(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;**Fórmula** X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado de -(CH2)S-NR8R9 (a-1), o -C≡N (a-5), en donde s es 1 o 2; R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…

(11/10/2017) Compuestos de fórmula general (I):**Fórmula** en la cual: - X, en posición orto, meta o para, representa -H, -OH, -NH2, un átomo de halógeno, un radical alquilo que consiste en una cadena carbonada de 1 a 10 átomos de carbono, lineal o ramificada, un radical alcoxi, un cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o un grupo arilo; - R8, en posición orto, meta o para, sobre un carbono diferente del que porta el radical X, representa: -(C≥O)- NH-R1, -(C≥O)-O-R1 o NH-(C≥O)-R1; - W representa -H, -OH, -NH2 o un átomo de halógeno, - R1, R2 y R3 idénticos o diferentes e independientemente unos de otros, representan: - un átomo de hidrógeno; o - un grupo alquilo que consiste…

(20/09/2017) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula XXIb, **Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de fórmula XXIIb, con un compuesto de fórmula XXIIIb, **Fórmula** en el que J es ≥C(H)-; R2 se selecciona entre alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6 y halógeno; cada R20 se selecciona independientemente entre -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, NH2, -OR3, -NR3R3, -S(O)0- 2R3, -SO2NR3R3, -CO2R3, -C(O)NR3R3, -N(R3)SO2R3, -N(R3)C(O)R3, -N(R3)CO2R3, -C(O)R3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o dos de R20, junto con el átomo u átomos a los que están unidos, se combinan para formar un heteroalicíclico de tres a siete miembros opcionalmente…

(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O; y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N; en las que R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O; o R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N; o R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…

(31/05/2017) Un proceso para preparar cristales estériles de aripiprazol monohidrato de tamaño de partícula pequeño deseado y distribución estrecha de tamaño de partícula, que comprende: (a) proporcionar una corriente de chorro de una solución de aripiprazol en un disolvente orgánico, en la que la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico contiene de 0,01 a 0,1 kg/l de aripiprazol y en donde la corriente de chorro de la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico se calienta a una temperatura que varía de 70 ºC a 85 ºC; (b) proporcionar una corriente de chorro del agua anti-disolvente, en donde la corriente de chorro del antidisolvente se calienta a una temperatura que varía de 2 ºC a…

(28/09/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana provocada por Staphylococci, Enterococci o Streptococci, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** una sal por adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde R1 10 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH…

(31/08/2016) Una preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol que tiene a) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 25°C/60% de HR durante seis meses seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos; o b) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 40°C/75% de HR durante 1 semana seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos que es obtenible mediante granulación en húmedo de los Cristales de Aripiprazol Anhidro convencionales o los Cristales de Hidrato de Aripiprazol convencionales, secado de los gránulos obtenidos de 70 a 100°C, clasificación por tamaño de los mismos, opcionalmente…

(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 representa: alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno, alquenilo de C2-C6, alcanoílo de C1-C6, alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxi-alquilo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6, hidroxi-alcanoílo de C1-C6, fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6, alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, carboxi…

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0 o 1; s es 0 o 1; X es -N≥ o -CR4≥, en el que R4 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; Y es -N< o -CH<; Q es -NH-, -O-, -C(O)-, -CH2-CH2- o -CHR5-, en el que R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6-amino o haloindazolilo; R1 es alquilo de C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o un radical seleccionado de -NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), -O-R8 (a-3), -S-R9 (a-4), o -C≡N (a-5), en…

(29/07/2015) Compuesto de quinolona representado por la fórmula siguiente para la utilización en la terapia y/o la profilaxis de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inducidas por una disfunción neurológica, o enfermedades inducidas por el deterioro de la función mitocondrial: o una sal del mismo, en el que: R1 representa hidrógeno; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; y R3 representa fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, indolilo, benzodioxolilo o benzotienilo, en el que el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en los sustituyentes a siguientes: alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, fenilo que presenta opcionalmente uno o más sustituyentes…

(20/08/2014) Un cristal de cristal de carbonato de 2-etil-3,7-dimetil-6-(4-(trifluorometoxi)fenoxi)quinolin-4-il-metilo que muestra picos de difracción a al menos los siguientes ángulos de difracción (2θ) determinados por 5 difractometría de rayos X de polvo: Ángulo de difracción (2θ) 5,3±0,2º 6,9±0,2º 8,5±0,2º 10,0±0,2º 10,3±0,2º 11,3±0,2º 20,3±0,2º 21,0±0,2º

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** incluyendo su forma libre, forma de sal, estereoisómero, enantiómero, diastereómero o hidrato, en la que Z es CH o N; R1, R2 y R3 son cada uno hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi o trifluorometilo; R4 es**Fórmula** X es un anillo de benceno o un anillo de piridina; R5 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi y trifluorometilo.

(19/03/2014) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno que se selecciona entre mieloma múltiple, glioblastoma y linfoma.

(22/01/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que: n es de 1 a 6; R1 es alquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 se eligen independientemente de H, alquilo C1-6 e hidroximetilo; R5 se elige de OH y alcoxilo C1-6; R6 se elige de H, OH, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo y ciclohexiloxilo; cada uno de R7, R8, R9 y R10 se elige independientemente de H, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, metoxilo, etoxilo, propoxilo, butoxilo, ciclohexiloxilo, C(O)OH, CN, NO2, halógeno, fenilo, fenilosustituido, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo, indolilo, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, pirazolilo,piridazinilo, piridazinilo sustituido, piridinilo,…

(25/12/2013) Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianacausada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula**Fórmula*+ una sal de adición ácida o básica farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómeradel mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, polihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, Ar o Het; p es un número entero igual a 1 ó 2; R2 es alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; R3 es alquilo C1-6, Ar, Het o Het1; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o bencilo; o R4 y R5 conjuntamente e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado de entre…

(04/12/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo; o una mezcla de cualquiera de los anteriores, en la que: J, K, L y M se seleccionan independientemente de CR8 o N, en la que 0, 1 ó 2 de J, K, L y M son N; n es 1; R1 y R2 son H; R3 y R4 son H; R5 es OH; R6 es OH; R7 se selecciona de H o alquilo C1-C6; cada R8 se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, I, alquilo, alquilo sustituido, haloalquilo,perhaloalquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, NRbRc, C(O)OR9, OR9, SR9,SO2R9, CN, NO2, arilo, arilo sustituido, arilalquilo,…

(13/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi o halógeno; U, V y W cada uno representa CH, o uno de U, V y W representa N y los otros representan cada uno CH; A representa CH2 u O; G es CH≥CH-E, en la que E representa un grupo fenilo mono o di-sustituido con halógeno, o G es un grupo de unade las fórmulas siguientes en las que Z representa CH o N, Q representa O ó S y K representa O o S; o una sal de tal compuesto.

(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es S(O)m; Y es O; -Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-; Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano; Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4; R1…

(23/10/2013) Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno quese selecciona entre cáncer genitourinario, glioblastoma, cáncer de intestino delgado y cáncer de mama.

(11/09/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana, siendodicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido del mismo,en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un entero igual a 1, 2 o 3; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxilo opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino oun radical de fórmula **Fórmula**

(28/08/2013) Un compuesto de naftaleno ópticamente activo representado por la fórmula general [A]: donde * representa un átomo de carbono asimétrico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(14/08/2013) Un proceso para la preparación del compuesto 6-(7-((1-aminociclopropil)metoxi)-6-metoxiquinolin-4-iloxi)-N-metil-1-naftamida de la Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende las siguientes etapas: a) reacción de un 1-amino-1-hidroximetilciclopropano protegido en el grupo amino de la Fórmula (VI): **Fórmula** en donde R y R' tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un grupo amino primario protegido, con 4-hidroxi-3-metoxiacetofenona de la Fórmula (VII): **Fórmula** en las condiciones de la reacción de Mitsunobu, para dar un compuesto de la Fórmula…

(23/07/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianaprovocada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo,una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido delmismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; s es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4.

(14/06/2013) Compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que: p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiltioalquilo, arilalquilo,di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxilo, arilo, ariloxilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxialquiloxilo, alquiltio, mono o di(alquil)amino, **Fórmula**

(14/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos del mismo aceptable desde el puntode vista agrícola y hortícola:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno; o COR4 en el que R4 representa alquilo C1-4, OR5 en el que R5 representa alquiloC1-4, o NR6R7 en el que R6 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-18, R2 representa alquilo C1-4, R3 representa alquilo C1-4, de forma alternativa, R2 y R3 representan juntos -(CH2)m- en el que m es 3 o 4.