672 patentes, modelos y diseños de GENENTECH, INC. (pag. 6)

(21/05/2014) Anticuerpo antagonista aislado que se une a un polipéptido IL-17E (PRO10272) (a) que consiste en los aminoácidos 1 a 177 o los aminoácidos 33 a 177 de la secuencia de aminoácidos mostrada en la figura 6, o (b) está codificado por la secuencia codificante de longitud completa del ADNc (DNA 147531-2821) depositado bajo el número de acceso ATCC PTA-1185, y que: (i) bloquea la unión de dicho polipéptido IL-17E al polipéptido IL-17RH1 (PRO5801) de la figura 12; y/o (ii) inhibe la actividad de IL-17E para estimular la producción de IL-8 en células TK-10; y/o (iii) inhibe la actividad de IL-17E para activar NF-kB en células 293 y/o células TK-10.

(07/05/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde (i) X1 es N y X2 es S, (ii) X1 es S y X2 es N, (iii) X1 es CR7 y X2 es S o (iv) X1 es S y X2 es,CR7; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CH2OR10, -CH2R10, -(alquileno C1-C12)NR10R11, -(alquileno C1-C12)NR12C(≥O) R10, -(alquileno C1-C12)C(≥O)OR10, -(alquileno C1-C12)OR10, -CO2R10, -C(≥O)N(R10)OR11, -NO2, -NR10R11, -OR10 5 -S(O)2R10, -C(≥O)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno C1-C12)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno…

(23/04/2014) Un método para detectar lupus eritematoso sistémico en un sujeto, que comprende determinar si un sujeto contiene una célula que expresa una combinación de genes a un nivel superior al nivel de expresión de los genes respectivos en una muestra de referencia normal, en donde dicha combinación de genes incluye EPSTI1, HERC5 y TYKI y no incluye ningún otro gen enumerado en las Tablas 1, 2 y/o 3, en donde la presencia de dicha célula indica que el sujeto tiene lupus eritematoso sistémico y en donde la expresión de dicha combinación de genes se detecta al nivel de ARNm

(23/04/2014) Un inhibidor de la dimerización de HER2 para su uso en un procedimiento de tratamiento de cáncer que puede responder a un inhibidor de la dimerización de HER2, tratamiento que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz del inhibidor de la dimerización de HER2 a un paciente que tiene el cáncer después de determinar que el cáncer del paciente expresa HER3 a un nivel inferior al percentil 50 para la expresión de HER3 en el tipo de cáncer, en donde el inhibidor de la dimerización de HER2 es un anticuerpo que se une a un sitio de unión heterodimérico de HER2.

(23/04/2014) Anticuerpo aislado que se une a un polipéptido de la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 51, con o sin su péptido señal asociado, en el que dicho anticuerpo está conjugado a un agente inhibidor del crecimiento o a un agente citotóxico y está internalizado por una célula de linfoma difuso de célula grande, una célula de linfoma folicular o una célula de linfoma de células del manto que expresan dicho polipéptido, e inhibe el crecimiento de las mismas, para utilizar en un método de tratamiento del linfoma difuso de célula grande, linfoma folicular o linfoma de células del manto en un sujeto.

(16/04/2014) Un anticuerpo anti Nrp2B o fragmento de anticuerpo anti Nrp2B biológicamente activo, en donde el anticuerpo o fragmento de anticuerpo comprende: (a) la secuencia de región variable de cadena ligera: y la secuencia de región variable de cadena pesada: del anticuerpo YW68.4.2 cuya secuencia de aminoácidos se muestra en la Figura 10A; o (b) la secuencia de región variable de cadena ligera: y la secuencia de dominio variable de cadena pesada : del anticuerpo YW68.4.2.36 cuya secuencia de aminoácidos se muestran en la Figura 10B.

(16/04/2014) Un método in vitro para detectar formas selectivas del factor de crecimiento endotelial (VEGF) (VEGF110+) en una muestra biológica, que comprende las etapas de: (a) poner en contacto e incubar la muestra biológica con un reactivo de captura inmovilizado en un soporte sólido, donde el reactivo de captura es el anticuerpo monoclonal 5C3 producido por el hibridoma 5C3.1.1depositado en la ATCC con el número PTA-7737; (b) separar la muestra biológica del reactivo de captura inmovilizado: (c) poner en contacto el complejo formado por el reactivo de captura inmovilizado y la molécula diana con un anticuerpo detectable que se une a los dominios de unión a los receptores KDR y/o FLT1 de VEGF o que se une a un epítopo en VEGF 1-110;y (d) medir el nivel de VEGF110+ unido al reactivo de captura usando un medio de detección para el anticuerpo detectable.

(16/04/2014) Un anticuerpo anti IgE/M1' que se une específicamente con un epítopo en el segmento M1' de IgE definido por los restos 317 a 351 de SEC ID Nº: 1 y que induce apoptosis en linfocitos B que expresan IgE.

(09/04/2014) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para tratar el cáncer o para provocar apoptosis en células cancerosas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula (II). en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo o arilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(12/03/2014) Anticuerpo humanizado que comprende un dominio variable de cadena ligera de SEC ID NO: 3 y un dominio variable de cadena pesada de SEC ID NO: 5.

(12/03/2014) Un inhibidor de interferón de Tipo 1 para uso en un método para tratar lupus eritematoso sistémico en un mamífero que lo necesite, en donde el método comprende la etapa de determinar si el mamífero comprende una célula o un tejido que expresan una combinación de genes a un nivel superior al nivel de expresión de los genes respectivos en una muestra de referencia normal, en donde dicha combinación de genes incluye EPSTI1, HERC5 y TYKI, y en donde la presencia de dicha célula o tejido indica que el mamífero tiene lupus eritematoso sistémico y necesita tratamiento con un inhibidor de interferón de Tipo I, y en donde el método comprende además la etapa de administrar el inhibidor de interferón de Tipo I a dicho mamífero.

(05/03/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula**

(05/03/2014) Anticuerpo que se une a un polipéptido que tiene por lo menos el 80% de identidad en la secuencia de aminoácidos con: (a) los residuos 1 o Y a Z ó 502 del polipéptido mostrado en la figura 12, siendo Y cualquier número de 10 a 20 y siendo Z cualquier número de 284 a 294; o (b) la secuencia de aminoácidos codificada por la secuencia codificante de longitud completa del ADNc depositado bajo el número de acceso de ATCC PTA-202; y que es capaz de inhibir la unión de dicho polipéptido a un polipéptido PRO10272 tal como se muestra en la figura 6 (SEQ ID NO: 6) para utilizar en un procedimiento de tratamiento que comprende inhibir una respuesta proinflamatoria seleccionada entre la activación de NF-kB y/o la liberación de IL-8.

(26/02/2014) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es, de manera independiente, un miembro seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 y halógeno; el subíndice n es un número entero de 0 a 2 en donde, cuando n es 0, entonces X1 es -CH2-, -C (H) (Ra) - ó -C (Ra) 2; X1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -CH2-, -C (H) (Ra) -, -C (Ra) 2, -O-, -N (H) -, -N (Ra) -, -N (C (O) Ra) -, -N (C (O) ORa) -, -N (S (O) 2Ra) -, -N (S (O) Ra) -, -S-, -S (O) -y -S (O) 2-, en donde Ra está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y halógeno; X2a, X2b y X2c están…

(12/02/2014) Un método de diagnóstico de la presencia de un tumor en un mamífero, comprendiendo dicho método detectar el nivel de expresión de un gen codificante de un polipéptido que tiene: (a) la secuencia de aminoácidos mostrada en la Figura 26 (SEC. Nº ID.: 26); o (b) una secuencia de aminoácidos codificada por una secuencia nucleotídica que comprende la secuencia de nucleótidos mostrada en la Figura 25 (SEC. Nº ID.: 25), en una muestra de ensayo de células de tejidos obtenida de dicho mamífero y en una muestra de control de células normales conocidas del mismo origen tisular, donde un mayor nivel de expresión de dicho gen codificante de un polipéptido en la muestra de ensayo, en comparación con la muestra de control, es indicativo de la presencia de tumor en el mamífero del que se obtuvo…

(15/01/2014) Un anticuerpo anti-TENB2 modificado por ingeniería genética con cisteína que comprende uno o másaminoácidos de cisteína libres, anticuerpo anti-TENB2 modificado por ingeniería genética con cisteína quecomprende una secuencia de cadena pesada que comprende:**Fórmula** y una secuencia de cadena ligera que comprende:**Fórmula**

(15/01/2014) Uso de un anticuerpo anti-ErbB2 en la preparación de un medicamento para el tratamiento para proporcionarbeneficio clínico medido por el aumento del tiempo hasta la progresión de la enfermedad de cáncer de mamamaligno caracterizado por la sobreexpresión de ErbB2 en un paciente humano, en el que dicho anticuerpo se uneal epítopo 4D5 dentro de la secuencia del dominio extracelular de ErbB2 determinado por ensayo de bloqueocruzado usando dicho anticuerpo y anticuerpo 4D5 obtenible del depósito ATCC CRL 10463, y en el que elmedicamento es para administración combinada del anticuerpo con un agente quimioterapéutico que es un taxoide yno en combinación con un derivado de antraciclina, en el que la administración combinada tiene eficacia clínicamedida por la determinación del…

(04/12/2013) Un anticuerpo monoclonal o un fragmento del mismo que es un Fab, (Fab')2, Fv o Fv monocatenario, que (i) se une al mismo epítopo sobre factor D humano que el anticuerpo monoclonal 166-32 producido por el hibridomadepositado en la American Type Culture Collection con el número de Registro HB-12476, y (ii) inhibe la activación del complemento de la ruta alternativa en una relación molar de anticuerpo a factor D de1,5:1.

(27/11/2013) Un inmunoconjugado que comprende un anticuerpo monoclonal o fragmento del mismo que se une a CD22 unidocovalentemente a un agente citotóxico, en el que el anticuerpo comprende un dominio variable de cadena pesadaque tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 16, y un dominio variable de cadena ligera que tiene lasecuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 18.

(27/11/2013) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de glaucoma, neuritis óptica, o distrofia reticular quecomprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un anticuerpo monoclonal o una parte funcional del mismo, quereconoce y se une a una proteína β amiloide que comprende una CDR1 de cadena ligera que tiene la secuencia deaminoácidos de SEC ID Nº: 9; una CDR2 de cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 10;una CDR3 de cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 11; una CDR1 de cadena pesadaque tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 12; una CDR2 de cadena pesada que tiene la secuencia deaminoácidos de SEC ID Nº: 13; y una CDR3 de cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC IDNº: 14.

(27/11/2013) Molécula antagonista de HGF/C-Met que comprende un mutante de HGF que comprende una mutación en lacadena b de HGF en la posición V495, G498, R502 más T503, o D672, en la que la mutación en la cadena b deHGF impide la inserción del extremo N terminal de la cadena b de HGF en un bolsillo de unión a HGF, y en la que elmutante de HGF resultante presenta una función biológica reducida en comparación con el HGF de tipo natural.

(20/11/2013) Un proceso para la preparación de 4-(2-(1H-indazol-4-il)-6-((4-(metilsufonil)piperazin-1-il)metil)tieno[3,2- d]pirimidin-4-il)morfolina de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; dicho proceso comprende: (a) hacer reaccionar 3-aminotiofeno-2-carboxilato de metilo 1 y cianato de potasio para producir tieno[3,2- d]pirimidina-2,4(1H,3H)-diona 2**Fórmula** (b) hacer reaccionar 2, tricloruro de fosforilo y N,N-dimetilanilina para producir 2,4-diclorotieno[3,2-d]pirimidina 3**Fórmula** (c) hacer reaccionar 3 y morfolina para producir 4-(2-clorotieno[3,2-d]pirimidin-4-il)morfolina 4 **Fórmula** (d) hacer reaccionar 4 con n-butillitio y luego dimetilformamida para producir 2-cloro-4-morfolinotieno[3,2-…

(13/11/2013) Anticuerpo aislado que es capaz de unirse al dominio extracelular de HER2, que comprende un dominio variable de la cadena ligera del anticuerpo de SEQ ID NO: 1 con una sustitución de N30(VL)S numerada según el sistema de numeración de Kabat, y un dominio variable de la cadena pesada del anticuerpo de SEQ ID NO: 2, en el que las cadenas ligera y pesada del anticuerpo comprenden las siguientes sustituciones de aminoácidos adicionales, numeradas según el sistema de numeración de Kabat: (i) H91(VL)F, y Y92(VL)W; o (ii) D28(VL)G, T31(VL)S, Y49(VL)W/DN, F53(VL)V/W/Q, R66(VL)N/M, H91(VL)F/W, Y92(VL)W/F, D98(VH)R/W, 10 F100(VH)P/LJW, Y102(VH)W/L/K,…

(23/10/2013) Anticuerpo monoclonal anti-IFN-α que se une y neutraliza una actividad biológica de por lo menos los subtipos de IFN-α humanos IFN-α1, IFN-α2, IFN-α4, IFN-α5, IFN-α8, IFN-α10, e IFN-α21, en el que dicho anticuerpo compite por la unión a los subtipos de IFN-α humanos IFN-α1, IFN-α2, IFN-α4, IFN-α5, IFN-α8, IFN-α10, e IFN-α21 con el anticuerpo monoclonal murino anti-IFN-α humano 9F3 producido por la línea celular de hibridoma depositada con la ATCC el 18 de enero del 2001 y que tiene el número de acceso PTA-2917.

(21/10/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: Z1 es CR1R1a ; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, CF3, CHF2, CN u ORA; o R1 y R1a junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3-5 miembros; o R1 y R1a juntos son (≥O) o (≥CRARA); Z2 es CR2 ; R2 es H, alquilo C1-C3, halógeno, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z3 es CR3 ; R3 se selecciona entre H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11,…

(21/10/2013) Método de purificación de anticuerpos, que comprende: (a) ajustar la acidez o la concentración de sales de una mezcla que contiene un anticuerpo en la que elanticuerpo deriva de un fluido de cultivo celular y el fluido de cultivo celular deriva de un cultivo celular demamífero; (b) añadir un polielectrolito policatiónico cargado positivamente seleccionado entre poliarginina y polilisina a lamezcla, mediante lo cual se forma un precipitado que comprende el polielectrolito policatiónico cargadopositivamente e impurezas seleccionadas entre agregados de proteínas, fragmentos de proteínas,proteínas de célula huésped, insulina, gentamicina y ADN; y (c)…

(16/10/2013) Pertuzumab para su uso en un método para prolongar el tiempo hasta la progresión de la enfermedad (TTP) o lasupervivencia en un paciente con cáncer, comprendiendo el método administrar pertuzumab al paciente en unacantidad que prolonga el TTP o la supervivencia en el paciente, donde el cáncer del paciente es cáncer de ovario.

(02/10/2013) Método para el diagnóstico de lupus eritematoso sistémico en un sujeto, comprendiendo dicho método determinarsi el sujeto comprende una célula que expresa: (i) TYKI y por lo menos otro gen (o gen asociado con el grupo de sondas) listado en las tablas 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7, o (ii) HERC5 y por lo menos otro gen (o gen asociado con el grupo de sondas) listado en las tablas 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7,a un nivel superior que el nivel de expresión de los genes respectivos en una muestra de referencia normal, en elque la detección de dicha célula indica que el sujeto tiene lupus eritematoso sistémico.

(01/10/2013) Molécula de ácido nucleico aislada que (i) tiene por lo menos un 80% de identidad en la secuencia de ácidos nucleicos con: (a) una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido IL-17A/F que consiste en la SEQ ID NO:3 talcomo se muestra en la figura 3C y la SEQ ID NO:4 tal como se muestra en la figura 3C; (b) una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido IL-17A/F que consiste en la SEQ ID NO:3 talcomo se muestra en la figura 3C y la SEQ ID NO:4 tal como se muestra en la figura 3C que carecen desus péptidos señales asociados; (c) una secuencia de nucleótidos que consiste en SEQ ID NO:5 tal como se muestra en la figura 7 y laSEQ ID NO:6 tal como se muestra en la figura 9; o (d) una secuencia de nucleótidos que consiste en la secuencia codificante de longitud completa de la SEQID…

(25/09/2013) Utilización de una formulación liofilizada que comprende un anticuerpo monoclonal y un lioprotector, en la que laproporción molar de lioprotector:anticuerpo es 200-600 moles de lioprotector:1 mol de anticuerpo, en la que ellioprotector es trehalosa, y en la que el anticuerpo monoclonal es un anticuerpo anti-HER2, en la preparación de unmedicamento para el tratamiento de un cáncer caracterizado por la sobreexpresión del receptor HER2.

(18/09/2013) Un método para identificar un antagonista de PirB/LILRB que comprende poner en contacto un agente candidatocon un complejo que comprende PirB/LILRB y mielina o una proteína asociada a mielina, o un fragmento de lamisma, y detectar la capacidad de dicho agente candidato para inhibir la interacción entre PirB/LILRB y dicha mielinao proteína asociada a mielina, o fragmento de la misma, en la que el agente candidato se identifica como unantagonista si se inhibe la interacción.

(17/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que X es NO2 o -SO2-C(X')3, en la que X' es H o halógeno; Z es un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterocíclico o heteroarilo; R1 y R2 son independientemente arilo, heteroarilo, -NR5R6, -CONR5R6, -O(CH2)rarilo, -O(CH2)rheteroarilo, -CO(CH2)rarilo, -CO(CH2)rheteroarilo, -CO2(CH2)rarilo, -CO2(CH2)rheteroarilo, -OCO(CH2)rarilo, -OCO(CH2)rheteroarilo, -S(CH2)rarilo, -S(CH2)rheteroarilo, -SO(CH2)rarilo, -SO(CH2)rheteroarilo, -SO2(CH2)rarilo o -SO2(CH2)rheteroarilo; R3 es alquilo, alquenilo, -(CH2)tcicloalquilo, -(CH2)tcicloalquenilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theterociclilo o -(CH2)theteroarilo,en…