; o

- X-CH=N-; en donde R17 representa hidrógeno o flúor, p representa 1 o 2 y X representa O o S;

Y representa -CR18=N-OR19 o -E-D;

E representa un enlace, -(CR22R23)n-, C2-4alquenodiilo opcionalmente sustituido con R22, C2-4alquinodiilo opcionalmente sustituido con R22, -CO-(CR22R23)s-, -(CR22R23)s-CO-, -NR22-(CR22R23)s-, -(CR22R23)s-NR22-, -O- (CR22R23)s-, -(CR22R23)s-O-, -S(O)m-(CR22R23)s-,-(CR22R23)s-S(O)m-, -(CR22R23)s-CO-NR22-(CR22R23)s- o - (CR22R23)s-NR22-CO-(CR22R23)s-;

D representa un carbociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en donde dicho carbociclilo y heterociclilo puede ser cada uno opcionalmente sustituido por uno o más (por ejemplo 1, 2 o 3) grupos R1; siempre que cuando Y representa -E-D, y E representa un enlace, entonces D no representa

**(Ver fórmula)**

. en donde R1' representa hidrógeno, C1-6alquilo, C2-4alquenilo, hidroxiC1-6alquilo, haloC1-6alquilo, hidroxihaloC1- 6alquilo, cianoC1-4alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo en donde cada C1-6alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, C1-6alquilo sustituido con -NR4R5, C1-6alquilo sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-C1- 6alquilo, -S(=O)2haloC1-6alquilo, -S(=O)2NR14R15, C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2-C1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2haloC1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2-NR14R15, C1-6alquilo sustituido con -NHS(= O)2-C1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -NH-S(=O)2-haloC1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -NR12- S(=O)2NR14R15, R6, C1-6alquilo sustituido con R6, C1-6alquilo sustituido con -C(=O)-R6, hidroxiC1-6alquilo sustituido con R6, C1-6alquilo sustituido con -Si(CH3)3, C1-6alquilo sustituido con -P(=O)(OH)2 o C1-6alquilo sustituido con - P(=O)(OC1-6alquil)2; y cada R1a es independientemente selecionado de hidrógeno, C1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con amino omono- o di(C1-4alquil)amino o -NH(C3-8cicloalquilo), cianoC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1- 4alquilo, y C1-4alquilo sustituido con uno o más átomos de fluoro;

R1 representa hidrógeno, halo, ciano, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, -C(=O)-O- C1-6alquilo, C2-4alquenilo, hidroxiC1-6alquilo, haloC1-6alquilo, hidroxihaloC1-6alquilo, cianoC1-4alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo en donde cada C1-6alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -NR4R5, C1-6alquilo sustituido con -O-C(=O)- C1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -NR4R5, -C(=O)-NR4R5, -C(=O)-C1-6alquil-NR4R5, C1-6alquilo sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-C1-6alquilo, -S(=O)2-haloC1-6alquilo, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2-C1-6alquilo, C1- 6alquilo sustituido con -S(=O)2-haloC1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2-NR14R15, C1-6alquilo sustituido con -NH-S(=O)2-C1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -NH-S(=O)2-haloC1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -NR12- S(=O)2-NR14R15, R6, C1-6alquilo sustituido con R6, -C(=O)-R6, C1-6alquilo sustituido con -C(=O)-R6, hidroxiC1-6alquilo sustituido con R6, C1-6alquilo sustituido con -Si(CH3)3, C1-6alquilo sustituido con -P(=O)(OH)2 o C1-6alquilo sustituido con -P(=O)(OC1-6alquil)2;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/052673.

Solicitante: Astex Therapeutics Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park, Milton Park, Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, MEERPOEL, LIEVEN, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, WOODHEAD,STEVEN,JOHN, PONCELET,Virginie Sophie, BESONG,GILBERT EBAI, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D241/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D241/44 C07D 241/00 […] › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D407/14 C07D 407/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2765031_T3.pdf

 

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