Compuestos con actividad combinada en SERT, 5-HT3 y 5-HT1A.
(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de **Fórmula**
no cristalino, que comprende hacer reaccionar el compuesto II **Fórmula**
en donde R' representa hidrógeno o un ion de un metal monovalente
con un compuesto de fórmula III **Fórmula**
en donde X1 y X2 representan, independientemente, halógeno, y un compuesto de fórmula IV **Fórmula**
en donde R representa hidrógeno o un grupo de protección, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina, a una temperatura entre 60ºC y 130ºC.
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I
en donde A representa N, CH ó CR1;
cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3;
X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…
Derivados de isoquinolina como antagonistas de NK3.
(10/04/2013) El compuesto de acuerdo con la fórmula Ik"
en donde R1 representa etilo, ciclopropilo o ciclobutilo;
en donde R12 representa flúor; y
R13, R14 y R15, cada uno individualmente, representan hidrógeno, flúor o cloro, en donde dos de R13, R14 and R15representan hidrógeno;
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
4-[2-(4-metilfenilsulfanil)-fenil]-piperidina con inhibición combinada de la recaptación de serotonina y norepinefrina para el tratamiento del TDAH, melancolía, depresión resistente al tratamiento o síntomas residuales en la depresión.
(27/03/2013) 4-[2-(4-metilfenilsulfanil)-fenil]-piperidina
y sus sales de adición de ácido, para usar en el tratamiento del TDAH.
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(26/03/2013) Un compuesto según la fórmula I
en la que A representa N, CH o CR1;
cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo(C1-6), -C(O)-alquenilo(C2-6), -C(O)-alquinilo(C2-6), -C(O)-O-alquenilo(C2-6), -C(O)-O-alquinilo(C2-6)o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido conuno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, halo-alquilo(C1-6), nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3;X representa hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con F, o -CRaRb-X', en donde X' representaun resto saturado monocíclico…
Derivados (3-aril-piperazina-1-ilo) de 6,7-dialcoxiquinazolina, 6,7-dialcoxiftalazina y 6,7-dialcoxiisoquinolina.
(12/09/2012) Un compuesto que tiene la estructura I
en la que
• Q es NH
• A y B se seleccionan independientemente de CH y N con la condición de que A y B no son ambos N al mismo tiempo
• R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4
• R3, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de:
o H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halo-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1C6) -alquilo (C1-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxi (C3-C8), alcoxi (C1-C6) -cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, hidroxiheterocicloalquilo, y alcoxi (C1-C6) -heterocicloalquilo, en los que cada resto cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo puede estar independientemente sustituido con uno a tres alquilo (C1-C6);
o un grupo –NR8R9, en el que R8 y R9 se seleccionan independientemente…
Composiciones de flupentixol.
(27/06/2012) Una composición farmacéutica sólida que comprende flupentixol o sales farmacéuticamente aceptables del mismo y ciclodextrina.
Procedimiento para la preparación de citalopram diol racémico y/o S- O R-citalopram dioles y el uso de tales dioles para la preparación de citalopram racémico, R-citalopram y/o S-citalopram.
(06/06/2012) Un procedimiento para la preparación de la base libre y/o la sal de adición de ácido de 4-[4-(dimetilamino)-1-(4- fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil) benzonitrilo (diol) racémico y/o la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- o S-diol que comprende una separación de una mezcla no racémica inicial de la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- y S-diol con más del 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que está enriquecida con la base libre y/o la sal de adición de ácido de S-diol o R-diol y una fracción que comprende la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol en la que la proporción de R-diol:S-diol es igual a 1:1 o más próxima de 1:1 que en la mezcla inicial de R- y S-diol caracterizado porque
i) la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol se precipita en una solución…
Factores activadores de plasminógeno no neurotóxicos para el tratamiento terapéutico de la apoplejía.
(06/06/2012) DSPA alfa 1 para el tratamiento terapéutico de la apoplejía en seres humanos después de que hayan pasado tres horas desde el inicio de la apoplejía.
Hidrocloruro de nalmefeno dihidrato.
(10/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
Modulación de la actividad de neurotrofinas; método de escrutinio.
(08/05/2012) Un método in vitro para escrutar en búsqueda de un compuesto que altere la unión de al menos una neurotrofina y/o una pro-neurotrofina con un receptor de la familia de receptores con dominio Vpsp
a) proporcionar un ensayo para medir la unión de una neurotrofina y/o una pro-neurotrofina a un receptor de la familia de receptores con dominio Vps10p,
b) añadir el compuesto que va a ser evaluado al ensayo, y
c) determinar la cantidad de una neurotrofina y/o una pro-neurotrofina ligada al receptor de la familia de receptores con dominio Vps10p, y
d) comparar la cantidad determinada en la etapa c) con una cantidad medida en ausencia del compuesto que va a ser evaluado,
e) en donde una diferencia entre las dos…
Usos terapéuticos de compuestos que tienen actividad SERT, 5-HT3 y 5-HT1A combinada.
(25/04/2012) El uso de 1-[2- (2, 4-dimetilfenilsulfanil) fenil]piperazina y las sales farmacéuticamente aceptables de la misma en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad seleccionada entre depresión, ansiedad, abuso de drogas o dolor crónico, donde dicho medicamento se utiliza en un paciente que ha recibido previamente otra medicación para el tratamiento de dicha enfermedad cuya medicación se había interrumpido o reducido debido a eventos adversos relacionados con el sueño o la sexualidad.
1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina como compuesto con recaptación de serotonina combinada con actividad 5-HT3 y 5-HT1A para el tratamiento del deterioro cognitivo.
(23/04/2012) 1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina y sus sales farmacéuticamente aceptables, cuyo compuesto es cristalino.
Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.
(19/04/2012) Un compuesto según la fórmula I
en la que A representa N, CH o CR1;
en la que cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en la que dichos fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6, y NR2R3;
en la que X representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, ciano, -OR2, -O-C(O)R2, -OC(O)NR2R3, - C(O)-NR2R3, -N(R2)C(O)R3, -N(R2)-C(O)NR2R3 o NR2R3, o X representa un resto monocíclico, bicíclico o tricíclico que tiene 4-16 átomos en el anillo, uno de los cuales es nitrógeno, y en la que uno, dos o tres…
Sales de succinato y malonato de TRANS-4-((1R,3S)-6-CLORO-3-FENILINDAN-1-IL)-1,2,2-TRIMETILPIPERAZINA y el uso como medicamento.
(04/04/2012) Una sal succinato o una sal malonato del compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
[trans-4-((1R,3S)-6-cloro-3-fenilindan-1-il)-1,2,2-trimetilpiperazina ].
Procedimiento para la fabricación de [fenilsulfanilfenil]piperidinas.
(02/04/2012) Un procedimiento, en el que un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde R' y R" representan, independientemente, uno, dos o tres hidrógenos, halógenos, alquilos C1-6 o alquilenos C2-6, y L representa un grupo lábil, se hace reaccionar con una N-bencil-4-piperidona, opcionalmente sustituida, **Fórmula**
en donde R'" representa hidrógeno u -O-alquilo C1-6, para obtener un compuesto de fórmula III **Fórmula**
FORMULACIONES LÍQUIDAS DE SALES DE 4-[2-(4-METILFENILSULFANIL)FENIL]PIPERIDINA.
(01/02/2012) Una formulación farmacéutica líquida que comprende una sal de 4-[2-(4-metilfenilsulfanil)fenil]piperidina seleccionada de la sal de adición del ácido DL-láctico, la sal de adición del ácido glutárico, la sal de adición del ácido L-aspártico y la sal de adición del ácido glutámico
BASE CRISTALINA DE TRANS-1-((1R,3S)-6-CLORO-3-FENILINDAN-1-IL)-3,3-DIMETILPIPERAZINA.
(22/11/2011) Una base cristalina del compuesto de f6rmula , Compuesto 1, trans-1- ( (1R, 3S) -6-cloro-3-fenilindan-1-il) -3, 3-dimetilpiperazina, caracterizada por tener un difractograma de rayos X de polvo, obtenido empleando radiaci6n CuKa1 (1=1, 5406 A) , que muestra picos a los siguientes angulos 28: 6, 1, 11, 1, 12, 1, 16, 2, 16, 8, 18, 3, 18, 6, 20, 0.
MÉTODO PARA LA FABRICACIÓN DE ESCITALOPRAM.
(16/11/2011) Un método para la resolución de 4-[4-(dimetilamino)-1-(4'-fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil)-benzonitrilo a partir de una mezcla racémica o no racémica de enantiómeros en sus enantiómeros aislados, dicho método comprende la etapa de cristalización fraccionada del 4-[4-(dimetilamino)-1-(4'-fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil)benzonitrilo como una sal con el (+)-(S,S) o -(R,R)-enantiómero del ácido O,O'-di-p-toluil-tartárico en un sistema de disolventes en el cual 1-propanol constituye al menos el 50% del sistema de disolventes
DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-BENCILAMINA COMO ISRS.
(30/06/2011) Compuesto de formula general I: **Fórmula** en el que el atomo de azufre esta unido al indol por cualquier carbono del anillo del indol y en el que - R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 y [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6] o R1 y R2 junto con el nitrogeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene uno o ningun doble enlace, y opcionalmente dicho anillo ademas de dicho nitrogeno comprende otro heteroatomo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre; R3-- -R12 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-[alqu(en/in)ilo C1-6], amino, [alqu(en/in)il C1-6]amino, di-(alqu(en/in)il C1- 6)amino,…
FORMAS CRISTALINAS DE 4-[2-(4-METILFENILSULFANIL)-FENIL]PIPERIDINA CON INHIBICIÓN DE LA REABSORCIÓN DE SEROTONINA Y NOREPINEFRINA COMBINADA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPÁTICO.
(24/06/2011) Compuesto que es la sal de adición de HBr de 4-[2-(4-metilfenilsulfanil)-fenil]piperidina en una forma cristalina
LA COMBINACIÓN DE UN INHIBIDOR DE REABSORCIÓN DE LA SEROTONINA Y AGOMELATINA.
(17/06/2011) Uso de agomelatina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y un compuesto, el cual es un inhibidor selectivo de la reabsorción de la serotonina, para la preparación de una composición farmacéutica o kit para el tratamiento de la depresión, trastornos de ansiedad y otros trastornos afectivos, trastornos de la alimentación tales como bulimia, anorexia y obesidad, fobias, distimia, síndrome premenstrual, trastornos cognitivos, trastornos del control de impulsos, trastorno por déficit de atención e hiperactividad y abuso de fármacos
BASE CRISTALINA DEL ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DEL ESCITALOPRAM.
(13/04/2011) Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram. La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las…
1-[2-(2,4-DIMETILFENILSULFANIL)FENIL]PIPERAZINA COMO UN COMPUESTO CON ACTIVIDAD COMBINADA DE REABSORCIÓN DE SEROTONINA, 5-HT3 Y 5-HT1A PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR O DE SÍNTOMAS RESIDUALES EN DEPRESIÓN CON RELACIÓN AL SUEÑO Y LA COGNICIÓN.
(25/03/2011) 1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina, y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de la misma (compuesto I) para usar en un método para el tratamiento del dolor
METODO PARA PREPARAR ESCITALOPRAM.
(27/10/2010) Método para preparar escitalopram.
Esta patente describe un método para la resolución de 4-[4-(dimetilamino)-1-(4''-fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil)-benzonitrilo como una mezcla de enantiómeros, racémica o no racémica, en sus enantiómeros aislados, comprendiendo dicho método la etapa de cristalización fraccionada de 4-[4-(dimetilamino )-1-(4''-fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil)-benzonitrilo como sal con el enantiómero (+)-(S,S)- o -(R,R)- del ácido O,O''-di-p-toluoil-tartárico en un sistema disolvente que comprende: 1-propanol, etanol o acetonitrilo
GABOXADOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS AFECTIVOS.
(14/06/2010) El uso de gaboxadol como monoterapia para preparar una composición farmacéutica para tratar la depresión en donde la composición farmacéutica comprende de 2,5 mg a 20 mg, tal como de 5 mg a 15 mg de gaboxadol
DERIVADOS DE MORFOLINA Y TIOMORFOLINA SUSTITUIDOS.
(04/03/2010) Un derivado de morfolina o tiomorfolina sustituido de fórmula general I ** ver fórmula** en la que: q es 0 ó 1; W es O o S; X es CO; Z es O; R1 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu(en) il(C3-8)-alqu(en/in)ilo(C1-6), halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-cicloalqu(en)ilo C3-8, halógeno-cicloalqu(en)il (C 3-8)-alqu(en/in)ilo(C 1-6), alqu(en/in)iloxi C 1-6, cicloalqu(en)iloxi C 3-8 y cicloalqu(en)il(C 3-8)-alqu(en/in)iloxi(C 1-6); R2 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu (en)il(C3-8)-alqu(en/in)ilo(C1-6), halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-cicloalqu(en)ilo C3-8, halógeno-cicloalqu(en) il(C3-8)-alqu(en/in)ilo(C1-6), alqu(en/in)iloxi C1-6, cicloalqu(en)iloxi C3-8, cicloalqu(en)il(C3-8)-alqu(en/in)iloxi(C1-6),…
BASE CRISTALINA DE ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DE ESCITALOPRAM.
(26/02/2010) Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram.
La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las sales…
DERIVADOS DE FENILPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(17/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que:
Y es C ó CH;
X representa S;
m es 1 ó 2;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8;
q es 0, 1, 2, 3 ó 4;
s es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
la línea de puntos representa un enlace opcional;
Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1 - 6, o dos R 1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros;
Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1 - 6, alqu(en/in)iloxi C1 - 6, alqu(en/in)il-C1 -…
NUEVA EPO CARBAMILADA Y METODO PARA SU PRODUCCION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/08/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CHRISTENSEN,SØREN, FOLDAGER,LARS, VALBJØRN,JESPER, THUESEN,MARIANNE,HALLBERG, PEDERSEN,ANDERS,HJELHOLT, MUNK,MORTEN. Clasificación: A61K38/18, C07K14/505.
Un método para producir una proteína eritropoyetina carbamilada que tiene menos de aproximadamente 40% de proteína agregada y menos de aproximadamente 40% en peso de proteína hipocarbamilada e hipercarbamilada, medida por espectrometría de masa ESI, comprendiendo dicho método poner en contacto una cantidad de eritropoyetina con una cantidad de cianato a una temperatura, un pH y durante un periodo de tiempo suficiente para que los grupos amino en las lisinas y en los aminoácidos del extremo N-terminal de la eritropoyetina, se carbamilen al menos en aproximadamente un 90%.
DERIVADOS DE 2-(1H-INDOLILSULFANIL)-ARILAMINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS AFECTIVOS, DOLOR, HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE ATENCION E INCONTINENCIA URINARIA POR ESFUERZO.
(16/04/2009) Un compuesto que tiene la fórmula general I como la base libre o una de sus sales ** ver fórmula** en la que: la línea de puntos representa un enlace opcional; y cada uno de R 1 -R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6, un grupo cicloalqu(en)ilo de C 3-8, un grupo cicloalqu(en)ilo de C3-8-alqu(en/in)ilo de C1-6, un grupo amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-amino, un grupo di-(alqu(en/in)ilo de C1-6)amino, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-carbonilo, un grupo aminocarbonilo, un grupo alqu(en/in)ilo de C1-6-aminocarbonilo, un grupo di-(alqu(en)ilo de C1-6)aminocarbonilo, un grupo hidroxi, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6-oxi, un grupo alqu(en/in)ilo de C 1-6-sulfanilo, un grupo halo-alqu(en/in)ilo…
METODO PARA LA SEPARACION DE INTERMEDIOS QUE PUEDEN USARSE PARA LA PREPARACION DE ESCITAL0PRAM.
(01/04/2009) Un método para el aislamiento y purificación del compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) donde R es ciano o un grupo que puede ser transformado en un grupo ciano y es seleccionado de halógeno, CF3-( CF2)n-SO2-O-, donde n es 0-8, -OH, -CHO, -CH2OH, -CH2NH2. -CH2NO2, -CH2Cl, -CH2Br, -CH3, NHR 5 , -CHNOH, -COOR 6 , -CONR 6 R 7 donde R 5 es hidrógeno o alquil C1 - 6-carbonilo, y R 6 y R 7 se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1 - 6, aril-alquilo C1 - 6 o arilo opcionalmente sustituidos, y, un grupo de fórmula (Ver fórmula) donde Z'' es O o S; R 8 - R 9 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno y alquilo C1 - 6 o R 8 y R 9 juntos forman una cadena de alquileno C2 - 5, formando así un anillo espiro; R 10 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1 - 6, R 11 se selecciona de…
