11 inventos, patentes y modelos de XIAO, HAI-YUN

Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es N; W es: (i) -(CR3R3)1-4-; (ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; o (iii) -Y-(CR3R3)2-Y-; cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p; x es cero, 1, 2 o 3; y es cero, 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) es cero, 1, 2 o 3; R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o…

Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es N; W es: (i) -(CR3R3)2-5-; (ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o (iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-; cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p; x es cero, 1, 2, 3 o 4; y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4; R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico…

Compuestos heterocíclicos tricíclicos.

(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O; (ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o (iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3. en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A; Q1 es CH, C(CH3) o CF; Q2 es CH o N; W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-; G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…

Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.

(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…

Compuestos bicíclicos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/12/2015). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P37/00, A61P9/00, A61K31/133, C07C215/42.

Un compuesto de la Formula (I):**Fórmula** y/o una sal del mismo; en la que R es -OH u -OP(O)(OH)2.

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Compuestos no esteroideos útiles como moderadores de la actividad del receptor de glucocorticoides AP-1 y/o NF-kappa b y uso de los mismos.

(01/01/2014) Un compuesto con la estructura de la fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, ciclopropilo, halógeno, -CH2F, CHF2, -CF3, -CN, alcoxiC1-3, -NRdRc, -C(O)ORd o -C(O) NRdRc; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es hidrógeno, OH, F, Cl o alquilo C1-3; R4 es i) hidrógeno, ii) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con OH, F o fenilo, iii) alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4, iv) arilo o arilo sustituido con uno o más of halógeno, alquilo C1-3, metoxi y/o -CN, v) -CRaRbRc, -C(O)Rc, -(CH2)pC(O)NHRc, -(CH2)pNHRc, -(CH2)pNHC(O)ORc o -(CH2)pNHC(O)NHRc, en lasque p es cero,…

MODULADORES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES AP-1 Y/O LA ACTIVIDAD DE NF-KB Y SUS USOS.

(02/06/2011) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (IA) o (IIA): o un estereoisómero del mismo, un tautómero del mismo, un solvato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: Q es NH o S; Y es un anillo fenilo o piridilo, cada grupo de los cuales está sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre R 6 ; R 6 es H, aminoalquilo o alcoxi; Z es H, alquilo C2-6, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halo o alcoxi, en los que cada anillo cicloalquilo, arilo o heteroarilo está sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre R 3 ; R es alquilo C1-4; R 3 es independientemente cada vez que está presente (i) H o halo; o (ii) alquilo, alquenilo, OR 5 , arilo y heteroarilo, cada grupo de los cuales se sustituye por uno a dos grupos seleccionados entre R 4 ; R 4 es H, fenilo, S(O)2R…

MODULARES DE HETEROARILAMIDA SUSTITUIDOS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES, DE AP-1 Y/O DE LA ACTIVIDAD DE NFkB, Y USO DE LOS MISMOS.

(23/05/2011) Un compuesto que tiene una estructura de formula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisomeros o uno de sus tautomeros o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en la que: X se selecciona entre H, NH, O y S; Y es N, NH o CR6; R es hidrogeno, ciano, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, arilalquilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, ariloxialquilo o hidroxiarilo; Z es un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R1 es hidrogeno o alquilo(C1-C4); R2 es hidrogeno, halogeno o hidroxilo; R3 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, ciano, nitro, NReRf o CHO; R4 y R5 son independientemente…

COMPUESTOS DE SUCCINIMIDA HETEROCICLICOS FUSIONADOS Y SUSTANCIAS ANALOGAS, MODULADORES DEL RECEPTOR HORMONAL NUCLEAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/40, C07D491/00.

Compuesto que tiene la fórmula: (Ver fórmula).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AZACICLOALCANOILAMINOTIAZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Clasificación: C07D417/14, C07D263/32, C07D487/18.

Procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R es alquilo, arilo o heteroarilo; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxilo o alcoxilo; R8 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, CONR9R10, COR11 o COOR12; R9, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo; en el que, en cada una de las definiciones anteriores, “alquilo” se refiere a radicales derivados de alcanos monovalentes de cadena lineal, ramificados o cíclicos que contienen desde 1 hasta 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos con hasta cuatro grupos sustituyentes en cualquier punto de unión, m es igual a de 0 a 5; y n es igual a de 0 a 5.

N- (5-(((5-ALQUIL-2-OXAZOLIL)METIL)TIO)-2-TIAZOLIL CARBOXAMIDA INHIBIDORES DE LAS CINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/427, A61K31/454.

Un compuesto de fórmula I: y los enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que R es t-butilo; R1 es hidrógeno o alquilo; X es NR2 o CHNR2R3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; y n es 0, 1, 2 ó 3.

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