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(16/12/2015) Un compuesto que tiene la Formula estructural I:**Fórmula** o las sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** representa un anillo heterociclico seleccionado entre el grupo que consiste en: Z1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** Z2 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** X se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3; Y se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -O-alquilo C1-3, -F, oxo, NH2 y -CH3; X1 y Y1 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -H y -CH3; X2 y Y2 son cada uno -O-; siempre que cuando X sea oxo entonces X1 este ausente y cuando Y sea oxo entonces Y1 este ausente; y ademas siempre que cuando ni X2 ni Y2 esten presentes, entonces al menos uno…

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo, en la que: X e Y representan, de manera independiente, N o CR1; A representa un heterociclilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en (CH2)noxazolilo, (CH2)nisoxazolilo y (CH2)ndihidro-10 isoxazolilo; R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, CN, (CH2)nOR2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; R2 representa H, alquilo C1-6; R3 representa CR2R4R5; o R2 y R3 pueden combinarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C5-10…

(01/12/2015) Un compuesto de formula**Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable, donde A es CH2 y B es (CH2)3.

(15/07/2015) Un anticuerpo aislado, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende: una región determinante de complementariedad 1 (CDR1 de VH) de la región variable de cadena pesada (VH) que comprende la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEC ID Nº 3; una región determinante de complementariedad 2 (CDR2 de VH) de la región variable de cadena pesada (VH) que comprende la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEC ID Nº 4; una región determinante de complementariedad 3 (CDR3 de VH) de la región variable de cadena pesada (VH) que comprende la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEC ID Nº 5; una región determinante de complementariedad 1 (CDR1 de VL) de la región variable de cadena ligera (VL) que comprende la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEC ID Nº 6; una región determinante…

(20/05/2015) Un antagonista de MDL-1 que es un anticuerpo o el correspondiente fragmento de anticuerpo que fija específicamente MDL-1 SEQ ID NO:2 o 4 o una proteína MDL-1 soluble SEQ ID NO:2 o 4, para usar en el diagnóstico o el tratamiento de una enfermedad caracterizada por pérdida ósea.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que X-Y se selecciona del grupo que consiste en -O-CRARB-, -CRARB-O-, -CRARB-SRC-, -CRARB-NRC-, y -NRC-CRARB-; en donde cada uno de RA y RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en, (a) hidrógeno, y (b) -alquilo C1-6, y RC se selecciona entre el grupo que consiste en, (a) hidrógeno, (b) -C(≥O)-alquilo C1-6, (c) alquilo C1-6, (d) -C(≥O)-CH2-C6H5, (e) -S(≥O)2-alquilo C1-6; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, y hidroxi, siempre que cuando X-Y es-O-CRARB-, -CRARB-O-…

(25/02/2015) Un proceso para preparar el Compuesto 1:**Fórmula** que comprende la ciclación del Compuesto 2:**Fórmula** en el que: (A) R1 es NR5R6, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, NHR7, OR8, NHC(O)R4 y NO2, o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, y cada R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y heteroarilo, o R5 y R6 pueden, junto con el nitrógeno al que están unidos, formar un anillo heterocíclico…

(11/02/2015) Un compuesto de la fórmula estructural I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereómeros individuales de los mismos en la que: X es N o CH; W y Z independientemente, están ausentes o representan C(R2)2, -O-, NR2, CO o SO0-2; R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH, -O-, CN, (CH2)nOR210 , (CH2)n heterocíclico C5-10, arilo (CH2)nC6-10 o alcoxi C1-6; estando dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; R2 representa H, alquilo C1-6, CF3, OH, CHF2 o CH2F; R3 representa CR2R4R5; uno de R4 y R5 es alquilo C1-6 o hidrógeno y el otro es (CH2)narilo C6-10 o (CH2)nheterociclilo C6-10, estando dichos alquilo, arilo y heterociclilo opcionalmente…

(07/01/2015) Una combinación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es: CH2, CH2CH2, o CH2CH2CH2; R1 es C(O)N(R3)R4, R2 es SO3 M, OSO3 M, SO2 NH2, PO3 M, OPO3 M, CH2CO2 M, CF2CO2 M o CF3; M es H o un catión farmacéuticamente aceptable; R3 es HetA; R4 es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con N(RA)RB; o, como alternativa, R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos ambos forman un anillo monocíclico saturado de 4 a 9 miembros que opcionalmente contiene 1 heteroátomo además del nitrógeno unido a R3 y R4 seleccionado de N, O y S, en donde el S está opcionalmente oxidado a S(O) o S(O)2; estando el anillo monocíclico opcionalmente condensado con, tiene un puente de, o está unido en forma espiro con un anillo heterocíclico saturado…

(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula** Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10; R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi…

(26/11/2014) Una combinación de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** representa**Fórmula** o**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-arilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -O-alquilo C1-6, -S(O)nalquilo C1-6, -CN,…

(19/11/2014) Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 es: -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA, -SO2RA, -SO2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, -cicloalquilo C3-8, que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, o -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6,…

(15/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula** donde: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2; El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona entre: H, oxo, (C≥O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C≥O)aOb, (C≥O)aOb alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6),…

(24/09/2014) Un análogo peptídico que comprende la estructura Z1-P-M-Z2 en la que P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos HX1QGTFTSDX2SX3YLDX4X5X6AX7DFVQWLX8NTKX9X10 (SEC ID Nº: 110) en la que X1 es una D-serina, ácido α-aminoisobutírico (aib), resto de ácido 1-amino-1-ciclobutano carboxílico (Acb), ácido 1-amino-1-ciclohexano carboxílico (Acx); ácico alfa-aminobutírico (Abu); ácico D-alfa-aminobutírico (D-Abu); ácido aminovalérico (Nva); beta-ciclopropil-alanina (Cpa); propargilglicina (Prg); alilglicina (Alg); ácido 2-amino-2-ciclohexil-propanoico (2-Cha); D-tercbutilglicina (D-tbg); vinilglicina (Vg); ácido 1-amino-1-ciclopropano carboxílico (Acp); o resto de ácido 1-amino-1-ciclopentano carboxílico (Acpe); X2 es un resto de…

(24/09/2014) compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que: X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en la que R8 es hidrógeno, F o CN; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo y [1-(trifluorometil)ciclopropil]metilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes según lo permitido por la valencia, seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: F e hidroxilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y metilo; cuando R2 es hidrógeno entonces R3 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R4 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona entre hidrógeno…

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables A es heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R9; R1 se selecciona entre alquilo-C1-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C3-10, alquenilo-C2-10, alquilo-C0-10 cicloalquilo-C5-10, alquinilo-C2-10, alquilarilo-C0-10, alquilheterociclilo-C0-10; -NRbRc, y alquil-C0-10heterocicloalquilo C3-10, en donde en R1 dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, arilo, heterocicloalquilo, heterociclilo y cicloalquilo se sustituyen cada uno opcionalmente con uno o más sustituyentes de sustituyentes R8, opcionalmente dos R8 se pueden unir juntos para formar un anillo de 3 a 8 miembros; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo-C1-10, alquilarilo-OC1-10, arilo, -cicloalquilo C3-C10 y heterociclilo, en donde alquilo C1-C10,…

(20/08/2014) Hemihidrato cristalino de 2-alil-1-[6-(1-hidroxi-1-metiletil)piridin-2-il]-6-{[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]amino}-1,2- dihidro-3H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-ona.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: B se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-10,, fenilo, naftilo, tetrafidronaftilo, indanilo, bifenilo, fenantrilo, antrilo, azepanilo, azepinilo, azetidinilo, benzimidazolilo, benzisoxazolilo, benzofurazanilo, benzopiranilo, benzotiopiranilo, benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, benzopirazolilo, benzotriazolilo, cromanilo, cinnolinilo, dibenzofurilo, dihidrobenzofurilo, dihidrobenzotienilo, dihidrobenzotiopiranilo, dihidrobenzotiopiranil sulfona, furilo, imidazolidinilo, imidazolinilo, imidazolilo, indolinilo, indolilo, isocromanilo, isoindolinilo, isoquinolinilo, isotiazolidinilo, isotiazolilo, isoxazolilo, isoxazolinilo, isoxazolidinilo, morfolinilo, naftiridinilo, oxazolilo, oxazolinilo,…

(16/07/2014) Uso de 50 mg de N1-(1-cianociclopropil)-4-fluoro-N2-{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(metilsulfonil)-1,1'-bifenil-4-il]etil}-L-leucinamida para la preparación de un medicamento que es una dosis unitaria oral para la inhibición de la resorción ósea en un mamífero que lo necesita de acuerdo con un programa continuo con un intervalo de dosificación de una vez por semana.

(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde a es independientemente 0 o 1; b es independientemente 0 o 1; m es independientemente 0, 1, o 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3),…

(04/06/2014) Un compuesto para uso en el tratamiento de la malaria que se selecciona entre: 2-aminometil-5-terc-5 butil-3-fenilfenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(etilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(metilamino)metil]fenol, 3,5-bis(triclorovinil)-2-[(etilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(butilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(ciclohexilamino)metil]fenol, 3,5-di-terc-butil-2-[(hexilamino)metil]fenol, 2-((aminometil)-3,5-di-terc-butilfenol, 3,5-di-terc-butil-2-[2-(ciclohexilamino)etil]fenol, 2-((2-aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol, 2-((aminometil)-3,5-bis(triclorovinil)fenol, 2-((1-Aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol, 3,5-Di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol, 3,5-Di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol, o…

(21/05/2014) Una combinación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** y uno o más agentes terapéuticos adicionales.

(19/03/2014) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo inerte y un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es S o SO; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: arilo, y HET1. en la que R1 está opcionalmente mono o di-sustituido con sustituyentes R4 y R5; y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (a) halo, (b) -CN, (c) mono, di o tri-halo alquilo C1-4, (d) mono, di o tri-halo O-alquilo C1-4, (d) -O-alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo o amino, (e) -alquilo C1-4 opcionalmente…

(29/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6,haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-acrilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -OalquiloC1-6, -S(O)nalquilo…

(01/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es -CH2-, -CH2CH2-, -CH(CH3)- o**Fórmula** R2 es -C(O)OH. R3 es:**Fórmula** R4, R5, R6 y R7 son cada uno, independientemente, H, alquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo,haloalquilo, halo, -OH, -OR9 o -N(R9)2; cada vez que aparece R9 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, haloalquilo ohidroxialquilo; R10 es:**Fórmula**

(11/12/2013) SE MUESTRA LA TRANSCRIPCION BASADA EN ENSAYOS QUE IDENTIFICAN SEÑALES EXTRACELULARES QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE PROTEINAS DE LA SUPERFICIE CELULAR. LAS SEÑALES CELULARES SE IDENTIFICAN MEDIANTE LA MEDICION DE LA CANTIDAD DE TRANSCRIPCION DE UN GEN INFORMANTE EN UNA CELULA RECOMBINANTE QUE EXPRESA LA PROTEINA DE LA SUPERFICIE CELULAR Y CONTIENE DNA CODIFICANDO AL GEN INFORMANTE BAJO EL CONTROL TRANSCRIPCIONAL DE UN PROMOTOR QUE ES REGULADO, DIRECTA O INDIRECTAMENTE, POR LA PROTEINA DE LA SUPERFICIE CELULAR. LOS ENSAYOS PROPORCIONAN UN MEDIO PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS FARMACEUTICOS POTENCIALES QUE PUEDEN SER USADOS PARA TRATAR ENFERMEDADES EN VIRTUD DE SUS EFECTOS AGONISTAS O ANTAGONISTAS SOBRE LA PROTEINA DE LA SUPERFICIE CELULAR. TAMBIEN…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: se selecciona del grupo de anillos que consiste en: 1) arilo, 2) cicloalquilo C3-C8; y 3) un sistema de anillos heterocíclico, en el que los puntos de unión con las variables Y y X se seleccionan,de manera independiente, entre un primer par de átomos que comprende un primer átomo de carbono delanillo y un segundo átomo de carbono del anillo, y un segundo par de átomos que comprende un átomo decarbono del anillo y un átomo de nitrógeno del anillo, y el sistema de anillos heterocíclico se selecciona delgrupo que consiste en: a) un anillo monocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros con 1, 2 o 3 átomos del anilloheteroatómico seleccionados del grupo que consiste en N, O o S; b) un anillo bicíclico…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: p y c son, de manera independiente, 1 o 2; R1 es CO2R10, CONR10SO2R6, CONR10SO2NR8R9 o tetrazolilo; R2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8, estando dichos alquilo, alquenilo o cicloalquiloopcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo; R3 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8(alquilo C1-C8), aril(alquilo C1-C8) o Het, en el que arilo esfenilo o naftilo, y dichos alquilo, cicloalquilo o arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halo, OR10, SR10, N(R1015 )2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, halo(alcoxi C1-C6), NO2, CN, CF3, SO2(alquilo C1-C6), S(O)(alquilo…

(20/11/2013) Un procedimiento de suministro de un compuesto de fórmula I, comprendiendo dicho procedimiento: (i) acoplar un compuesto de fórmula Ia, con un compuesto de fórmula Ib, en presencia de hidrocloruro de etil-[(3-dimetilamino)propil]carbodiimida (EDCl-HCl), 2,6-lutidina y un disolvente adecuado para proporcionar condiciones para formar una mezcla de reacción que contiene el producto de amida acoplada de fórmula Ica.

(18/11/2013) Un hidrato del Compuesto A o un hidrato de una sal farmacéuticamente aceptable del Compuesto A de fórmula (I):**Fórmula**

(12/11/2013) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R Y R'''' SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBE MAS ADELANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE FLORFENICOL.