BASE CRISTALINA DE TRANS-1-((1R,3S)-6-CLORO-3-FENILINDAN-1-IL)-3,3-DIMETILPIPERAZINA.

Una base cristalina del compuesto de f6rmula (1) , Compuesto 1,

trans-1- ( (1R, 3S) -6-cloro-3-fenilindan-1-il) -3, 3-dimetilpiperazina, caracterizada por tener un difractograma de rayos X de polvo, obtenido empleando radiaci6n CuKa1 (1=1, 5406 A) , que muestra picos a los siguientes angulos 28: 6, 1, 11, 1, 12, 1, 16, 2, 16, 8, 18, 3, 18, 6, 20, 0.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2006/000088.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: OTTILIAVEJ 9 2500 VALBY-COPENHAGEN DINAMARCA.

Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, LOPEZ DE DIEGO, HEIDI.

Fecha de Publicación: 22 de Noviembre de 2011.

Fecha Solicitud PCT: 14 de Febrero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D295/073 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

Clasificación PCT:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
C07D295/073 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2368786_T3.pdf

Descripción:

trans1R,3S trans1R,3S trans1R,3S Antecedentes de la invención trans1R,3S trans ISBN 87-88085-10-41. NN Breve descripción de los dibujos Descripción detallada de la invención cis 1S,3S cis trans 1R,3S cis cis cis cis transR,S cis1S,3S 1S,3S Ejemplos Métodos analíticos cis/trans J. Med. Chem., 1995 38 Síntesis Ejemplo 1 Síntesis de (1S,3S)-6-cloro-3-fenilindan-1-ol (Va) mediante el uso de cromatografía quiral cis J. Med. Chem., 1995 38 Ejemplo 2 Síntesis de (1S,3S)-3,5-dicloro-1-fenilindano cisSS cis/trans Ejemplo 3 Síntesis de 3,3-dimetilpiperazin-2-ona Ejemplo 4 Síntesis de 2,2-dimetilpiperazina Ejemplo 5a Síntesis de sal de hidrogenomaleato de trans-1-(1R,3S)-6-cloro-3-fenilindan-1-il)-3,3- -dimetilpiperazinio (Compuesto I) 1SS cis/trans cis/trans cis Ejemplo 5b Síntesis de sal de cloruro de hidrógeno de trans-1-(1R,3S)-6-cloro-3-fenilindan-1-il)-3,3- -dimetilpiperazinio (Compuesto I) cis-(1S,3S)- cis Ejemplo 6a Síntesis de la base libre de Compuesto I a partir de una sal de hidrogenomaleato trans-R3S Ejemplo 6b Síntesis de la base libre de Compuesto I a partir de una sal de cloruro de hidrógeno trans-RS trans--RS trans--RS Ejemplo 7a Preparación de base cristalina de Compuesto I a partir de 6a Ejemplo 7b Preparación de base cristalina de Compuesto I a partir de 6b Ejemplo 8 Caracterización de la base cristalina de Compuesto I Ejemplo 9 Preparación de base cristalina de Compuesto I a partir de Compuesto I bruto del Ejemplo 5a cis/trans

Reivindicaciones:

trans trans

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