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Complejos de inclusión de Beta-ciclodextrina-drospirenona.

(17/05/2012) Un complejo de inclusión entre ß-ciclodextrina y drospirenona, en donde el complejo de inclusión entre drospirenona y la ß-ciclodextrina está en una relación molar de 1:3.

Nuevo compuesto de co-cristal de rivaroxaban y ácido malónico.

(16/05/2012) Compuesto de co-cristal de rivaroxabán-ácido malónico de fórmula (II) **Fórmula**

Derivados de quinazolina sustituidos con sulfono como agentes inmunomoduladores para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas.

(09/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR6-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6 eventualmente sustituido unavez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (iii)…

Conjugados con biomoléculas de los (4S, 8S)- y (4R,8R)- ácidos 4-p-bencil-8-metil-3,6,9-triaza-3N,6N,9N-tricarboximetil-1, 11-undecanodioicos, puros en cuanto a enantiómeros, procedimientos para su preparación y su utilización para la preparación de agentes farmacéuticos.

(02/04/2012) Conjugados de las formulas generales VIIa y VIIb en las que Z representa un atomo de hidrogeno o un equivalente de un ion metalico de un elemento con los numeros atomico.21-29, 31, 32, 37-39, 42-44, 46, 47, 49, 58-71, 75, 77, 82 u 83, A representa un grupo -COO, R representa una biomolécula unida a través de un grupo funcional, o un radical alquilo de C1-C25 lineal o ramificado, saturado o insaturado y eventualmente interrumpido por uno hasta seis átomos de O, o respectivamente por grupos fenileno, -NHCO, -CONH-, y/o -NH-(C=S)-NH, que eventualmente está sustituido en un sitio arbitrario con uno hasta seis grupos carboxilo, grupos hidroxilo, grupos amino u…

Bencilaminas, un proceso para su producción y su uso como agentes anti-inflamatorios.

(27/03/2012) Estereoisómeros de fórmula general I **Fórmula** en la cual R1 y R2 en forma independiente entre sí, significan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi de (C1-C10) opcionalmente sustituido, un grupo alquiltio de (C1-C10), un grupo perfluoroalquilo de (C1-C5), un grupo ciano, un grupo nitro, o R1 y R2 juntos significan un grupo que se selecciona entre los grupos -O- (CH2) p-O-, -O- (CH2) p-CH2-, -O-CH=CH-, - (CH2) p+2-, -NH- (CH2) p+1, -N- (alquil de C1-C3) - (CH2) p+1, y -NH-N=CH-, en los cuales p = 1 o 2, y los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno terminales están unidos con átomos de carbono directamente…

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILOS.

(19/08/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de la fórmula **Fórmula** en la que es el punto de unión al anillo de piperidina, y * es el punto de unión a R2, R1 representa fenilo, pudiendo estar el fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo constituido por monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, monofluorometilsulfanilo, difluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfanilo, metilsulfonilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C6, pudiendo estar el alcoxi C2-C4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por metoxi y etoxi, y pudiendo estar el cicloalquilo sustituido…

IMIDAZOLES CONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(26/07/2011) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo B y el imidazol con el que está condensado forman un sistema de anillos seleccionado de en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, amino, -SR2, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxilo C1-4, cicloalcoxilo C3-7, mono o dialquilamino C1-4, mono o dialquilaminocarbonilo C1-4, -C(NH)NH2, -C(O)NH2 o -C(O)OR10 R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es fenilo sustituido con R5, fenilo, tienilo, piridinilo, tiazolilo u oxazolilo no sustituido, R5 es alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, 25 R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es -W-Y, W es un heteroarileno monocíclico de 5 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales…

DERIVADOS DE ÁCIDO {[5-(FENIL)-6-FENILPIRROLO[2,1-F][2,1,4]TRIAZIN-4-IL]AMINO}CARBOXÍLICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ACTIVADORES DEL RECEPTOR IP DE PROSTACICLINA (PGL2) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(04/07/2011) Compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que A representa O o N-R3, en la que R3 significa hidrogeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) o cicloalquenilo (C4-C7). M representa un grupo de la formula **Fórmula** en la que significa el sitio de union con el grupo A y significa el sitio de union con el grupo Z, R4 significa hidrogenoalquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo o amino, L1 significa alcanodiilo (C1-C7) o alquenodiilo (C2-C7), que puede estar monosustituidos o bisustituidos con fluor, o un grupo de la formula *-L1A-V-L1B**, en la que * significa el sitio de union con el grupo -CHR4, ** significa el sitio de union con el grupo…

SULFOXIMINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE TIE2 Y SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA PREPARARLAS Y USOS DE LAS MISMAS.

(28/06/2011) Compuesto de la Fórmula general I: en la que A y E son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en fenileno y un heteroarileno de cinco o seis miembros; G se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR9-, -S(O)2-, y -C(O)-Y-; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, y -NR10-; Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno de C1-C6 y -cicloalquileno de C3-C8; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -(CH2)nOR11, (CH2)nNR11R12, -(CH2)nC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)NR11R12, -(CH2)nNHS(O)2R14, y -(CH2)nC(O)NR11R12 R2 representa hidrógeno, -C(O)R13a, -S(O)R14a, o -S(O)2-(CH2)r-Si(R15R16R17), o se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6,…

NUEVA FORMA POLIMÓRFICA DE 5-CLORO-N({(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORFOLINIL)-FENIL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-IL}METIL)-2-TIOFENOCARBOXAMIDA.

(27/06/2011) Compuesto de formula (I) **Fórmula** en la modificacion II que presenta en el espectrograma de NIR maximos de pico en 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081 y 6582

3-CIANO-5-TIAZAHETEROARIL-DIHIDROPIRIDINAS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(22/06/2011) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que Ar representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta dos heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces, de manera igual o distinta, con sustituyentes seleccionados de la serie halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4) y alquiltio (C1-C4), pudiendo estar sustituidos los restos alquilo, alcoxilo y alquiltio mencionados por su lado con ciano o hasta tres veces con flúor, o Ar representa un grupo de fórmula en la que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropiridina, R5 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R6 significa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, nitro, trifluorometilo o alquilo (C1-C4), y R7 significa hidrógeno o flúor, R1 representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con fenilo,…

USO DE VALERATO DE ESTIRADIOL EN COMBINACIÓN CON DIENOGEST PARA LA TERAPIA ORAL DE LA HEMORRAGIA UTERINA DISFUNCIONAL EN UNIÓN CON UNA ANTICONCEPCIÓN ORAL.

(02/06/2011) Un preparado combinado polifásico con una cantidad total de 28 unidades de dosis diarias de valerato de estradiol en combinación con 17α-cianometil-17β-hidroxiestra-4,9-dien-3-ona (dienogest), que contiene, en este caso, una primera fase de 2 unidades de dosis diarias del valerato de estradiol de 3 5 mg, una segunda fase de 2 grupos de unidades de dosis diarias, en donde el primer grupo contiene 5 unidades de dosis diarias de una combinación de 2 mg de valerato de estradiol y de 2 mg de dienogest, y el segundo grupo contiene 17 unidades de dosis diarias de una combinación de 2 mg de valerato de estradiol y de 3 mg de dienogest, una tercera fase de 2 unidades de dosis diarias con 1 mg de valerato de estradiol y otra fase de 2 unidades de dosis diarias de un placebo farmacéuticamente inocuo, para…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE 5-CLORO-N-({(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORFOLINIL)-FENIL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-IL}-METIL)-2-TIOFENCARBO XAMIDA.

(31/05/2011) Procedimiento para la preparación de 5-cloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}metil)-2-tiofencarboxamida de fórmula (I), caracterizado porque se prepara cloruro de 5-clorotiofen-2-carbonilo (IV) en una primera etapa mediante cloración de ácido 5-clorotiofen-2-carboxílico, éste se convierte luego en una segunda etapa con clorhidrato de (2S)-3-amino-propano-1,2-diol (VII) en ácido 5-clorotiofen-2-carboxílico-((S)-2,3dihidroxi-propil)-amida (VIII), ésta se convierte luego en una tercera etapa en ((S)-3-bromo-2-hidroxi-propil)-amida de ácido 5-clorotiofen-2-carboxílico (IX), ésta se convierte luego en una cuarta etapa en {(R)-2-hidroxi-3-[4-(3-oxomorfolin-4-il)-fenilamino]-propil}-amida…

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

DERIVADOS DE FENILEN-BIS-OXAZOLIDINA Y SU USO COMO ANTICOAGULANTES.

(05/05/2011) Compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), benzoílo o heteroaroílo, R2 y R3 son iguales o distintos y representan independientemente entre sí hidrógeno, flúor, cloro, ciano, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, amino, mono o dialquil (C1-C4)-amino, R4 representa fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tienilo, furilo o pirrolilo que pueden estar respectivamente sustituidos una o dos veces, de manera igual o distinta, con sustituyentes seleccionados del grupo halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), que por su parte puede estar sustituido con hidroxi o amino, alcoxi (C1-C4), etinilo, ciclopropilo y amino, n representa el número…

PROCEDIMIENTO PARA RENATURALIACIÓN DE PROTEÍNAS RECOMBINANTES QUE CONTIENEN DISULFURO A ALTAS CONCENTRACIONES PROTEICAS EN PRRESENCIA DE AMINAS.

(03/05/2011) Un procedimiento para renaturalización de Interleucina 4 o una muteína de interleucina 4 a concentraciones proteicas de 250 a 1000 [mg/l] que comprende añadir a una solución de proteínas desnaturalizadas, químicamente modificadas o reducidas un tampón que contenga L-Cisteína y Tris-(hidroximetil)-aminometano/H2SO4 en una concentración de 1 a 3 mol/I o trietanolamina/H2 SO4 en una concentración de 0,5 a 2 moles/I

ÁCIDOS 2-(3-FENIL-2-PIPERAZINIL-2,4-DIHIDROQUINAZOLIN-4-IL)-ACÉTICOS COMO AGENTES ANTIVIRALES, ESPECIALMENTE CONTRA CITOMEGALOVIRUS.

(29/04/2011) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que Ar representa arilo C6-C14, en el que arilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, formilo, carboxilo, alquil-C1-C6-carbonilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, amino, alquil-C1-C6-amino, hidroxi y arilo C6-C14, o dos de los sustituyentes de arilo forman, junto con los átomos de…

18-METIL-19-NOR-ANDROST-4-EN-17,17-ESPIROÉTERES (18-METIL-19-NOR-20-ESPIROX-4-EN-3-ONAS), ASÍ COMO PREPARACIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(28/04/2011) 18-metil-15ß,16ß-metilen-19-nor-20-espirox-4-en-3-onas de la fórmula general I **Fórmula** en donde Fórmula I Z es un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4, o bien, 3 a 4 átomos de carbono, R 4 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo trifluorometilo, y R 6 y/o R 7 pueden estar en posición α o ß y R 6 y R 7 son, de modo independiente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4, o bien, 3 a 4 átomos de carbono o un grupo alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 4, o bien, 3 a 4…

COMPUESTOS DE TETRAHIDROPIRIDOTIENOPIRIMIDINA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS CELULARES.

(28/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la quem es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; q es 0 ó 1; R1 representa H, alquilo (C1-C4) o halo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -CN, halo, alquilo (C1-C4), -Oalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -CN, alquilo (C1-C4), etinilo, propargilo y *-O(CH2)pAr, en el que p es 0, 1 ó 2 y Ar representa fenilo, piridilo, tiazolilo, tiofenilo o pirazinilo y en el que Ar porta opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4) y halo; o R2 y R3 pueden estar unidos, y tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos,…

UNIDAD Y PROCEDIMIENTO PARA REALIZAR FERMENTACIÓN A ALTA DENSIDAD CELULAR.

(26/04/2011) Una unidad para realizar una fermentación continua, a alta densidad celular, que contiene un fermentador de precultivo , un tanque de almacenamiento de sustrato , un fermentador de producción , un separador de sedimentación y un recipiente de recogida caracterizado porque el separador de sedimentación tiene un área superficial del separador de Ath/Vs≥30 m 2 /m 3 , basada en el volumen del separador, y el separador de sedimentación tiene una cámara de recepción , cónica o piramidal, y el flujo de entrada en la cámara de recepción del separador de sedimentación tiene lugar a través de al menos dos conductos dispuestos…

DIARIL UREAS PARA TRATAR LA HIPERTENSIÓN PULMONAR.

(14/04/2011) Uso de un compuesto de fórmula I o una sal, polimorfo, solvato, hidrato, metabolito, profármaco o forma diastereomérica farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para tratar, prevenir o controlar la hipertensión pulmonar, en el que dicho compuesto de fórmula I es: en la que Q es -C(O)Rx Rx es hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o NRaRb, Ra y Rb son independientemente: a) hidrógeno; b) alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con - hidroxi, - alcoxi C1-4, - un grupo heteroarilo seleccionado entre pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, tiazol, oxazol, isoxazol, isotiazol, triazol, tetrazol,…

DERIVADOS DE ISOINDOLIN-1-ONA, ISOINDOLIN-3-ONA E ISOINDOLIN-1,3-DIONA Y SU USO.

(30/03/2011) Compuesto de fórmula **Fórmula** en la que n representa el número 1, 2 ó 3, m representa el número 0, 1 ó 2, y el grupo (CH2)m está unido en la posición 1 ó 2 al anillo de fenilo, R1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C4, alquil C1-C4-carbonilo, cicloalquil C3- C6-carbonilo, fenilcarbonilo, heterociclilcarbonilo de 4 a 7 miembros o heteroarilcarbonilo de 5 ó 6 miembros, R2 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, hidroxi, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4-metilo, alquil C1-C4-amino, cicloalquilo C3-C6, aminocarbonilo, alcoxi C1-C4-carbonilo o alquil C1-C4-aminocarbonilo, R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, hidroxi, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi,…

IMINOOXAZOLIDINAS Y SU USO COMO ANTICOAGULANTES.

(23/03/2011) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa un grupo de la fórmula **Fórmula** o en la que R4 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono- o dialquilamino (C1-C6), cicloalquilamino (C3-C7), alcanoilamino (C1-C6) o alcoxicarbonilamino (C1-C6), en lod que alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), mono- y dialquilamino (C1-C6) a su vez pueden estar sustituidos con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o dialquilamino (C1-C4), cicloalquilamino (C3-C7) o un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros unido mediante un átomo de N, que puede contener un miembro de anillo de la serie N-R5 u O, en la que R5 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), y * significa la posición de enlace con el anillo fenilo, o A representa un grupo de la fórmula -C(=O)-NR6R7,…

CONCENTRACIÓN Y LISIS DE CÉLULAS INFECTADAS POR ADENOVIRUS EN UNA SOLA OPERACIÓN UNITARIA.

(22/03/2011) Un método para liberar virus de células animales que contienen dichos virus, que comprende someter las células a centrifugación continua en condiciones eficaces para concentrar las células en un pelet de células, y expulsar de la centrífuga las células reducidas a un pelet por aberturas de salida de expulsión a un receptáculo de recogida, en condiciones tales que las células se someten a fuerzas eficaces para lisar dichas células, en el cual no se realiza paso adicional alguno eficaz para llevar a cabo la lisis celular

NUEVAS PROTEÍNAS DE FUSIÓN DE TROMBOMODULINA DIRIGIDAS HACIA EL FACTOR TISULAR COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.

(14/03/2011) Una proteína de fusión anticoagulante, que comprende una proteína directora hacia diana o un análogo, un fragmento, un derivado o una variante de la misma, que se fija al factor tisular (TF) o al complejo de factor VIIa/factor tisular (FVIIa/TF), que está ligado operativamente al dominio EGF456 de la trombomodulina (TM), o a un análogo, un fragmento, un derivado o una variante del mismo; fijándose la proteína de fusión anticoagulante al factor tisular (TF) o al complejo de factor VIIa/TF (FVIIa/TF)

FENILAMINOPIRIDINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA.

(28/02/2011) Compuestos de fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa amino o hidroxilo, R2 significa hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), R3 y R4 independientemente entre sí significan ciano, hidrógeno, flúor o cloro, A significa un radical o **(Ver fórmula)**10 en el que R5 y R6 independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor o cloro, D significa un radical, que se selecciona del grupo de fenilo, que a su vez está sustituido con alquil-(C1-C4)-carbonilamino, hidroximetilo, ciano, alcoxi-(C1-C4)-metilo o 1,2-dioximetileno, quinolina, isoquinolina, indol o heteroarilo de 6 miembros con 2 ó 3 átomos de nitrógeno, estando unidos los anillos en cada caso a través de un átomo de carbono, piridilmetilo, 2-oxo-2H-piridin-1-ilo, 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, que…

TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS DE LOS ÓRGANOS RESPIRATORIOS MEDIANTE ADMINISTRACIÓN LOCAL DE FLUOROQUINOLONAS.

(22/02/2011) Procedimiento para la preparación de un medicamento para combatir enfermedades bacterianas de los pulmones causadas por P. aeruginosa en hombres y animales mediante administración local de una cantidad antibacterianamente eficaz de betaína sólida de fórmula **(Ver fórmula)**R=H

DERIVADOS HETEROCÍCLICOS.

(22/02/2011) Compuestos de las fórmulas generales (I-A) y (I-B) **(Ver fórmula)**R1, R2 y R3 independientemente entre sí, representan hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6, en las que el alquilo C1-C6 y el alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos además con uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1C4, R4 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono o dialquil C1-C4 aminocarbonilo, aril C6-C10 aminocarbonilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilo, heterociclilo o ciano, en las que el alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, mono y dialquil C1-C4 aminocarbonilo pueden estar además sustituidos con uno a tres radicales iguales o…

SULFIMIDAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASAS.

(21/02/2011) Compuestos de la fórmula general I en la queR1representa (i)hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, -CF3 ó -OCF3, ó (ii)un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6 o alquinilo de C2-C6, que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -CF3 y/o -OCF3, ó (iii)un anillo de fenilo o de heteroarilo monocíclico, que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR8R9, -NR7-C(O)-R12, -NR7-C(O)-OR12, -NR7-C(O)-NR8R9, -NR7-SO2-R12, ciano, halógeno, -CF3, alcoxi de C1-C6, -OCF3 y/o alquilo de C1-C6, R2representa (i)hidrógeno o (ii)un radical…

COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE UNA DIFENILUREA SUSTITUIDA CON OMEGA-CARBOXIARILO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(08/02/2011) Una composición farmacéutica que es un comprimido que comprende la sal de ácido P-toluesulfónico de metilamida del ácido 4{4-[3-(4-cloro-3-trifluorometilfenil)ureido]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, como agente activo en una parte de al menos el 55% en peso de la composición

COMPUESTOS DE 2-AMINOCARBONIL-QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADENOSIN DIFOSFATO.

(17/12/2010) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en forma de un solo estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros individuales o una mezcla racémica; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: m es 1; n es 1 ó 2; R1 es hidrógeno, arilo, aralquilo o alcoxicarbonilo; R2 es hidrógeno, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo o aralcoxicarbonilalquilo; cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, aralcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, ciano, alquiltio, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilo, nitro, amino, monoalquilamino, dialquilamino, carboxialquilamino, alquilcarbonilamino, di(alquilcarbonil)amino, hidroxialquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialcoxi, alcoxicarbonilalcoxi, dialquilaminoalcoxi y heterociclilalcoxi; cada…

PREPARADO POLIFASICO PARA LA CONTRACEPCION SOBRE LA BASE DE UN ESTROGENO NATURAL.

(29/11/2010) Preparado polifásico para la contracepción sobre la base de un estrógeno natural con un gestágeno sintético, caracterizado porque la primera fase se compone de 2 unidades de dosis diarias del estrógeno natural, valerato de estradiol, a razón de 3 mg; una segunda fase se compone de 2 grupos de unidades de dosis diarias, consistiendo el primer grupo en 5 unidades de dosis diarias de una combinación de 2 mg de valerato de estradiol y por lo menos el doble o el triple de la dosis anovulatoria de un gestágeno sintético, y estando formado el segundo grupo por 17 unidades de dosis diarias de una combinación de 2 mg de valerato de estradiol y por lo menos el triple o el cuádruple de la dosis…

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