Proceso para preparar aripiprazol estéril de tamaño de partícula promedio deseado.

Un proceso para preparar cristales estériles de aripiprazol monohidrato de tamaño de partícula pequeño deseado y distribución estrecha de tamaño de partícula,

que comprende:

(a) proporcionar una corriente de chorro de una solución de aripiprazol en un disolvente orgánico, en la que la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico contiene de 0,01 a 0,1 kg/l de aripiprazol y en donde la corriente de chorro de la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico se calienta a una temperatura que varía de 70 ºC a 85 ºC;

(b) proporcionar una corriente de chorro del agua anti-disolvente, en donde la corriente de chorro del antidisolvente se calienta a una temperatura que varía de 2 ºC a 40 ºC;

(c) provocar que la corriente de chorro de la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico y la corriente de chorro de agua incidan e impacten entre sí a un caudal, cada uno de los cuales es el mismo o diferente pero está dentro del intervalo de 0,2 a 0,3 kg/min, donde se emplean boquillas de chorro de diámetro interno de 0,02 pulgadas para crear alta turbulencia en su punto de impacto para lograr micromezclado de alta intensidad de cada corriente antes de la nucleación, para producir una suspensión de cristales de aripiprazol monohidrato; y

(d) recuperar cristales de aripiprazol monohidrato de tamaño de partícula pequeño deseado y distribución estrecha de partículas, en donde el 10 % de los cristales de aripiprazol monohidrato producidos tienen un tamaño de partícula de menos de 10 micrómetros, el 50 % de los cristales de aripiprazol monohidrato producidos tienen un tamaño de partícula de menos de 35 micrómetros y el 95 % de los cristales de aripiprazol monohidrato producidos tienen un tamaño de partícula de menos de 100 micrómetros y en donde dichos cristales de aripiprazol monohidrato tienen un tamaño de partícula promedio dentro del intervalo de 25 micrómetros a 100 micrómetros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/034634.

Solicitante: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Inventor/es: KIM, SOOJIN, KIANG,SAN, GLEESON,MARGARET, KIENTZLER,DONALD.

Fecha de Publicación: 31 de Mayo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
B01D9/00 TECNICAS INDUSTRIALES DIVERSAS; TRANSPORTES. › B01 PROCEDIMIENTOS O APARATOS FISICOS O QUIMICOS EN GENERAL. › B01D SEPARACION (separación de sólidos por vía húmeda B03B, B03D, mesas o cribas neumáticas B03B, por vía seca B07; separación magnética o electrostática de materiales sólidos a partir de materiales sólidos o de fluidos, separación mediante campos eléctricos de alta tensión B03C; aparatos centrifugadores B04B; aparato de vórtice B04C; prensas en sí para exprimir los líquidos de las sustancias que los contienen B30B 9/02). › Cristalización (directamente a partir de la fase de vapor B01D 7/02; producción de monocristales C30B).
C07D215/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
C07D401/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2632499_T3.pdf

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