Compuestos de imidazoquinoxalina como inmunomoduladores.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halo, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(≥O)R4, -NR3S(≥O)pR4, - NR3C(≥O)NR4R5, -NR3S(≥O)pNR4R5, -C(≥O)R4, -S(≥O)pN4,…
Micropartículas de polímero biodegradables irradiadas.
(25/02/2015) Un kit que comprende
(a) un primer envase sellado y una composición de micropartículas seca estéril contenida dentro de dicho primer envase sellado, comprendiendo dicha composición de micropartículas micropartículas biodegradables de blanco que comprenden un polímero biodegradable, en el que dicho primer envase sellado está configurado para permitir la introducción y eliminación de fluido estéril; y
(b) un segundo envase sellado que está configurado para permitir la introducción y eliminación de fluido estéril, conteniendo dicho segundo envase sellado una composición antigénica estéril que comprende un antígeno.
Métodos para identificación de sitios para conjugación de IgG.
(25/02/2015) Un conjugado de inmunoglobulina, que comprende una inmunoglobulina que tiene al menos una mutación en el residuo 7(VH), donde la al menos una mutación es una sustitución con un residuo de cisteína, y un átomo o molécula, donde el átomo o molécula se conjuga con el residuo de cisteína.
Fabricación de vacunas contra virus de la gripe sin usar huevos.
(25/02/2015) Un proceso para preparar un antisuero de un animal no humano, que comprende los pasos de:
(i) administrar al animal no humano una hemaglutinina de virus de la gripe purificada; y después
(ii) recuperar del animal no humano suero que contiene anticuerpos que reconocen la hemaglutinina, caracterizado porque la hemaglutinina usada en el paso (i) es de un virus cultivado en una línea celular mamífera.
Lente intraocular acomodativa que utiliza un desplazamiento de fase trapezoidal.
(25/02/2015) Lente intraocular acomodativa (LIOA) adaptada para ser implantada en una cámara posterior de un ojo, que comprende:
una óptica ;
una pluralidad de hápticas , extendiéndose cada una de las hápticas desde una parte de unión hápticaóptica hasta por lo menos un brazo transversal ; estando las hápticas adaptadas para entrar en contacto con un saco capsular del ojo cuando sean implantadas, presentando cada háptica una longitud y una rigidez suficientes para estirar un saco capsular del ojo para entrar en contacto con los músculos ciliares del ojo de manera que la contracción de dichos músculos ciliares mueva las hápticas; estando las partes de unión háptica-óptica adaptadas para abombar la óptica hacia adelante con respecto a las hápticas en respuesta a la compresión de las hápticas por parte de los músculos ciliares de manera…
Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.
(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R10 está representado por la fórmula 2:
-(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z;
B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S;
R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o
R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…
Forma cristalina de un inhibidor de la interacción de MDM2/4 y p53.
(09/02/2015) Forma cristalina de sal de sulfato de (S)-1-(4-cloro-fenil)-7-isopropoxi-6-metoxi-2-(4-{metil-[4-(4-metil-3-oxopiperazin- 1-il)-trans-ciclohexilmetil]-amino}-fenil)-1,4-dihidro-2H-isoquinolin-3-ona.
Tratamiento para infección con el virus de hepatitis B solo o en combinación con el virus de hepatitis Delta y enfermedades hepáticas asociadas.
(28/01/2015) Alisporivir para utilizarse en el tratamiento de la infección por el virus de hepatitis D en un paciente.
Forma polimórfica del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidin-3-carboxilico.
(21/01/2015) La Forma Cristalina A del ácido 1-(4-{1-[(E)-4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino]-etil}-2-etil-bencil)-azetidin-3- carboxílico, en donde dicha Forma Cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo con por lo menos un pico específico a 2-theta ≥ 18,2 ± 0,20 ó 20,9 ± 0,20.
Medio de cultivo celular mejorado.
(21/01/2015) Un medio de cultivo celular libre de suero para el crecimiento de células de mamífero, caracterizado porque tiene una relación molar de iones sodio con respecto a potasio, de entre 10 a 1 y 1 a 1.
Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos.
(21/01/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la cual
R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8);
R2 es un grupo arilo, heteroarilo o no aromático heterociclilo G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo, que consiste en ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio…
Procesos de depuración para la obtención de cps de Estreptococos.
(21/01/2015) Un método para purificar un polisacárido capsular a partir del Estreptococo agalactiae que se compone de una fase de filtración en la que se utiliza un filtro adherente, donde el método no incluye una fase de tratamiento con detergente catiónico para precipitar el polisacárido capsular, seguida de una fase de resolubilización del polisacárido capsular.
Mejoras en la preparación de antígenos en vacuna de virus de la gripe.
(21/01/2015) Un proceso para interrumpir viriones de la gripe, que comprende las etapas de: (i) obtención de una composición que comprende viriones de la gripe en presencia de un tampón de fosfato; (ii) inactivar los viriones de la gripe en presencia de un tampón de fosfato; y (iii) la división de los viriones inactivados en presencia de un tampón de fosfato.
Inmunógenos para vacunas contra Meningitidis A.
(14/01/2015) Un oligosacárido que comprende una primera unidad de manosa y una segunda unidad de manosa,
en el que la primera unidad de manosa comprende un resto de espaciador en la configuración alfa en C-1, espaciador que puede conjugarse con una proteína,
en el que la primera unidad de manosa está conectada a la segunda unidad de manosa mediante un enlace 1,6 que conecta C-6 de la primera unidad con C-1 de la segunda unidad,
y en el que el enlace 1,6 comprende un fosfonato.
Biomarcadores de seguridad renal predictiva y señales de biomarcadores para monitorizar la función renal.
(07/01/2015) Un método para evaluar la toxicidad renal en un individuo después de la administración de compuestos que se sospecha que producen toxicidad renal, en donde la toxicidad renal se identifica mediante medición de un conjunto de biomarcadores en una muestra de orina del individuo y comparación de la cantidad de biomarcador medida con la correspondiente cantidad en un individuo sano, en donde los biomarcadores son seleccionados del grupo que consiste de los biomarcadores listados en la Tabla 1 e incluyen la proteína Calbindina d28 y en donde la toxicidad renal es el daño/regeneración del ducto colector o la hipertrofia del aparato yuxtaglomerular.
Biomarcadores de seguridad renal predictiva y señales de biomarcadores para monitorizar la función renal.
(07/01/2015) Un método para evaluar la toxicidad renal en un individuo después de la administración de compuestos que se sospecha que producen toxicidad renal, en donde la toxicidad renal se identifica mediante medición de un conjunto de biomarcadores en una muestra de orina del individuo y comparación de la cantidad de biomarcador medida con la correspondiente cantidad en un individuo sano, en donde los biomarcadores son seleccionados del grupo que consiste de los biomarcadores listados en la Tabla 1 e incluyen la proteína cistatina C y en donde la toxicidad renal son las alteraciones/daños glomerulares.
Derivados de pirazolopirimidina.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
en donde
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 y R3 son independientemente uno del otro H o alquilo C1-C6;
A es un grupo de enlace bivalente seleccionado del grupo que consiste de:
- CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-,-CH2-CH≥CH-, -CH2-CH2-CH2-, -CH≥CH-C(O)-, -C(O)-CH≥CH-, -CH2-CH2-C(O)-, -C(O)- CH2-CH2-, -C(O)-NH-CH2-, -CH2-NH-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2-, -CH2-CH2-O-,**Fórmula**
(en donde un * indica el enlace (o lugares de enlace));
R representa un heterociclilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido 1 a 4 veces; y
R4 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, hidroxi, ciano o trifluorometilo.
Materiales para dispositivo oftálmico hidrófobo de baja adherencia.
(31/12/2014) Un material copolimérico para dispositivo oftálmico formado polimerizando una mezcla que comprende a) 50% (p/p) o más de un monómero hidrófobo acrílico arilo de fórmula**Fórmula**
en la que:
A es H;
B es (CH2)m, S(CH2)u, O(CH2)v, o [O(CH2)2]n;
u es 1 - 4;
v es 1 - 4;
C es (CH2)w;
m es 1 - 6;
n es 1 - 10;
Y es nada, O, S o NR, a condicioón de que si Y es O, S o NR, entonces B es (CH2)m,
R es H, CH3, CnH2n+1 (n ≥1-10), iso-OC3H7, C6H5 o CH2C6H5;
w es 0 - 6, a condicioón de que m + w ≤ 8; y
D es H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, C6H5, CH2C6H5, Br, F, CI o I;
b) 0,3 -10% (p/p) de un copolímero en bloque ABA…
Polipéptidos PUfH meningocócicos.
(31/12/2014) Un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 23
Biomarcadores de seguridad renal predictiva y señales de biomarcadores para monitorizar la función renal.
(24/12/2014) Un método para evaluar la toxicidad renal en un individuo después de la administración de compuestos que se sospecha que producen toxicidad renal, en donde la toxicidad renal se identifica mediante medición de un conjunto de biomarcadores en una muestra de orina del individuo y comparación de la cantidad de biomarcador medida con la correspondiente cantidad en un individuo sano, en donde los biomarcadores son seleccionados del grupo que consiste de los biomarcadores listados en la Tabla 1 e incluyen la osteopontina (proteína de fosfoproteína secretada) y en donde la toxicidad renal es el daño tubular proximal.
Polipéptidos estabilizados del factor de crecimiento similares a insulina.
(24/12/2014) Una proteína precursora del IGF-1 humano, en donde:
(i) uno o más de los siguientes residuos de la proteína precursora se suprimen o mutan: G1, P2, E3, R36 y R37; y
(ii) la escisión del péptido E de IGF-1 mediante una proteasa se reduce mediante la modificación de la proteína precursora, en donde la modificación es la supresión o mutación de R71 o S72 de la proteína precursora.
Uso de depsipéptidos cíclicos para inhibir calicreína 7.
(17/12/2014) Depsipéptido cíclico que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que el enlace éster se encuentra entre el grupo carboxilo de A7 y el grupo hidroxilo de A2,
en la que X y A1 son cada uno independientemente opcionales,
y en la que
X es cualquier residuo químico;
A1 es un aminoácido convencional;
A2 es treonina o serina o 5-metilhidroxiprolina;
A3 es un aminoácido convencional no básico o derivado del mismo, o un aminoácido no convencional no básico, en el que el derivado de aminoácido convencional no básico se selecciona de un derivado de O-alquilo, O-arilo, O-acilo, S-alquilo, S-arilo, S-S-alquilo, alcoxicarbonilo, O-carbonil-alcoxilo, carbonato, O-carbonil-ariloxilo, O-carbonilalquilamino, O-carbonil-arilamino, N-alquilo, N-dialquilo, N-trialquilamonio, N-acilo,…
Conjuntos de agujas para la administración de vacuna soluble contra la gripe.
(10/12/2014) Un parche que comprende una pluralidad de microagujas sólidas biodegradables, donde las microagujas comprende una mezcla de (i) un material de matriz biosoluble y biodegradable y (ii) una vacuna de antígeno de superficie purificado de virus de gripe, donde la vacuna comprende hemaglutinina y 5-30 μg de detergente por μg de hemaglutinina.
Purificación de conjugados utilizando hidroxipatita.
(10/12/2014) Un método para purificar conjugados de proteínas de sacáridos portadores de antígenos a partir de una mezcla que incluye proteína de portador libre y conjugados de proteínas de sacáridos portadores de antígenos, y también podría incluir proteínas contaminantes, que incluye:
el contacto de dicha mezcla con hidroxiapatita de forma que la proteína portadora se una a la hidroxiapatita mientras los conjugados no se unen;
y la recolección de los conjugados libres de proteínas de sacáridos portadores de antígenos; donde el antígeno sacárido es un sacárido capsular bacteriano.
Proceso para la preparación de 2-cianopirrolidinas n-sustituidas.
(03/12/2014) Proceso para la preparación de un N- (glicilo N'-sustituido) -2-cianopirrolidina es un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde R es
a) R1R1aN(5 CH2)m - en donde
R1 es una fracción de piridinilo o pirimidinilo opcionalmente mono- o independientemente disustituida con alquilo(C 1- 4), alcoxilo(C1-4), halógeno, trifluorometilo, ciano o nitro; o fenilo opcionalmente mono- o independientemente disustituido con alquilo (C 1-4), alcoxilo(C 1-4) o halógeno;
R1a es hidrógeno o alquilo(C1-8); y
m es 2 o 3;
b) cicloalquilo (C3-12) opcionalmente monosustituido en la posición 1 por hidroxialquilo(C 1-3);
c) R2(CH2)n - en donde cualquiera
R2 es fenilo, de manera opcional mono-, o independientemente di-, o independientemente tri-sustituido con alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4…
Beta-L-2''-desoxi-nucleósidos para el tratamiento de la hepatitis B.
(03/12/2014) Un compuesto de ß-L-timidina de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una infección de hepatitis B en un ser humano.
Chicles prensables que comprenden nicotina y un agente tamponador.
(26/11/2014) Un chicle que comprende una base de chicle comprimible que permite que el chicle se fabrique mediante prensado, al menos un principio activo de nicotina seleccionado del grupo que consiste en sales farmacéuticamente aceptables de nicotina y complejos y resinas de nicotina farmacéuticamente aceptables, para el uso en una terapia sustitutiva con nicotina, chicle que proporciona una liberación rápida de nicotina en la cavidad bucal y una absorción yugal rápida - pero farmacéuticamente aceptable atóxica - de nicotina, caracterizado porque comprende dos agentes tamponadores diferentes, carbonato sódico y bicarbonato sódico, en forma de partículas revestidas, partículas revestidas que comprenden un núcleo de bicarbonato sódico y una capa externa de carbonato sódico.
Tratamiento de enfermedades autoinmunes.
(26/11/2014) Un compuesto de fórmula la,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
o un derivado de fosfato del mismo de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como único ingrediente activo en el tratamiento de esclerosis lateral amiotrófica o uveítis.
Método para optimizar con imatinib el tratamiento de enfermedades proliferativas mediadas por el receptor kit de tirosina quinasa.
(19/11/2014) Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de GIST, en donde
(a) se administra una cantidad fija predeterminada de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente humano que padece de GIST,
(b) se recoge al menos una muestra de sangre de dicho paciente dentro de los primeros 12 meses de tratamiento,
(c) se determina el nivel valle en plasma (Cmin) de Imatinib, y
(d) se administra la dosis de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de tal manera que se consiga un Cmin de al menos 1100 ng/ml aproximadamente de Imatinib, en donde el paciente tiene un Cmin menor de 1100 ng/ml de Imatinib después de la administración de la cantidad predeterminada…
Derivado de azetidina para el tratamiento de neuropatías periféricas.
(12/11/2014) El compuesto ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidin-3-carboxílico:**Fórmula*+
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de una neuropatía periférica desmielinizante seleccionada de polirradiculoneuropatía desmielinizante inflamatoria crónica, neuropatía motriz multifocal con bloqueo de la conducción o neuropatía periférica desmielinizante paraproteinémica
Materiales para dispositivos oftálmicos y otorrinolaringológicos.
(12/11/2014) Un material para dispositivo oftálmico u otorrinolaringológico que comprende
a) 70 a 98% (p/p) de un monómero de acrilato o metacrilato monofuncional de fórmula [1]: en la que
B ≥ -O(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -NH(CH2)n-, o -NCH3(CH2)n-;
R1 ≥ H, CH3, CH2CH3, o CH2OH;
n ≥ 0 - 12;
A ≥ C6H5 o OCH2)mC6H5, en la que el grupo C6H5 está opcionalmente substituido con -(CH2)nH, - O(CH2)nH, -CH(CH3)2-, -C6H5, -OC6H5, -CH2C6H5, F, Cl, Br, o I; y
m ≥ 0 - 18;
b) 0,5 a 3% (p/p) de un monómero de reticulación de acrilato o metacrilato difuncional de fórmula [2]: en la que
R2, R3 independientemente ≥ H, CH3, CH2CH3, o…
Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo,
en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…