Nuevos compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/01/2016). Inventor/es: KADOW, JOHN, F., EASTMAN,KYLE J, PARCELLA,KYLE E. Clasificación: C07D491/04, A61P31/14, A61K31/4355.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
donde:
R1 es**Fórmula**
donde el alquilo, el cicloalquilo o los restos Ar1 pueden tener átomos de hidrógeno o deuterio;
R2 es hidrógeno, flúor, metoxi o CD3O;
R3 es hidrógeno;
R4 es s-butilo, trifluoropropilo, trifluoroetoxi o trifluoroetilamino;
R5 es flúor; **Fórmula**
y X es CH o N;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2618811_T3.pdf
Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.
(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13;
X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4);
…
Composiciones monovalentes para la unión de CD28 y métodos de uso.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: IGNATOVICH, OLGA, NADLER,STEVEN,G, HOLMES,STEVE, PLUMMER,CHRISTOPHER, MCKINNON,MURRAY, SUCHARD,SUZANNE J, CLASSON,BRENDAN, GRANT,STEVE. Clasificación: C07K16/28.
Un anticuerpo de dominio variable de inmunoglobulina simple que se une a CD28 y que comprende los aminoacidos que tienen la secuencia expuesta en la SEC ID No 543 (1h-239-891; D70C).
PDF original: ES-2562629_T3.pdf
Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.
(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re;
…
Antagonista del receptor de CGRP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/01/2016). Inventor/es: MACOR, JOHN, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., DUBOWCHIK,GENE M. Clasificación: C07D401/14, A61P29/00, A61K31/496.
El compuesto (R)-N-(3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-(4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il)-1-oxopropan-2-il)-4-(2-oxo- 1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**.
PDF original: ES-2562610_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/12/2015). Inventor/es: XIAO, HAI-YUN, DHAR, T., G., MURALI, DYCKMAN,ALARIC,J, CHAN,ERIC J, DABROS,MARTA, ROBERTS,DANIEL RICHARD. Clasificación: A61P37/00, A61P9/00, A61K31/133, C07C215/42.
Un compuesto de la Formula (I):**Fórmula**
y/o una sal del mismo; en la que R es -OH u -OP(O)(OH)2.
PDF original: ES-2613262_T3.pdf
Moléculas biespecíficas de unión a EGFR/IGFIR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/12/2015). Inventor/es: WRIGHT, MARTIN, C., EMANUEL,STUART, CAMPHAUSEN,RAY, ENGLE,LINDA, RAKESTRAW,GINGER CHAO, GOTTARDIS,MARCO, CARBONI,JOAN. Clasificación: C07K16/28, C07K14/78.
Un dímero de proteína similar a anticuerpo que comprende un décimo dominio de fibronectina de tipo III (10Fn3) que se une a IGF-IR con una KD menor de 500 nM unido a un 10Fn3 que se une a EGFR con una KD menor de 500 nM;
en el que el 10Fn3 de unión a IGF-IR comprende un bucle BC que tiene la secuencia de aminoácidos XaSARLKVAXb (SEC ID Nº: 46), un bucle DE que tiene la secuencia de aminoácidos XcKNVYXd (SEC ID Nº: 48) y un bucle FG que tiene la secuencia de aminoácidos XeRFRDYQXf (SEC ID Nº: 50),
en el que el 10Fn3 de unión a EGFR comprende un bucle BC que tiene la secuencia de aminoácidos XgWAPVDRYQXh (SEC ID Nº: 137), un bucle DE que tiene la secuencia de aminoácidos XiRDVYXj (SEC ID Nº: 138) y un bucle FG que tiene la secuencia de aminoácidos XkDYKPHADGPHTYHESXl (SEC ID Nº: 139); y
en el que X es cualquier aminoácido y a, b, c, d, e, f, g, h, i, j, k y l son números enteros seleccionados independientemente de 0 a 5.
PDF original: ES-2555381_T3.pdf
Compuestos de tubulisina, métodos para su fabricación y su uso.
(23/12/2015) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es H, alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C10 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2- C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquinilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquinilo…
Métodos de replegado de proteínas a elevado pH.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/12/2015). Inventor/es: HOLLANDER,CRISTOPHER, BLUM,BENJAMIN C. Clasificación: C07K14/00, C07K1/113.
Un método para el replegado de una proteína desnaturalizada en cuerpos de inclusión (CI), que comprende suspender en una solución en suspensión los CI que comprenden una proteína desnaturalizada para obtener una composición que comprende proteínas desnaturalizadas suspendidas;
combinar la composición que comprende las proteínas desnaturalizadas suspendidas con un tampón de solubilización que tiene un pH en el intervalo de entre 10,5 y 13 para obtener así una composición que comprende las proteínas desnaturalizadas solubilizadas; y
combinar la composición que comprende las proteínas desnaturalizadas solubilizadas con un tampón de replegado que tiene un pH en el intervalo de entre 9 y 11 para obtener así una composición que comprende proteínas replegadas; en donde el método no incluye el uso de un agente desnaturalizante.
PDF original: ES-2645634_T3.pdf
Compuestos de tetrahidrocarbazol y carbazol carboxamida sustituidos útiles como inhibidores de quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/12/2015). Ver ilustración. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., SHI, QING, LIU, QINGJIE, KO, SOO, SUNG, LANGEVINE,CHARLES M, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, SRIVASTAVA,ANURAG S, DELUCCA,GEORGE V, GALELLA,MICHAEL A, BERTRAND,MYRA BEAUDOIN. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61P29/00, A61K31/517, A61K31/513, A61K31/522, C07D513/04, A61K31/429, C07D403/10.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que: las dos líneas punteadas representan dos enlaces simples o dos dobles enlaces;
Q es: **Fórmula**
R1 es F, Cl, -CN o -CH3;
R2 es Cl o -CH3;
R3 es -C(CH3)2OH o -CH2CH2OH;
Ra es H o -CH3;
cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3 y/o -OCH3; y
n es cero, 1 o 2.
PDF original: ES-2636652_T3.pdf
Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.
(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6;
B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…
Formulaciones de apixabán.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2015). Ver ilustración. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA. Clasificación: A61K9/20.
Un comprimido o una cápsula que comprenden una composición farmacéutica, en donde la composición farmacéutica comprende apixabán y un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables, en donde el apixabán está en forma de partículas y cristalina y las partículas individuales de apixabán, tanto si las partículas existen individualmente como si están aglomeradas, tienen un D90 igual a o menor de 89 μm medido por dispersión de luz láser.
PDF original: ES-2562279_T3.pdf
Patrones para inmunoensayo y medición de biomarcadores clínicos usando patrones de calibración intra-ensayo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/12/2015). Inventor/es: MAPELLI,CLAUDIO, RHYNE,PAUL, WONG,OITAK, BERISHA,FLORA, NEELY,ROBERT JOHN. Clasificación: C07K19/00, G01N33/68, G01N33/531.
Un peptido Aß42 modificado que comprende el dominio inmunorreactivo N-terminal y el dominio inmunorreactivo C-terminal de Aß42, en el que los aminoacidos del dominio de agregacion central 17-20 y diversas longitudes del peptido C-terminal adyacente estan reemplazados con un enlazador seleccionado de:
- un enlazador que tiene la secuencia de aminoacidos EERP o DREPNR,
- enlazadores que consisten en un numero entero de restos de lisina o un numero entero de restos de acido glutamico o un numero entero de restos de alanina,
- polietilenglicoles (PEG) y
- dendrimeros y copolimeros ramificados capaces de acoplar restos de aminoacidos.
PDF original: ES-2562609_T3.pdf
Aminas C-28 de derivados de ácido betulínico modificado en C-3 como inhibidores de la maduracion del virus de inmunodeficiencia humana.
(30/11/2015) Un compuesto, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables, que está seleccionado del grupo de:
un compuesto de fórmula I**Fórmula**
un compuesto de fórmula II**Fórmula**
un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en donde R1 es isopropenilo o isopropilo;
J y E son independientemente -H o -CH3 y E está ausente cuando el enlace doble está presente;
X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, y - COOR2;
R2 es -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 alquilo sustituido o -alquilo C1-6 arilo sustituido;
Y se selecciona…
Profármacos de derivados de imidazol moduladores de LXR.
(26/08/2015) Un compuesto, un isótopo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionados entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
*y*Fórmula**
Amidas C-28 de derivados del ácido betulínico C-3 modificados como inhibidores de la maduración del VIH.
(12/08/2015) Un compuesto, que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, que se selecciona del grupo de: un compuesto de la Fórmula I**Fórmula**
un compuesto de la Fórmula II**Fórmula**
un compuesto de la Fórmula III**Fórmula**
en donde R es isopropenilo o isopropilo;
J y E son -H o-CH3;
E está ausente cuando hay un enlace doble;
X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -alquilo, -alcoxi. -COOR2 e -hidroxilo, en donde R2 es -H-alquilo C1-6 o-alquilo C1-6 sustituido;
Y se selecciona del grupo de-COOR2. -C(O)NR2SO2R3. -C(O)NR2SO2NR2R2, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2. -cicloalquil C1- 6-COOR2. -alquenil C1-6-COOR2. -alquinil C1-6-COOR2. -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol, B(OH)2 y -CONHOH, en…
Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q es**Fórmula**
R1 es:
(i) alquilo C3-6;
(ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2;
(iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o
(iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…
Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o sus estereoisómeros, N-óxidos o sales; en la que:
El anillo A es fenilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo o piridinonilo;
(i) R1 y R2 son -CH3; o
(ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C4-6 sustituido con cero a 2 Ra;
cada R3 es independientemente:
(i) F, Cl, alquilo C1-4, -CF3, -OCH3, -OCF3 y/o -NH2; y/o
(ii) -CH2A1, -OA1, -OCH2A1, -CH2OA1 y/o -CH2SO2A1, en donde A1 es fenilo, piridinilo, tiazolilo o imidazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes de manera independiente seleccionados entre F, Cl, -NH2, alquilo C1-2, CF3 y/o -OCH3;
L1 es -(CRbRb)2-4- o -(CH2)0-2O(CH2)1-2-;
L2 es un enlace;
Q es fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Análogos de arilpropilamida, arilacrilamida, arilpropinamida o arilmetilurea como inhibidores del factor XIa.
(29/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de este,
en la que:
A es 2-(tetrazol-1-il)-5-metilfenilo, 2-(tetrazol-1-il)-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1-il)-3-fluoro-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1- il)-3-fluoro-5-metilfenilo, 2-(5-metiltetrazol-1-il)-5-clorofenilo o 2-fluoro-3-cloro-6-(tetrazol-1-il)fenilo;
L1 es -CH2CH2-, -CH≥CH-, -C(Me)≥CH-, -C≡C- o -CH2NH-;
R3 es**Fórmula**
R4 es H, Me, o Cl;
R8a es H o Me; y
R11 es H.
Compuestos de quinuclidina como ligandos del receptor de acetilcolina nicotínico alfa-7.
(01/07/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
y**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Polinucleótidos que codifican nuevas variantes de PCSK9.
(17/06/2015) Una molécula de ácido nucleico aislado que comprende un polinucleótido que tiene una secuencia nucleotídica seleccionada del grupo que consiste en:
(a) un polinucleótido que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 2;
(b) la secuencia de ADNc de PCSK9-b incluida en el Nº de depósito de la ATCC®: PTA-7622, que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 2;
(c) un polinucleótido que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 4;
(d) la secuencia de ADNc de PCSK9-c incluida en el Nº de depósito de la ATCC®: PTA-7622, que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 4; y
(e) la secuencia complementaria completa de (a), (b), (c) o (d).
Compuestos de pirrolo-triazin anilina útiles como inhibidores de quinasa.
(20/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I*):**Fórmula**
o enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo, en la que
X se selecciona entre -O-, -OC(≥O)-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, -C(≥O)-, -CO2-, NR8-, -NR8C(≥O)-, -NR8C(≥O)NR9, - NR8CO2-, -NR8SO2- -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(≥O)NR8-, halógeno, nitro y ciano, o X está ausente;
Y es -C(≥O)NH-;
B es cicloalquilo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituidos; o arilo sustituido con un R11 y de cero a dos R12; o se selecciona entre -C(≥O)R13, -CO2R13 y -C(≥O)NR13R13a;
R1 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -OR14, -SR14, -OC(≥O)R14, -CO2R14, -C(≥O)NR14R14a, -NR14R14a, -S(≥O)R14, -SO2R14, -SO2NR14R14a, -NR14SO2NR14aR14b,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal de este aceptable del mismo el punto de vista farmacéutico, en donde
R1 se selecciona de hidrógeno, metilo y flúor;
R2 se selecciona de hidrógeno y metilo;
R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; o
R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; y
R5 se selecciona de hidrógeno y metilo.
Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos.
(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4; o
(ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre adamantanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octanilo, cicloalquilo C3-7 y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos anillos de cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos con cero a 4 Ra;
L1 y L2 son cada uno independientemente:
(a) un enlace,
(b) -(CRbRb)1-4-,
(c) -(CH2)0-3-CRc ≥ CRc-(CH2)0-3 y/o
(d) -(CH2)0-3O(CH2)1-3- o -(CH2)0-3S(CH2)1-3-;
Q es:
(a) H o alquilo C1-6; o
(b) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituidos con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Métodos de preparación de un compuesto profármaco inhibidor de la fijación del VIH e intermedios.
(22/04/2015) Un método para prepara el compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
que comprende:
(a) bromar el compuesto**Fórmula**
para producir el compuesto**Fórmula**
y (b) nitrar el compuesto 2 para producir el compuesto**Fórmula**
y (c) convertir el grupo amina del compuesto 3 en un grupo metoxi para producir el compuesto**Fórmula**
y (d) después convertir el compuesto 4 en el compuesto**Fórmula**
y (e) convertir el compuesto 5 en el compuesto**Fórmula**
y (f) formar una estructura bicíclica a partir del compuesto 6 para producir**Fórmula**
y (g) después clorar el compuesto 7 para producir**Fórmula**
y (h) a continuación añadir un resto triazolilo al compuesto 8 para producir**Fórmula**
y (i) convertir el compuesto 9 en la estructura**Fórmula**
y (j) modificar el compuesto 10 para producir el compuesto**Fórmula**
Procedimiento para prevenir el desarrollo de artritis reumatoide en sujetos con artritis indiferenciada.
(22/04/2015) Una molécula de CTLA4, en donde la molécula de CTLA4 se une a CD80 y/o CD86 y comprende un dominio extracelular de CTLA4 tal como se muestra en la SEC ID N.º: 2 que empieza por alanina en la posición 26 o metionina en la posición 27 y que termina por ácido aspártico en la posición 150, para su uso en el tratamiento de la artritis indiferenciada (AI).
Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona.
(21/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es -CH2CF3 o -CH2CH2CF3;
R2 es -CH2CF3, -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3;
R3 es H, -CH3, -CD3, -CHD2 o -CH2D;
cada Ra es, independientemente, F, Cl, -CN, -OCH3 y/o -NHCH2CH2OCH3; y
z es 0, 1 o 2.
Agonistas de receptores de esfingosina-1-fosfato.
(14/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
m es 1 o 2;
n es 1 o 2;
en la que:
W es CH2 cuando (m + n) es 2 o 3; o
W es CH2, O o NH cuando (m + n) es 4;
R1 es -(CRdRd)aOH, -(CRdRd)aCOOH, -(CRdRd)aC(O)NRcRc, -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(alquilo C1-3), -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(arilo) o -(CRdRd)atetrazolilo;
cada R2 es, de forma independiente, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-2, -OH, alcoxi C1-3 y/o -NRcRc;
R3 y R4 son, de forma independiente, H y/o alquilo C1-6, o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 6 miembros que contienen cero o 1 heteroátomo seleccionado entre O y N;
R5 es H o alquilo C1-4;
cada R6 es, de forma independiente, alquilo C1-3,…
Nuevos análogos de piperazina como antivirales de influenza de amplio espectro.
(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula**
en el que Het es un heterociclo de 5 o 6 elementos con -N, -O o -S adyacente al sustituyente -Ar o adyacente al punto de unión para el sustituyente -Ar;
Ar es arilo o heteroarilo;
R es -CH3, -CH2F o -CH≥CH2;
W es -NO2, -Cl, -Br, -CHO, -CH≥CH2 o -CN;
X es -Cl, -CH3 o -CN;
Y es -CH o -N; y
Z es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, OR1, o NHR1, en donde R1 se selecciona del grupo de H, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6,
el término "cicloalquilo" se refiere a un grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado en donde uno o más anillos no tienen un sistema de electrón-pi completamente conjugado; en donde el grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado…
Proceso para preparar compuestos de piridinona.
(24/12/2014) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de ácido carboxílico de Fórmula (III):**Fórmula**
o un compuesto de ácido carboxílico activado del mismo, y un compuesto de anilina de Fórmula (II):**Fórmula**
en la que PAm es un grupo amino protegido, seleccionado entre iminas, alquilaminas, arilaminas, carbamatos, amidas, imidas, bencilaminas, alilaminas, sililaminas, fosfonamidas, sulfonamidas y triazinanonas, para proporcionar un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**
y
(b) convertir dicho grupo amino protegido unido a dicho compuesto de Fórmula (IV) en un grupo amino para proporcionar dicho compuesto de Fórmula (I);**Fórmula**
en la que:
Gis**Fórmula**
cada R1 es independientemente alquilo, haloalquilo, halógeno o…
Método para producir moléculas de unión al receptor OX40 humano.
(12/11/2014) Un método para producir una molécula de unión aislada que se une a OX40R humano, y el método comprende expresar una secuencia de aminoácidos de la molécula de unión en una célula hospedadora que comprende uno o más vectores de expresión que comprenden moléculas de ácido nucleico que codifican la secuencia de aminoácidos de la molécula de unión, en el que la molécula de unión comprende:
A. (a) una CDR1 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 1;
(b) una CDR2 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 2;
(c) una CDR3 de la cadena pesada que comprende…
Formas cristalinas de (S)-7-([1,2,4]triazol[1,5-a]piridin-6-il)-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina y sus usos.
(29/10/2014) Forma cristalina SA-1 de**Fórmula**
en la que:
el átomo de carbono designado * está en la configuración S;
o una sal de este farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
