Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.

Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

en la que:

R1 es hidrógeno,

halógeno o alquilo C1-6;

R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;

R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;

R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;

R5 es hidrógeno o halógeno;

R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo;

R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-;

R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6;

R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O;

R10 es hidrógeno u ≥O, con la condición de que R9 y R10 no sean ≥O simultáneamente;

A es nitrógeno o -C-R11, dicho R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, trifluormetilo, trifluormetoxi, piridiniloxi, (alcoxi C1-6)(CH2)1-6-O-, difluormetoxi, ciano, nitro, amino, vinilo, acetilenilo, aminocarboni lo, hidroxi(CH2)2-6-O-, (alquil C1-6)sulfinilo, (alquil C1-6)sulfonilo, hidroxi(CH2)1-6, alquilo C1-6 deuterado, carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo, hidroxi, difluormetilo, -CH(hidroxi)alquilo C1-6 o (alquil C1-6)-sulfanilo;

X es -CH2-, -O-, -NH-, -CF2-, -C(alquil C1-6)(OH)-, -S-, -C(≥O)-, -C(≥NO-alquilo C0-6)-, -S(≥O)-, -S(O2)- o -S(≥O)- (NH)-;

Y es -CH- o nitrógeno;

Q es hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido una o dos veces por amino o hidroxi, con la condición de que los dos sustituyentes no estén unidos al mismo carbono; amino(CH2)2-6aminosulfonilo; 2-amino-4,5- dihidro-1,3-oxazol-4-il(CH2)1-6; carboxi(CH2)1-6; fenilsulfonilo; piperidin-4-il-carbonilo; 1H-pirazol-3-ilo; pirrolidin- 3-iloxi; piperidin-4-iloxi; amino(CH2)2-6-O-;

o NR12R13, en el que uno de R12 y R13 es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi-(CH2)2-6;

y el otro es:

{1-[amino(CH2)0-6]-3,3-difluorciclobutil}(CH2)1-6; guanidino-(CH2)2-6; (S-(alquil C1-6)sulfonimidoil)(CH2)2-6; 2-oxa-6-azaespiro[ 3.4]oct-8-ilo; {3-[amino(CH2)0-6]tetrahidrofuran-3-il}(CH2)1-6; 3-aminometil-1,1-dioxidotietan-3-ilmetilo; 3-amino- 1,1-dioxidotietan-3-ilmetilo; 3-(aminometil)tietan-3-ilmetilo; (1,1-dioxidotiomorfolin-4-il)etilo; (alquil C0-6)- (oxetanil)N(CH2)2-6; 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; amino-(CH2)2-6-O-(CH2)2-6; amino(CH2)2-10; amino(CH2)1-6difluor35 metil(CH2)1-6; amino(CH2)1-6difluormetildifluormetil(CH2)1-6; amino(CH2)1-6fluormetil(CH2)1-6; amino(CH2)1- 6oxetanil(CH2)0-6; amino(CH2)0-6oxetanil(CH2)1-6; amino(CH2)2-6sulfanil(CH2)2-6; amino(CH2)2-6sulfonil(CH2)2-6; amino( CH2)0-6carbonil-(CH2)0-6; aminocicloalquil(CH2)0-6; 2-aminodihidrooxazol-4-il-(CH2)1-6; 2-aminodihidrooxazol-5- il(CH2)1-6; (2-amino-5-metil-4,5-dihidro-1,3-oxazol-5-il)metilo; aminofenilo; 4-amino-tetrahidropiran-4-il(CH2)1-6; azetidin- 2-il(CH2)1-6; azetidin-3-il(CH2)0-6; azetidinilcarbonilo; (alcoxi C1-6)(CH2)2-6; (alcoxi C1-6)-(CH2)2-6amino(CH2)2-6; alquilo C1-6; (alquil C1-6)amino-(CH2)2-6; (alquil C1-6)aminocarbonil(CH2)0-6; (alquil C1-6)amino-oxetanil-(CH2)1-6; (alquil C1-6)carbonilo; (alquil C1-6)carbonil-amino-(CH2)2-6; (alquil C1-6)carbonilamino(CH2)1-6oxetanil(CH2)0-6; (alquil C1- 6)sulfinil(CH2)2-6; (alquil C1-6)sulfonilo; carboxi-(CH2)1-6; ciano(CH2)1-6; di(alquil C1-6)-amino(CH2)2-6; di(alquil C1-6)- aminocarbonilo; difluormetil(CH2)1-6amino(CH2)2-6; hidrógeno; hidroxi(CH2)2-10; hidroxi(CH2)2-6amino(CH2)2-6; hidroxi- (CH2)1-6carbonilo; hidroxi(CH2)0-6oxetanil(CH2)1-6; hidroxi-(CH2)1-6oxetanil(CH2)0-6; hidroxicicloalquilo; isoxazolilo; morfolin-2-il(CH2)1-6; morfolin-4-il(CH2)2-6; oxetanil(CH2)0-6; N-oxetanilpirrolidin-3-ilo; oxopirrolidinil-carbonilo; fenilaminocarbonilo; fenil(CH2)0-6amino-oxetanil(CH2)1-6; fenilcarbonilo; piperazinil(CH2)2-6; piperidin-1-il(CH2)2-6; piperidin- 2-il(CH2)1-6; piperidin-3-il(CH2)0-6; piperidin-4-il(CH2)0-6; piperidinilcarbonilo; pirazinil-carbonilo; pirazol-3-ilo; piridazinilcarbonilo; piridinil-(CH2)0-6carbonilo; piridinilamino(CH2)2-6; pirrolidin-3-ilo, sin sustituir o sustituido en posición 4 por halógeno; pirrolidin-4-ilo, sin sustituir o sustituido en posición 3 por hidroxi o alcoxi C1-6; pirrolidin-2-il(CH2)1-6; pirroli50 dinilcarbonilo; tetrahidrofuran-3-ilo; tetrahidropiran-4-ilo; tetrazolil-(CH2)2-6; trifluormetilcarbonilamino(CH2)1-6oxetanilo;

trifluor-metilsulfonilo;**Fórmula**

en el que R14 es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi(CH2)1-6; R15 es hidroxi, alquilo C1-6,

hidroxi(CH2)1-6 o amino; y R16 es alquilo C1-6, trifluormetilo, hidroxi(CH2)1-6, amino(CH2)1-6, aminocarboxi o car- boxi(CH2)1-6;

, en el que R17 es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi(CH2)1-6; R18 es hidroxi(CH2)1-6 o alquilo C1-6; R19 es hidroxi(CH2)1-6, amino(CH2)1-6, carboxi o aminocarboxi(CH2)0-6; o

, en el que R20 es hidrógeno

o alquilo C1-6; R21 es alquilo C1-6; R22 es alcoxi C1-6 o amino;

R12 y R13, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo pirrolidinilo, piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo, azetidinilo, diazepanilo u oxopirrolidinilo; que puede estar sin sustituir o sustituido una o dos veces por un resto elegido entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, gemdimetilo, amino, aminocarbonilo, hidroxi, oxetanilamino, (alquil C1-6)-piperazinilo y amino(CH2)1-6;

R12 y R13, junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, pueden formar un anillo puente o un anillo espiro elegido entre 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octan-6-ilo, 2-oxa-5,7-diazaespiro[3.4]octan-6-ona-5-ilo, (4aS,7aR)-hexahidropirrolo[3,4-b][1,4]oxazin-6(2H)-ilo, 4,5,6,6a-tetra-hidro-3aH-pirrolo[3,4-d][1,3]oxazol-5-ilo, 2-aza-biciclo- [2.1.1]hexan-2-ilo y 3-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo; que puede estar sin sustituir o sustituido por amino; y las sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/065499.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: CHEN, LI, GUO, TAO, WU,XIHAN, FENG,Lichun, WU,Jim Zhen, YUN,HongYing, FENG,SONG, HUANG,MENGWEI, LIU,YONGFU, WONG,JASON CHRISTOPHER, GAO,LU, LIANG,CHUNGEN, WANG,LISHA, ZHENG,XIUFANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/553 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2552016_T3.pdf

 

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