2-Quinolinonas/2-quinoxalinonas 6-(hetero)ciclohexilalquil sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**

una forma de N-óxido,

una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0 o 1;

s es 0 o 1;

X es -N≥ o -CR4≥, en el que R4 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-;

Y es -N< o -CH<;

Q es -NH-, -O-, -C(O)-, -CH2-CH2- o -CHR5-,

en el que R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6-amino o haloindazolilo;

R1 es alquilo de C1-6 o tienilo;

R2 es hidrógeno;

R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o un radical seleccionado de

-NR6R7 (a-1),

-O-H (a-2),

-O-R8 (a-3),

-S-R9 (a-4),

o

-C≡N (a-5),

en los que

R6 es -CHO, alquilo de C1-6, hidroxi-alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo, di(alquil C1-6)amino-alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilamino-alquilo de C1-6, piperidinil-alquilo de C1-6, piperidinil-alquil C1-6-aminocarbonilo, alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-oxi-alquilo de C1-6, tienilalquilo de C1-6, pirrolilalquilo de C1-6, aril-alquil C1-6-piperidinilo, arilcarbonilalquilo de C1-6, arilcarbonilpiperidinilalquilo de C1-6, haloindazolilpiperidinilalquilo de C1-6, o arilalquil C1-6-(alquil C1-6)amino-alquilo de C1-6; y

R7 es hidrógeno o alquilo de C1-6;

R8 es alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo o di(alquil C1-6)amino-alquilo de C1-6; y

R9 es di(alquil C1-6)amino-alquilo de C1-6;

o R3 es un grupo de fórmula

-(CH2)t-Z- (b-1),

en el que

t es 0, 1 o 2;

Z es un sistema anular heterocíclico seleccionado de**Fórmula**

en el que cada R10 es independientemente hidrógeno, alquilo de C1-6, aminocarbonilo, hidroxi,**Fórmula**

alquil C1-6-oxialquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6-amino, di(fenil-alquenilo de C2-6), piperidinil-alquilo de C1- 6, cicloalquilo de C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo de C1-6, ariloxi(hidroxi)alquilo de C1-6, haloindazolilo, aril-alquilo de C1-6, aril-alquenilo de C2-6, morfolino, alquil C1-6-imidazolilo, o piridinil-alquil C1-6-amino;

cada R11 es independientemente hidrógeno, hidroxi, piperidinilo o arilo;

arilo es fenilo o fenilo sustituido con halo, alquilo de C1-6 o alquil C1-6-oxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/013165.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD, MABIRE, DOMINIQUE, JEAN-PIERRE, VAN DUN,Jacobus,Alphonsus,Josephus, SOMERS,Maria,Victorina,Francisca.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D215/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
  • C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
  • C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2565581_T3.pdf

 

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