Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana provocada por Staphylococci,

Enterococci o Streptococci, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula**

una sal por adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde R1 10 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo;

p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4;

R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo;

R3 es Ar o Het;

R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo o bencilo; o

R4 y R5 juntos e incluyendo el N al que están unidos pueden formar un radical seleccionado del grupo de pirrolidinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperacinilo, piridacinilo, pirimidinilo, piracinilo, triacinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo, opcionalmente sustituido con alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo o pirimidinilo;

R6 es hidrógeno, halo, haloalquilo, hidroxi, Ar, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Aralquilo o di(Ar)alquilo; o

dos radicales R6 inmediatos se pueden tomar juntos para formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; r es un número entero igual a 1, 2, 3, 4 o 5;

R7 es hidrógeno, alquilo, Ar o Het;

R8 es hidrógeno o alquilo;

R9 es oxo; o

R8 y R9 forman juntos el radical -CH≥CH-N≥;

alquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono unido a un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en donde cada átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi, alquiloxi u oxo;

Alk es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Ar es un homociclo seleccionado del grupo de fenilo, naftilo, acenaftilo y tetrahidronaftilo, cada homociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente del grupo de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo y mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado del grupo de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piracinilo y piridacinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo y benzo[1,3]dioxolilo; cada heterociclo monocíclico y bicíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente del grupo de halo, hidroxi, alquilo, alquiloxi y Ar-carbonilo;

halo es un sustituyente seleccionado del grupo de fluoro, cloro, bromo y yodo; y

haloalquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono unido a un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en donde uno o más átomos de carbono están sustituidos con uno o más átomos de halo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/063556.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: ANDRIES, KOENRAAD, JOZEF, LODEWIJK, MARCEL, GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, MOTTE,MAGALI MADELEINE SIMONE, KOUL,ANIL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D215/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
  • C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
  • C07D215/36 C07D 215/00 […] › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).

PDF original: ES-2606772_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Arilhidrazidas que contienen una fracción de 2-piridona como agentes antibacterianos selectivos, del 29 de Octubre de 2018, de ABAC THERAPEUTICS, S.L: Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** una sal, solvato, isótopo, polimórfo o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A es […]

Derivados del ácido hidroxámico de isoxazolina como inhibidores de LpxC, del 25 de Octubre de 2018, de NOVARTIS AG: Un compueto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo […]

Inhibidores de 3-hidroxipirrolidina de 5''-metiltioadenosina fosforilasa y nucleosidasa, del 24 de Octubre de 2018, de Albert Einstein College of Medicine, Inc: Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula** donde: X es un grupo etilo o butilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido […]

Derivados antibacterianos de quinazolin–4(3H)–ona, del 23 de Octubre de 2018, de Idorsia Pharmaceuticals Ltd: Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es H o halógeno; R2 es el grupo M; R3 es H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB […]

Vacuna de toxinas bacterianas, del 19 de Octubre de 2018, de IDEMITSU KOSAN CO., LTD.: Una proteína híbrida que comprende (a) dos proteínas toxinas seleccionadas del grupo que consiste en proteína toxina Shiga (Stx), proteína […]

Composiciones de lipopéptidos y métodos relacionados, del 17 de Octubre de 2018, de Cubist Pharmaceuticals LLC: Una composición de daptomicina sólida, en donde dicha composición se prepara liofilizando una solución de daptomicina líquida acuosa que comprende al menos un […]

Composición dermatológica basada en extractos de algas y de hoja de olivo, del 3 de Octubre de 2018, de Medical Brands Research B.V: Una composición dermatológica que comprende un extracto de algas y un extracto de hoja de olivo, comprendiendo la composición dermatológica materiales […]

Péptido que contiene múltiples sequones de glicosilación ligada a N, del 1 de Octubre de 2018, de THE GOVERNORS OF THE UNIVERSITY OF ALBERTA: Un péptido que comprende por lo menos dos repeticiones, preferiblemente nueve repeticiones, de la secuencia de aminoácidos como se establece en la SEQ ID NO: 1, en el que las […]

‹‹ Sistema de dispensación de una espuma de un producto fluido

Módulo de almacenamiento de energía que comprende unos medios de acuñamiento desplazables de una pluralidad de elementos de almacenamiento de energía ››