Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),

**Fórmula**

en la que

A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula**

en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I);

R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo;

R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo;

R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo;

R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno;

R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno;

R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n- NHSO2R63, -(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, - (CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CO-NHR61, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxi C1-4, 1- glicerilo, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -OCH2-CH(OH)- CH2-NHSO2R63, -NR61R62, -NHCO-R64, o -SO2NH-R61;

R61 representa hidrógeno, metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxi-propilo, 2- alcoxietilo C1-4, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-4, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-4)etilo, 2-(di-(alquil C1- 4)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-4, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-4)etilo;

R62 representa hidrógeno, o metilo;

R63 representa metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, o dimetilamino;

R64 representa hidroximetilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, 2-aminoetilo, o 2-metilaminoetilo;

R65 representa hidrógeno;

R66 representa hidrógeno o hidroxi; y

en el caso que R66 represente hidroxi, R65 puede además representar hidroxi;

m representa el entero 1 o 2;

n representa 0, 1, o 2;

k representa 0;

p representa 0 o 1; y

en el caso que p represente 1, k puede además representar 1; y

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o halógeno;

y las sales de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2007/050070.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: BOLLI, MARTIN, MATHYS, BORIS, MUELLER, CLAUS, NAYLER, OLIVER, STEINER, BEAT, LEHMANN,DAVID, VELKER,JORG.

Fecha de Publicación: 7 de Diciembre de 2015.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
A61P37/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
C07D333/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por heteroátomos unidos por un enlace doble, o por dos heteroátomos distintos al halógeno, unidos por un enlace sencillo al mismo átomo de carbono.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2553345_T3.pdf

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